多萜类化合物作为激肽释放酶抑制剂在化妆品中的应用制造技术

本发明专利技术公开了多萜类化合物作为激肽释放酶抑制剂在化妆品中的应用，所述的多萜类化合物选自维生素

【技术实现步骤摘要】
多萜类化合物作为激肽释放酶抑制剂在化妆品中的应用


[0001]本专利技术属于化妆品
，特别是涉及多萜类化合物作为一种有效修复皮肤屏障的激肽释放酶靶向小分子抑制剂在化妆品中的应用
。

技术介绍

[0002]皮肤位于人体体表最外层，具有屏障
、
吸收
、
分泌
、
排泄
、
代谢
、
体温调节及感觉功能
。
其中，皮肤屏障
(skin barrier)
功能是基础
。
皮肤屏障一方面可保护皮肤不被外界不利因素入侵，另一方面可防止皮肤和机体内的水分
、
营养成分和电解质等物质的流失，帮助维持机体内环境的相对稳定
。
[0003]皮肤屏障功能受损会引起皮肤干燥
、
抗氧化和抗辐射功能减弱，因而加重皮肤老化，造成特应性皮炎
、
湿疹
、
日光性皮炎
、
敏感
、
痤疮等
。
[0004]皮肤的物理屏障主要由角质层相关结构以及紧密连接所构成，角质层位于皮肤最外层，形成“砖墙结构”，是皮肤屏障的主要组成部分，而紧密连接对于维持皮肤屏障的完整性也至关重要
。
角质形成细胞具有物理屏障作用，可减少机械性损伤及外界物质的入侵，同时其所含成分与结构是皮肤屏障的重要成分，包括丝聚合蛋白
、
角质化包膜
、
角质桥粒
、<br/>蛋白酶
、
细胞间脂质等
。
[0005]角质细胞不断从角质层表面脱落，对于维持角质层的稳态具有重要意义
。
角质细胞的脱落主要受激肽释放酶
(kallikreins
，
KLKs)
相关肽酶的调控，如
KLK5、KLK7
和
KLK14
等
(Brattsand M,Stefansson K,Lundh C,et al.A proteolytic cascade of kallikreins in the stratumcorneum[J].J Invest Dermatol,2005,124(1):198
‑
203.)。KLKs
属于丝氨酸蛋白酶家族，在颗粒层表达
。KLKs
可裂解角质桥粒，
KLK5
和
KLK14
具有胰蛋白酶活性，可裂解桥粒芯糖蛋白，
KLK7
具有糜蛋白酶活性，可裂解桥粒芯胶蛋白和角质桥粒蛋白
。
特别是，
KLK5
和
KLK7
与脱皮高度相关，能诱导炎症因子
。
其中
KLK5
可以降解角质桥粒
、
破坏角质层完整性，抑制板层小体释放
、
阻碍渗透屏障功能修复，还能诱导炎症因子表达，在皮肤病炎症反应中发挥了重要作用
。
[0006]皮肤屏障的稳定依赖于颗粒层的角质形成细胞分化为角质细胞和皮肤表层角质细胞脱落
(
即脱屑
)
之间的平衡，皮肤的脱屑过程包括由
(
激肽释放酶
)KLKs
参与的桥粒的降解，由于桥粒是角质细胞的粘连蛋白，桥粒的降解则会导致角质细胞脱落而致皮肤脱屑
。
证据显示，局部或暂时性的
KLKs
活性控制的失调，是特应性皮炎病人皮肤屏障稳定缺失的主要原因之一
。
[0007]在化妆品领域，韩丹等
(
修复皮肤屏障功能的方法及应用，用化学品科学，
Jul.2020.VOL.43NO.7)
围绕着皮肤屏障的构成及损伤因素等展开讨论，就脂质
、
天然保湿因子
、
保湿剂
、
活性成分
、pH
值等几方面对皮肤屏障修复提出了解决方案
。
该文献并未涉及或考虑到激肽释放酶
KLKs
的失调或异常表达引起的受损，因此可能影响其屏障修复的效果
。
目前，在皮肤护理的化妆品领域有关
KLKs
的抑制剂比较少见
。
[0008]激肽释放酶参与调控心血管
、
肾脏
、
神经系统等的生理功能，与心脏病
、
肾病
、
炎症
反应
、
癌症等疾病的发生有着密切关系
。
医药领域中有关激肽释放酶抑制剂，在心血管系统方面的研究进展较快
。
对于皮肤病的防治，
CN201580005402.3
公开了一种新的激肽释放酶7抑制剂，以及
KLK7
抑制剂用于皮肤病预防和治疗的用途
。
该抑制剂主要针对
KLK7
，而角质细胞的代谢主要受
KLK5、KLK7、KLK14
等相关蛋白酶的水解级联调节
。
针对皮肤特异性皮炎的预防和治疗，
KLKs
调节正成为发展的一个方向
。
[0009]因此，在化妆品应用领域，开发对
KLKs(KLK5、KLK7
和
KLK14)
有活性的激肽释放酶小分子抑制剂对于皮肤屏障修复非常重要
。

技术实现思路

[0010]本专利技术的目的在于提供一种多萜类化合物作为激肽释放酶抑制剂在化妆品中的应用
。
[0011]本专利技术发现，多萜类化合物中存在部分化合物具有对激肽释放酶
KLKs
的抑制作用，因此提供一种多萜类化合物作为激肽释放酶抑制剂在化妆品中的应用，其中所述的多萜类化合物选自维生素
K2、
辅酶
Q
或类胡萝卜素
。
[0012]进一步地，所述的维生素
K2
选自维生素
K2(MK
‑
4)、
维生素
K2(MK
‑
7)、
维生素
K2(MK
‑
8)、DMK
‑7或
DMK
‑
8。
[0013]进一步地，所述的辅酶
Q
包括辅酶
Q6、
辅酶
Q7、
辅酶
Q8、
辅酶
Q9、
辅酶
Q10。
[0014]进一步地，所述的类胡萝卜素选自番茄红素
、
β
‑
胡萝卜素
、
角黄素
、
玉米黄素
、
虾青素
、
叶黄素
、
辣椒红素
、
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
多萜类化合物作为激肽释放酶抑制剂在化妆品中的应用，其中所述的多萜类化合物选自维生素
K2、
辅酶
Q
或类胡萝卜素
。2.
根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的维生素
K2
选自维生素
K2(MK
‑
4)、
维生素
K2(MK
‑
7)、
维生素
K2(MK
‑
8)、DMK
‑7或
DMK
‑
8。3.
根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的辅酶
Q
为辅酶
Q6、
辅酶
...

【专利技术属性】
技术研发人员：高春芳，邓茂萍，赵仕兰，苏桂珍，
申请(专利权)人：南京盛德百泰生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：