一种异噁唑啉类驱虫药制剂的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种异噁唑啉类驱虫药制剂的制备方法，包括以下步骤：

【技术实现步骤摘要】
一种异噁唑啉类驱虫药制剂的制备方法


[0001]本专利技术涉及兽药领域，具体涉及一种异噁唑啉类驱虫药制剂的制备方法，更具体地，涉及一种氟雷拉纳药物制剂的制备方法
。
技术背景
[0002]氟雷拉纳
(Fluralaner)
，是一种新型的高效杀虫剂，属于异噁唑啉类杀虫剂，通过干扰寄生虫的
γ
氨基丁酸
(GABA)
门控氯离子通道导致其神经系统过度兴奋而死亡
。
与传统的杀虫剂相比，异噁唑啉类杀虫剂在靶点
、
分子构造
、
选择性等方面均有明显的区别
。
异噁唑啉类杀虫剂主要用于宠物猫或狗的跳蚤和蜱虫
、
禽的红螨等寄生虫的治疗
。
[0003]氟雷拉纳在水中的溶解度相对较低，因此通常是通过静脉注射或口服胶囊的方式给予患者
。
然而，其溶解度受多种因素的影响，如温度
、pH
值和水质等
。
现有技术中提供的弗雷拉纳制剂虽然可以达到一定的除虫效果，但是难以避免的，在不同用水量甚至不同水质的影响下，氟雷拉纳会快速降解，生物利用度低，此外，还存在制剂粘稠度过高的问题，无论是生产还是使用都需要长时间
、
大力的搅拌才能保证药物混合均匀，且粘稠的药液生产设备中
、
分装容器中的残留会很多，分装效率会很低
。

技术实现思路

[0004]针对上述存在的拘束局限性，本专利技术提出的一种异噁唑啉类驱虫药制剂的制备方法
。
[0005]为实现上述目的，本专利技术采用了以下技术方案：
[0006]本专利技术提供一种异噁唑啉类驱虫药制剂的制备方法，包括如下步骤：
[0007]S1.
称取原料药与溶剂成分；其中，溶剂成分包括抗氧化剂
、
助溶剂
、
矫味剂和表面活性剂；其中，所述表面活性剂与所述助溶剂用量以质量份数计为
(3
‑
8)
：
1。
[0008]S2.
首先加入表面活性剂，边搅拌边加入助溶剂，随后降温；
[0009]S3.
加入矫味剂，搅拌，再迅速加入抗氧化剂，搅拌至全部溶解后，加入原料药，搅拌至溶解；
[0010]S4.
过滤
、
灌装即得
。
[0011]在本专利技术的一些实施方案中，在步骤
S1
中，所述原料药包括氟雷拉纳；进一步地，以质量份数计，所述氟雷拉纳的用量为
0.1
‑5份
。
[0012]在本专利技术的一些实施方案中，在步骤
S1
中，所述抗氧化剂包括无水亚硫酸钠
、
焦亚硫酸钠
、
硫代硫酸钠
、
维生素
E
中的至少一种；进一步地，以质量份数计，所述抗氧化剂的用量为
0.1
‑5份
。
[0013]在本专利技术的一些实施方案中，在步骤
S1
中，所述表面活性剂包括吐温
20、
吐温
40、
吐温
80、
司盘
85
中的至少一种；进一步地，以质量份数计，所述表面活性剂的用量为
40
‑
80
份
。
[0014]在本专利技术的一些实施方案中，在步骤
S1
中，所述助溶剂包括丙二醇
、
卡波姆
、
甘露
醇
、
乙醇
、
聚乙二醇
400
中的至少一种；进一步地，以质量份数计，所述助溶剂的用量为
10
‑
30
份；优选地，所述助溶剂为乙醇和聚乙二醇
400
混合物，二者的混合比例为
2:3。
[0015]在本专利技术的一些实施方案中，所述表面活性剂和助溶剂混合物黏度为
100cp
‑
3000cp(20℃
‑
30℃)
，
100cp
‑
1000cp(20℃
‑
30℃)
，最优选
200cp
‑
650cp(20℃
‑
30℃)。
适当的粘稠度既保证了原料药的受用水影响导致的降解问题，同时不会过分增加药物的溶解时间
。
[0016]在本专利技术的一些实施方案中，在步骤
S1
中，所述矫味剂包括木糖醇
、
蔗糖
、
三氯蔗糖
、
糖精钠中的至少一种；进一步地，以质量份数计，所述矫味剂的用量为1‑
10
份
。
[0017]在本专利技术的一些实施方案中，在步骤
S2
中，所述搅拌的时长为
1h
；所述降温的温度为降至
40℃。
[0018]在本专利技术的一些实施方案中，在步骤
S3
中，加入所述原料药，即氟雷拉纳前，溶液搅拌温度在
20
‑
60℃
，最优选的，搅拌温度在
20
‑
30
度；进一步地，加入所述矫味剂后，每次搅拌时间为
10
‑
15
分钟，有利于缩短混合物体系的溶解，若直接添加抗氧化剂以及原料药，会延长整个混合体系的溶解时长
。
[0019]在本专利技术的一些实施方案中，在步骤
S3
中，加入所述原料药，即氟雷拉纳氟雷拉纳后溶液搅拌温度在
20
‑
60℃
；最优选的，搅拌温度在
20
‑
30℃
；进一步地，加入氟雷拉纳后搅拌时间在1小时
。
[0020]在本专利技术的一些实施方案中，在步骤
S4
中，所述过滤为膜过滤；进一步地，过滤滤膜为聚四氟乙烯或尼龙或聚醚砜，过滤膜的孔径为
0.22
μ
m。
[0021]在本专利技术的一些实施方案中，所述原料药与溶剂成分，按质量份数计，包括氟雷拉纳
0.1
‑5份，表面活性剂
60
‑
80
份，矫味剂1‑
10
份，助溶剂
10
‑
30
份，抗氧化剂
0.1
‑5份
。
[0022]本专利技术与现有技术相比，至少取得了以下技术效果：
[0023](1)
表面活性剂与助溶剂的配合加入以及搅拌工艺使物料相容性好，溶液更加稳定
。
[0024](2)
抗氧化剂的加入使得氟雷拉纳溶液在高温
、
高湿和光照影响因素下本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种异噁唑啉类驱虫药制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1.
称取原料药与溶剂成分；其中，溶剂成分包括抗氧化剂
、
助溶剂
、
矫味剂和表面活性剂；其中，所述表面活性剂与所述助溶剂用量以质量份数计为
(3
‑
10)
：1；
S2.
首先加入表面活性剂，边搅拌边加入助溶剂，随后降温；
S3.
加入矫味剂，搅拌，再迅速加入抗氧化剂，搅拌至全部溶解后，加入原料药，搅拌至溶解；
S4.
过滤
、
灌装即得
。2.
根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在步骤
S1
中，所述原料药包括氟雷拉纳
。3.
根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在步骤
S1
中，所述抗氧化剂包括无水亚硫酸钠
、
焦亚硫酸钠
、
硫代硫酸钠
、
维生素
E
中的至少一种
。4.
根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在步骤
S1
中，所述表面活性剂包括吐温
20、
吐温
40、
吐温
80、
司盘
85
中的至少一种
。5.
根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在步骤
S1<...

【专利技术属性】
技术研发人员：郝智慧，崔亮亮，赵乐凯，杨芬芳，王苹苹，
申请(专利权)人：中国农业大学，
类型：发明
国别省市：