一种可传递药物的水凝胶角膜接触镜微针及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种可传递药物的水凝胶角膜接触镜微针，制备方法为：将壳聚糖粉末溶于乙酸溶液中配置成壳聚糖溶液，过滤

【技术实现步骤摘要】
一种可传递药物的水凝胶角膜接触镜微针及其制备方法


：
[0001]本专利技术属于新材料
，具体涉及一种可传递药物的水凝胶角膜接触镜微针及其制备方法
。

技术介绍

：
[0002]现阶段眼科疾病对于眼科疾病的治疗，重要的难点是局部给药，传统的给药方式主要为眼部直接给药或者眼内注射，其中眼部直接给药主要采用液体或半固体型制剂，如滴眼液或眼膏
,
但因结膜囊体积有限
、
泪液分泌和角膜屏障作用等因素，直接给药的生物利用度低
(<5
％
)
，需要进行多次给药才能达到目标药物浓度
。
此外，要通过组织屏障到达目标部分，所需的药物浓度也比较高，而过高的药物浓度也会引起对正常组织的损害，引发一定的副作用
。
为了实现药物的直接传递，腔内或玻璃体注射也是目前常用一种给药方式
。
这种方式虽然能够穿透角膜屏障，但存在感染
、
出血等并发症风险，且此种方法有一定疼痛性，给患者带来不便
。
因此需一种高安全性和高效角膜渗透性的眼用药物剂型
。
[0003]随着药物载体的发展，很多措施被用来增加药物的透过性以及实现药物的可控释放
。
而角膜接触镜由于直接和角膜接触，可以延长药物停留时间
、
控制药物的持续释放，且不影响日常的视觉功能，被广泛的用于眼药载体
。
且在药物传递领域引起了广泛的关注
。
然而对于分子量比较大的药物，药物要通过角膜屏障依然具有一定的难度
。
[0004]微针
(Microneedles
，
MN)
是一种新型的物理促透技术，微针由基座和针尖阵列组成，针体一般高
10
－
2000
微米
、
宽
10
－
50
微米
。
微针的长度
、
大小和形状可根据治疗的需求进行个体化设计
。
微针可以对针型的设计实现穿过表皮层到达真皮层，产生微米级尺寸的细微通道，将药物置于表皮或上部真皮层，无需通过角质层即可参与循环，发挥药理反应
。
微针有足够的长度可以刺穿皮肤的角质层但不与组织深处的毛细血管
、
神经接触，因此其使用具有微创
、
近乎无痛性等特点
。
基于此，本专利技术提供一种可传递药物的水凝胶角膜接触镜微针及其制备方法，可在不损伤组织的前提下，提高分子量较大的药物的给药效果
。

技术实现思路

：
[0005]本专利技术的目的是针对现有技术的不足，提供一种可传递药物的水凝胶角膜接触镜微针及其制备方法，在水凝胶角膜接触镜药物载体的基础上设计了水凝胶角膜接触镜微针，所得水凝胶微针具有可以实现药物的有效传递，同时减少药物对正常组织的接触与刺激
。
[0006]本专利技术采用以下技术方案：
[0007](
一
)
本专利技术提供一种可传递药物的水凝胶角膜接触镜微针的制备方法，包括以下步骤：
[0008]S1、
含药物微针针尖的制备：将壳聚糖粉末溶于乙酸溶液中配置成壳聚糖溶液，将壳聚糖溶液进行过滤
、
透析后，加入药物并搅拌溶解，随后依次添加多巴胺盐酸盐和高碘酸钠溶液并混合均匀，室温下放置一段时间，导入微针模具中，制备形成含药物微针针尖；
[0009]S2、
水凝胶角膜接触镜微针的制备：将甲基丙烯酸羟乙酯和
N
‑
乙烯基吡咯烷酮混合摇匀，然后加入引发剂，搅拌均匀；将上述混合物滴加到已包括含药物微针针尖的微针模具中，加上盖玻片密封模具，放入恒温干燥箱中反应一段时间，经过小心剥离后得到水凝胶角膜接触镜微针
。
[0010]进一步的，所述
S1
中，乙酸溶液浓度为
0.2M
；所述壳聚糖溶液中，壳聚糖的浓度为
0.5
‑
5wt
％，进一步的为1‑
3wt
％，最优为
2wt
％
。
[0011]进一步的，所述
S1
中，药物为
N,N,N',N'
‑
四
(2
‑
吡啶基甲基
)
乙二胺
(TPEN)、1
‑
(2,4,6
‑
三甲基苯基
)
‑3‑
(
环十二烷基
)
咪唑鎓氯化物
(ZX1)、
乙二胺四乙酸钙
(Ca
‑
EDTA)
以及葛根素中的一种或一种以上，进一步的为
N,N,N',N'
‑
四
(2
‑
吡啶基甲基
)
乙二胺
(TPEN)、1
‑
(2,4,6
‑
三甲基苯基
)
‑3‑
(
环十二烷基
)
咪唑鎓氯化物
(ZX1)、
乙二胺四乙酸钙
(Ca
‑
EDTA)
，最优为
N,N,N',N'
‑
四
(2
‑
吡啶基甲基
)
乙二胺
(TPEN)、1
‑
(2,4,6
‑
三甲基苯基
)
‑3‑
(
环十二烷基
)
咪唑鎓氯化物
(ZX1)。
[0012]进一步的，所述
S1
中，药物的浓度为
0.1
‑
5mg/mL
，进一步的为
0.2
‑
3mg/mL
，最优为1‑
2mg/mL。
[0013]进一步的，所述
S1
中，多巴胺盐酸盐的浓度为2‑
20mg/mL
，进一步的为5‑
10mg/mL
，最优为5‑
7mg/mL
；所述高碘酸钠溶液中高碘酸钠的浓度为
80mg/mL
，壳聚糖溶液与所添加的高碘酸钠溶液的体积比为
1000:1
‑
20:1
，进一步的为
200:1
‑
40:1
，最优为
100:1。
[0014]进一步的，所述
S1
中，溶液配好后于室温下放置时间为
10min
‑
2h
，进一步的为
30min
‑
1h
，最优为
30min
；导入微本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种可传递药物的水凝胶角膜接触镜微针的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、
含药物微针针尖的制备：将壳聚糖粉末溶于乙酸溶液中配置成壳聚糖溶液，将壳聚糖溶液进行过滤
、
透析后，加入药物并搅拌溶解，随后依次添加多巴胺盐酸盐和高碘酸钠溶液并混合均匀，室温下放置一段时间，导入微针模具中，制备形成含药物微针针尖；
S2、
水凝胶角膜接触镜微针的制备：将甲基丙烯酸羟乙酯和
N
‑
乙烯基吡咯烷酮混合摇匀，然后加入引发剂，搅拌均匀；将上述混合物滴加到已包括含药物微针针尖的微针模具中，加上盖玻片密封模具，放入恒温干燥箱中反应一段时间，经过剥离后得到水凝胶角膜接触镜微针
。2.
根据权利要求1所述的可传递药物的水凝胶角膜接触镜微针的制备方法，其特征在于，所述
S1
中，乙酸溶液浓度为
0.2M
；所述壳聚糖溶液中，壳聚糖的浓度为
0.5
‑
5wt
％
。3.
根据权利要求1所述的可传递药物的水凝胶角膜接触镜微针的制备方法，其特征在于，所述
S1
中，药物为
N,N,N',N'
‑
四
(2
‑
吡啶基甲基
)
乙二胺
、1
‑
(2,4,6
‑
三甲基苯基
)
‑3‑
(
环十二烷基
)
咪唑鎓氯化物
、
乙二胺四乙酸钙以及葛根素中的一种或一种以上；所述药物的浓度为
0.1
‑
5mg/mL。4.
根据权利要求1所述的可传递药物的水凝胶角膜接触镜微针的制备方法，其特征在于，所述
S1
中，多巴胺盐酸盐的浓度为2‑
20mg/mL
；所述高碘酸钠溶液中高碘酸钠的浓度为
80mg/mL
，壳聚糖溶液与所添加的高碘酸钠溶液的体积比为
1000:1
‑
20:1。5.
根据权利要求1所述的可传递药物的水凝胶角膜接触镜微针的制备方法，其特征在于，所述
S1
中，溶液配好后于室温下放置时间为
10min
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：王昆彦，胡小红，冯洋，庞娟，
申请(专利权)人：金陵科技学院，
类型：发明
国别省市：