一种N-(3,5,6-三甲基吡嗪-2-亚甲基)-石杉碱甲及其合成方法和应用技术

本发明专利技术提供一种N

【技术实现步骤摘要】
一种N
‑
(3,5,6
‑
三甲基吡嗪
‑2‑
亚甲基)
‑
石杉碱甲及其合成方法和应用


[0001]本专利技术属于有机合成
，涉及一种新化合物N
‑
(3,5,6
‑
三甲基吡嗪
‑2‑
亚甲基)
‑
石杉碱甲及该新化合物的合成方法和应用。

技术介绍

[0002]阿尔茨海默症是一种伴随记忆逐渐丢失、脑部海马和皮层区神经元逐渐损伤的渐进性、神经退行性疾病，其主要的发病人群是中老年人。阿尔茨海默症的临床表现为语言能力、记忆能力和行动能力的逐步退化甚至完全丧失，最终引起患者在3至10年之间死亡。阿尔茨海默症的致病因素较为复杂，发病涉及多种机制，主要为：脑部乙酰胆碱水平异常；自由基导致脑部神经组织老化和细胞凋亡。目前还无任何一种药物能同时针对这两种发病机制进行干预，许多研究采用联合给予两种或两种以上的药物，分别针对阿尔茨海默症的不同作用靶点对疾病进行干预，其作用较采用单一药物进行治疗具有明显的优势。
[000本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种N
‑
(3,5,6
‑
三甲基吡嗪
‑2‑
亚甲基)
‑
石杉碱甲，其特征在于，其结构式为：2.权利要求1所述的N
‑
(3,5,6
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三甲基吡嗪
‑2‑
亚甲基)
‑
石杉碱甲的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将四甲基吡嗪进行溴代反应，得到2
‑
溴甲基
‑
3,5,6
‑
三甲基吡嗪；(2)将石杉碱甲与2
‑
溴甲基
‑
3,5,6
‑
三甲基吡嗪进行缩合反应，得到N
‑
(3,5,6
‑
三甲基吡嗪
‑2‑
亚甲基)
‑
石杉碱甲。3.根据权利要求2所述的N
‑
(3,5,6
‑
三甲基吡嗪
‑2‑
亚甲基)
‑
石杉碱甲的合成方法，其特征在于，步骤(1)具体包括以下步骤：1)以四甲基吡嗪为原料，与N
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溴代琥珀酰亚胺进行溴代反应，得到2
‑
溴甲基
‑
3,5,6
‑
三甲基吡嗪的粗产物；2)2
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溴甲基
‑
3,5,6
‑
三甲基吡嗪的粗产物用硅胶柱进行纯化，用石油醚
‑
乙酸乙酯洗脱液洗脱，得到2
‑
溴甲基
‑
3,5,6
‑
三甲基吡嗪。4.根据权利要求3所述的N
‑
(3,5,6
‑
三甲基吡嗪
‑2‑
亚甲基)
‑
石杉碱甲的合成方法，其特征在于，所述步骤1)具体为：将四甲基吡嗪、N
‑
溴代琥珀酰亚胺加入到CCl4溶剂中，加入催化量的过氧化苯甲酰，在光照下40～70℃回流反应，得到产物2
‑
溴甲基
‑
3,5,6...

【专利技术属性】
技术研发人员：李晓杰，高湘，张志伟，苏建英，
申请(专利权)人：陕西中药研究所陕西医药信息中心，
类型：发明
国别省市：