用于治疗睡眠呼吸暂停的瑞波西汀和毒蕈碱受体拮抗剂(MRA)的组合制造技术

本文描述了包含瑞波西汀或其药学上可接受的盐和毒蕈碱受体拮抗剂(MRA)的药物组合物以及治疗睡眠呼吸暂停的方法，该方法包括施用瑞波西汀或其药学上可接受的盐和MRA。在一些实施方案中，MRA是奥昔布宁或(R)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗睡眠呼吸暂停的瑞波西汀和毒蕈碱受体拮抗剂(MRA)的组合
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求2021年3月4日提交的美国临时申请63/156,463的优先权，其全部内容通过引用并入本文。


[0003]本专利技术提供了包含瑞波西汀或其药学上可接受的盐和毒蕈碱受体拮抗剂(MRA)的药物组合物以及治疗睡眠呼吸暂停的方法，该方法包括施用瑞波西汀或其药学上可接受的盐和MRA。

技术介绍

[0004]阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)是一种由睡眠期间咽部气道塌陷引起的常见病症。OSA可能会造成严重的健康后果。

技术实现思路

[0005]本专利技术的一方面提供了治疗患有与咽部气道塌陷相关的疾患的受试者的方法，该方法包括向有需要的受试者施用有效量的(i)瑞波西汀或其药学上可接受的盐和(ii)毒蕈碱受体拮抗剂(MRA)。
[0006]本专利技术这一方面的实施方案可以包括以下任选特征中的一个或多个特征。在一些实施方案中，瑞波西汀或其药学上可接受的盐以约1mg至约8mg的剂量施用。在一些实施方案中，瑞波西汀或其药学上可接受的盐以约2mg至约6mg的剂量施用。在一些实施方案中，MRA和瑞波西汀各自每天施用。在一些实施方案中，MRA和瑞波西汀以单一组合物施用。在一些实施方案中，单一组合物呈口服施用形式。在一些实施方案中，该口服施用形式是糖浆、丸剂、片剂、锭剂、胶囊或贴剂。在一些实施方案中，MRA选自由阿托品(atropine)、普鲁本辛(propantheline)、氨甲酰甲胆碱(bethanechol)、索非那新(solifenacin)、达非那新(darifenacin)、托特罗定(tolterodine)、非索罗定(fesoterodine)、曲司氯铵(trospium)和奥昔布宁(oxybutynin)，或它们的药学上可接受的盐组成的组。在一些实施方案中，MRA选自由辛托品(anisotropine)、苄托品(benztropine)、比哌立登(biperiden)、可立啶(clidinium)、环戊丙醇(cycrimine)、双环胺(dicyclomine)、二苯马尼(diphemanil)、地芬尼多(diphenidol)、爱普杷嗪(ethopropazine)、格隆溴铵(glycopyrrolate)、己环铵(hexocyclium)、异丙胺、美喷酯(mepenzolate)、美噻吨(methixene)、甲基东莨菪碱(methscopolamine)、羟苄利明(oxyphencyclimine)、奥芬铵(oxyphenonium)、普环啶(procyclidine)、东莨菪碱(scopolamine)、曲地碘铵(tridihexethyl)和苯海索(trihexyphenidyl)，或它们的药学上可接受的盐组成的组。在一些实施方案中，MRA是奥昔布宁或其药学上可接受的盐。在一些实施方案中，奥昔布宁或其药学上可接受的盐以约1mg至约25mg的剂量施用。在一些实施方案中，奥昔布宁或其药学上可接受的盐以约2mg至约
15mg的剂量施用。在一些实施方案中，MRA是(R)
‑
奥昔布宁或其药学上可接受的盐。在一些实施方案中，(R)
‑
奥昔布宁或其药学上可接受的盐以约1mg至约25mg的剂量施用。在一些实施方案中，(R)
‑
奥昔布宁或其药学上可接受的盐以约2mg至约15mg的剂量施用。在一些实施方案中，MRA是非索罗定。在一些实施方案中，瑞波西汀或其药学上可接受的盐是(S，S)
‑
瑞波西汀或其药学上可接受的盐。在一些实施方案中，每天施用MRA。在一些实施方案中，与咽部气道塌陷相关的疾患是睡眠呼吸暂停，例如阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)。在一些实施方案中，与咽部气道塌陷相关的疾患是打鼾，例如单纯打鼾。在一些实施方案中，受试者处于非完全意识状态。在一些实施方案中，非完全意识状态是睡眠。
[0007]本专利技术的另一方面提供了一种药物组合物，其包含(i)瑞波西汀或其药学上可接受的盐和(ii)毒蕈碱受体拮抗剂(MRA)，和(iii)药学上可接受的载体。
[0008]本专利技术这一方面的实施方案可以包括以下任选特征中的一个或多个特征。在一些实施方案中，瑞波西汀或其药学上可接受的盐以约1mg至约8mg的量存在。在一些实施方案中，瑞波西汀或其药学上可接受的盐以约2mg至约6mg的量存在。在一些实施方案中，MRA选自由阿托品(atropine)、普鲁本辛(propantheline)、氨甲酰甲胆碱(bethanechol)、索非那新(solifenacin)、达非那新(darifenacin)、托特罗定(tolterodine)、非索罗定(fesoterodine)、曲司氯铵(trospium)和奥昔布宁(oxybutynin)，或它们的药学上可接受的盐组成的组。在一些实施方案中，MRA选自由辛托品、苄托品、比哌立登、可立啶、环戊丙醇、双环胺、二苯马尼、地芬尼多、爱普杷嗪、格隆溴铵、己环铵、异丙胺、美喷酯、美噻吨、甲基东莨菪碱、羟苄利明、奥芬铵、普环啶、东莨菪碱、曲地碘铵和苯海索，或它们的药学上可接受的盐组成的组。在一些实施方案中，MRA是奥昔布宁或其药学上可接受的盐。在一些实施方案中，奥昔布宁或其药学上可接受的盐以约1mg至约25mg的量存在。在一些实施方案中，奥昔布宁或其药学上可接受的盐以约2mg至约15mg的量存在。在一些实施方案中，MRA是(R)
‑
奥昔布宁或其药学上可接受的盐。在一些实施方案中，(R)
‑
奥昔布宁或其药学上可接受的盐以约1mg至约25mg的量存在。在一些实施方案中，(R)
‑
奥昔布宁或其药学上可接受的盐以约2mg至约15mg的量存在。在一些实施方案中，MRA是非索罗定。在一些实施方案中，瑞波西汀或其药学上可接受的盐是(S，S)
‑
瑞波西汀或其药学上可接受的盐。在一些实施方案中，该组合物呈口服施用形式。在一些实施方案中，该口服施用形式是糖浆、丸剂、片剂、锭剂、胶囊或贴剂。在一些实施方案中，该组合物用于治疗患有与咽部气道塌陷相关的疾患的受试者。在一些实施方案中，与咽部气道塌陷相关的疾患是睡眠呼吸暂停，例如阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)。在一些实施方案中，与咽部气道塌陷相关的疾患是打鼾，例如单纯打鼾。在一些实施方案中，受试者处于非完全意识状态。在一些实施方案中，非完全意识状态是睡眠。
[0009]本专利技术的另一方面提供了瑞波西汀或其药学上可接受的盐和毒蕈碱受体拮抗剂(MRA)，其用于治疗患有与咽部气道塌陷相关的疾患的受试者。
[0010]本专利技术的另一方面提供了一种试剂盒，该试剂盒包括瑞波西汀或其药学上可接受的盐和毒蕈碱受体拮抗剂(MRA)。在一些实施方案中，该试剂盒用于治疗患有与咽部气道塌陷相关的疾患的受试者。
[0011]本专利技术的另一方面提供了瑞波西汀或其药学上可接受的盐和毒蕈碱受体拮抗剂(MRA)的治疗性组合，其用于治疗患有与咽部气道塌陷相本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种治疗患有与咽部气道塌陷相关的疾患的受试者的方法，所述方法包括向有需要的受试者施用有效量的(i)瑞波西汀或其药学上可接受的盐和(ii)毒蕈碱受体拮抗剂(MRA)。2.如权利要求1所述的方法，其中所述瑞波西汀或其药学上可接受的盐以约1mg至约8mg的剂量施用。3.如权利要求1所述的方法，其中所述瑞波西汀或其药学上可接受的盐以约2mg至约6mg的剂量施用。4.如权利要求1
‑
3中任一项所述的方法，其中所述MRA和瑞波西汀或其药学上可接受的盐各自每天施用。5.如权利要求1
‑
4中任一项所述的方法，其中所述MRA和瑞波西汀或其药学上可接受的盐以单一组合物施用。6.如权利要求5所述的方法，其中所述单一组合物呈口服施用形式。7.如权利要求6所述的方法，其中所述口服施用形式是糖浆、丸剂、片剂、锭剂、胶囊或贴剂。8.如权利要求1
‑
7中任一项所述的方法，其中所述MRA选自由阿托品、普鲁本辛、氨甲酰甲胆碱、索非那新、达非那新、托特罗定、非索罗定、曲司氯铵和奥昔布宁，或它们的药学上可接受的盐组成的组。9.如权利要求1
‑
7中任一项所述的方法，其中所述MRA选自由辛托品、苄托品、比哌立登、可立啶、环戊丙醇、双环胺、二苯马尼、地芬尼多、爱普杷嗪、格隆溴铵、己环铵、异丙胺、美喷酯、美噻吨、甲基东莨菪碱、羟苄利明、奥芬铵、普环啶、东莨菪碱、曲地碘铵和苯海索，或它们的药学上可接受的盐组成的组。10.如权利要求8所述的方法，其中所述MRA是奥昔布宁或其药学上可接受的盐。11.如权利要求10所述的方法，其中所述MRA是(R)
‑
奥昔布宁或其药学上可接受的盐。12.如权利要求10所述的方法，其中所述奥昔布宁或其药学上可接受的盐以约1mg至约25mg的剂量施用。13.如权利要求12所述的方法，其中所述奥昔布宁或其药学上可接受的盐以约2mg至约15mg的剂量施用。14.如权利要求11所述的方法，其中所述(R)
‑
奥昔布宁或其药学上可接受的盐以约1mg至约25mg的剂量施用。15.如权利要求14所述的方法，其中所述(R)
‑
奥昔布宁或其药学上可接受的盐以约2mg至约15mg的剂量施用。16.如权利要求1
‑
15中任一项所述的方法，其中所述瑞波西汀或其药学上可接受的盐是(S，S)
‑
瑞波西汀或其药学上可接受的盐。17.如权利要求1
‑
16中任一项所述的方法，其中所述与咽部气道塌陷相关的疾患是睡眠呼吸暂停。18.如权利要求17所述的方法，其中所述与咽部气道塌陷相关的疾患是阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)。19.如权利要求1
‑
16中任一项所述的方法，其中所述与咽部气道塌陷相关的疾患是打鼾。
20.如权利要求19所述的方法，其中所述与咽部气道塌陷相关的疾患是单纯打鼾。21.如权利要求1
‑
20中任一项所述的方法，其中所述受试者处于非完全意识状态。22.如权利要求21所述的方法，其中所述非完全意识状态是睡眠。23.一种药物组合物，其包含(i)瑞波西汀或其药学上可接受的盐和(ii)毒蕈碱受体拮抗剂(MRA)，和(iii)药学上可接受的载体。24.如权利要求23所述的组合物，其中所述瑞波西汀或其药学上可接受的盐以约1mg至约8mg的量存在。25.如权利要求24所述的组合物，其中所述瑞波西汀或其药学上可接受的盐以约2mg至约6mg的量存在。26.如权利要求23
‑
25中任一项所述的组合物，其中所述MRA选自由阿托品、普鲁本辛、氨甲酰甲胆碱、索非那新、达非那新、托特罗定、非索罗定、曲司氯铵和奥昔布宁，或...

【专利技术属性】
技术研发人员：L，
申请(专利权)人：爱普宁公司特拉华，
类型：发明
国别省市：