靶向CNS障碍的组合物和方法技术

本文公开了式(I)的神经活性类固醇，或其药学上可接受的盐；其中(II)、A、R1、R2、R

【技术实现步骤摘要】
靶向CNS障碍的组合物和方法
[0001]本申请是申请号201580067540.4的中国申请(申请日2015.10.16，专利技术名称：靶向CNS障碍的组合物和方法)的分案申请。
[0002]相关申请
[0003]本申请要求2014年10月16日提交的美国临时申请No.62/064,961的优先权，其整个内容在此引入作为参考。

技术介绍

[0004]脑兴奋性(excitability)被定义为动物的唤醒水平，是范围从昏迷到惊厥的连续体，并通过各种神经递质调节。通常，神经递质负责调节离子跨越神经元膜的传导性。在静止时，神经元膜具有约
‑
70mV的电位(或膜电压)，细胞内部相对于细胞外部是负的。电位(电压)是跨越神经元半透膜的离子(K
+
、Na
+
、Cl
‑
、有机阴离子)平衡的结果。神经递质存储在突触前囊泡中，并且在神经元动作电位的影响下释放。当释放到突触间隙中时，兴奋性化学递质(例如，乙酰胆碱)将导致膜去极化，例如，电位从
‑
70mV到<br/>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐；其中：环A为碳环基、杂环基、芳基或杂芳基；R1为氢、C1‑5卤代烷基(例如，C1‑3卤代烷基)、C1‑5烷基(例如，C1‑3烷基)、C2‑6烯基、或C3‑6碳环基；R
2a
和R
2b
各自独立地为氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6碳环基、或
–
OR
A2
，其中R
A2
为氢或C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、或C3‑6碳环基；R
3a
为氢或
–
OR
A3
，其中R
A3
为氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、或C3‑6碳环基，且R
3b
为氢；或R
3a
和R
3b
连接以形成氧代(＝O)基团；R
4a
为氢、C1‑6烷基、或
–
OR
A4
，其中R
A4
为氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、或C3‑6碳环基，且R
4b
为氢或C1‑6烷基；或R
4a
和R
4b
连接以形成氧代(＝O)基团；或R
4a
和R
4b
与它们连接的碳原子一起形成环(例如，3
‑6‑
元环(例如，碳环基或杂环基环)；R5不存在或为氢；R
7a
和R
7b
各自独立地为氢或卤素；表示单键或双键，其中当之一为双键，则另一为单键；且当之一为双键，则R5不存在。2.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为式(I
‑
a)的化合物:或其药学上可接受的盐；其中：
R6为C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6碳环基、C1‑6卤代烷基、卤素、氰基、硝基、OR
A6
、C(＝O)R
A6
、C(＝O)OR
A6
、SR
B6
、S(＝O)R
B6
、S(＝O)2R
B6
、N(R
C6
)(R
D6
)、C(＝O)N(R
C6
)(R
D6
)、N(R
C6
)C(＝O)R
A6
；且n为0、1、2或3；其中R
A6
为氢或C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6碳环基、或C1‑6卤代烷基；R
B6
为C1‑6烷基或C3‑6碳环基；且R
C6
和R
D6
各自独立地为氢、C1‑6烷基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基，或R
C6
和R
D6
与它们连接的氮原子一起形成环(例如，3
‑6‑
元环(例如，碳环基或杂环基环))。3.上述权利要求任一项的化合物，其中A为碳连接的(例如，通过碳原子连接)5或6
‑
元杂芳基，或6
‑
元芳基。4.权利要求3所述的化合物，其中A为：其中：X为
–
O
‑
、
‑
S
‑
、或
‑
N(R
N
)
‑
，其中R
N
独立地为氢、C1‑6烷基、
‑
C(＝O)R
GA
、
‑
C(＝O)OR
GA
、
‑
C(＝O)N(R
GA
)2、
‑
S(＝O)2R
GA
、
‑
S(＝O)2OR
GA
、
‑
S(＝O)...

【专利技术属性】
技术研发人员：G，
申请(专利权)人：萨奇治疗股份有限公司，
类型：发明
国别省市：