倍半萜内酯类化合物及其组合物的应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了一类具有抗胃溃疡活性的倍半萜内酯类化合物及其组合物的应用，本发明专利技术通过对常用中药白术中的倍半萜内酯类成分进行工业化制备，经过树脂柱富集分离，再通过中压柱色谱分离、重结晶等步骤得到克级规模的白术内酯I(1)，II(2)和III(3)，且经过乙醇致大鼠胃溃疡和水拘束致大鼠胃溃疡两个模型的活性评价，白术内酯I(1)，II(2)和III(3)对两种模型均有很强的抗胃溃疡活性，在化合物制备和用途方面取得了很好的技术进步。本发明专利技术所述的化合物的工业化制备方法具有方法简单，试剂溶剂无毒性、成本低、产品安全、所得具有抗胃溃疡活性的化合物纯度高的优点。得具有抗胃溃疡活性的化合物纯度高的优点。

【技术实现步骤摘要】
倍半萜内酯类化合物及其组合物的应用


[0001]本专利技术涉及具有抗胃溃疡活性的化合物，具体涉及一类具有抗胃溃疡活性的倍半萜内酯类化合物及其组合物的工业化制备方法和抗胃溃疡药物的应用，属医药


技术介绍

[0002]胃溃疡是胃黏膜被胃酸和胃蛋白酶消化而发生的溃疡，是一种最常见的上消化道疾病，具有较高的发病率和复发率。关于胃溃疡的发病机制仍未完全阐明。目前广泛认可的是胃黏膜攻击因子(胃酸和胃蛋白酶等)和防御因子(粘液和重碳酸盐等)失衡学说。不良的饮食习惯、吸烟酗酒、应激以及幽门螺杆菌感染都会导致胃溃疡的发生。胃溃疡的临床治疗药物主要集中在质子泵抑制剂(奥美拉唑、雷贝拉唑等)、H2受体拮抗剂(雷尼替丁、法莫替丁等)、胃黏膜保护剂(三叶肽、硫糖铝等)、胃酸中和剂(碳酸氢钠、氢氧化铝等)、幽门螺旋杆菌抗生素等。这些药物治疗效果有限，同时副作用明显。因此，从中药中寻找和挖掘具有抗胃溃疡活性的化学成分，是获得高效、低毒的新型的抗胃溃疡药物有效途径之一。
[0003]胃溃疡在中医药理论中属于“胃脘痛”“痞满”“吐酸”等疾病范畴，主要与中焦脾胃本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式1，2或3所示的倍半萜内酯类化合物或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗胃溃疡的药物中的应用，2.式1，2或3所示的倍半萜内酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括以下步骤：(1)将白术饮片粉碎成粗粉，用10倍量80％乙醇回流提取，合并提取液减压回收溶剂，干燥后得提取物；(2)将步骤(1)所得提取物，加水分散后加入1/2体积的乙酸乙酯萃取，合并萃取液，减压回收溶剂，得乙酸乙酯萃取物；(3)将步骤(2)所得乙酸乙酯萃取物用乙醇溶解，用树脂拌样，并通过树脂分离，用50％
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90％的乙醇梯度洗脱，得到7个流份；减压回收乙醇得到组分Fr1
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Fr8；(4)步骤(3)所得组分Fr2中析出大量针晶，抽滤，重结晶得到白术内酯III(3).(5)步骤(3)所得组分Fr3用反相中压柱色谱MPLC分离，HPLC
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UV检测合并含有白术内酯II的流份，减压回收溶剂，残留物用甲醇/水溶解，放置过夜析出针晶，抽滤，重结晶得到白术内酯II(2)；(6)步骤(3)所得组分Fr5用反相中压柱色谱MPLC分离,HPLC检测合并含有白术内酯I的流份，减压回收溶剂，残留物用甲醇/水溶解，放置过夜析晶，抽滤，重结晶得到白术内酯I(1)。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述的树脂为MCI树脂。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤...

【专利技术属性】
技术研发人员：李创军，张建军，张东明，马洁，唐波，臧应达，杨敬芝，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：