一种核交联稳定性增强的紫杉醇纳米复合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，公开了一种核交联稳定性增强的紫杉醇纳米复合物及其制备方法及用途。该纳米复合物主要由9‑芴甲氧基羰基(Fmoc)、硫辛酸(LA)和聚乙二醇(PEG)组成的偶联物(Fmoc‑LA‑PEG)与紫杉醇组成，Fmoc‑LA‑PEG可以与紫杉醇通过π‑π相互作用力自组装而形成一种纳米尺度的药物载体复合物，实现对紫杉醇的稳固包载与递送，又利用LA的交联将包载紫杉醇的纳米载体进一步加固，实现了紫杉醇的锁定包裹。该纳米复合物作为一种核交联稳定性增强的紫杉醇纳米载体，可以增强紫杉醇在血液循环中的稳定性，防止药物过早泄露，从而增强紫杉醇的抗肿瘤活性及安全性。该纳米复合物制备工艺简单、快速，易于放大和工业化生产，在临床应用转化方面也具有较好的发展前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种核交联稳定性增强的紫杉醇纳米复合物的制备方法，本专利技术还涉及该紫杉醇纳米载体的用途，属于药物制剂领域。

技术介绍

1、紫杉醇作为一种广谱抗癌药，广泛应用于乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、食管癌及胃癌等恶性肿瘤的治疗。紫杉醇作为传统的一线肿瘤化学治疗药物，能够促进微管的聚合，阻止微管解聚于细胞周期的g2期，从而干扰细胞的有丝分裂，抑制细胞的增殖。目前，已经商业化的紫杉醇制剂有等，尽管这些紫杉醇制剂的有效性得以证明，但物理封装的紫杉醇纳米制剂仍然存在体内稳定性差、药物过早泄漏和治疗效果不佳的问题，其安全性有待考量。

2、传统的聚合物胶束在水溶液中与其组成的单体处于热力学平衡状态，在低于其临界胶束浓度时可发生解离，由于胶束在体循环过程中会无限稀释，胶束浓度很容易低于临界胶束浓度而快速释放药物，从而导致被封装的货物在到达肿瘤部位之前过早释放。而常见的其他类型聚合物纳米颗粒，在血液循环时也会有过早释放药物、甚至会出现爆发释放药物的情形，这样的结果会导致药物被倾倒在血液中，不仅难以起到更好的抗肿瘤效果，而且还会造成局部或者全身性毒本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种核交联的紫杉醇纳米复合物，其组成包括紫杉醇和Fmoc-LA-PEG。

2.根据权利要求1所述的一种核交联的紫杉醇纳米复合物，其特征在于，Fmoc-LA-PEG为以下三种物质的一种或者几种的混合：

3.权利要求1所述的一种核交联的紫杉醇纳米复合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括如下步骤：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为乙醇、乙腈、丙酮的一种或者几种的混合，优选为乙醇。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的紫外灯波长为200-280nm，290-320nm，320-400nm中一...

【技术特征摘要】

1.一种核交联的紫杉醇纳米复合物，其组成包括紫杉醇和fmoc-la-peg。

2.根据权利要求1所述的一种核交联的紫杉醇纳米复合物，其特征在于，fmoc-la-peg为以下三种物质的一种或者几种的混合：

3.权利要求1所述的一种核交联的紫杉醇纳米复合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括如下步骤：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为乙醇、乙腈、丙酮的一种或者几种...

【专利技术属性】
技术研发人员：高钟镐，黄伟，刘超，龚黎明，金明姬，陈丽青，肖聪聪，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：