一种制备3-氮杂双环[3，2，1]辛烷盐酸盐的方法技术

本发明专利技术提供了一种制备3

【技术实现步骤摘要】
一种制备3
‑
氮杂双环[3，2，1]辛烷盐酸盐的方法


[0001]本专利技术涉及有机合成领域，尤其涉及一种制备3
‑
氮杂双环[3，2，1]辛烷盐酸盐的方法。

技术介绍

[0002]桥环类化合物是一类结构较特殊的分子，可将关键的药效团单元有效连接整合到其刚性结构中，形成具有特殊空间构型/构象的分子，从而能匹配生物体内不同生物大分子的空间结构，产生相应的生物活性或效用，很多桥环化合物都具有不同的生物活性，所以具有广阔的应用价值，特别是在药物研究过程中作为模板化合物，含3
‑
氮杂双环结构的桥环化合物被很多的实验证明具有各种各样的生物活性。3
‑
氮杂双环[3，2，1]辛烷盐酸盐是用于制备氮杂双环[3，2，1]辛烷衍生物的关键中间体。
[0003][0004]3‑
氮杂双环[3，2，1]辛烷盐酸盐
[0005]现有技术公开了多种有关3
‑
氮杂双环[3，2，1]辛烷盐酸盐的制备方法，如公开号为WO2014127315A1、CN115850145本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备1，3
‑
环戊二羧酸的方法，其特征在于：它包括如下步骤：溶剂中，化合物1和氧化剂在催化剂作用下反应，得化合物2。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述氧化剂为高碘酸钠、高锰酸钾中的一种或两种的混合物；和/或，所述催化剂为钌催化剂；和/或，所述溶剂为水、有机溶剂中的一种或两种的混合物；优选地，所述氧化剂为高碘酸钠；和/或，所述催化剂为三氯化钌；和/或，所述所述溶剂为水和有机溶剂的混合物；所述水和有机溶剂的体积比为(1
‑
10)：1；优选为(3
‑
4):1；更优选地，所述有机溶剂为乙腈和甲基叔丁基醚混合溶剂；优选地，所述乙腈和甲基叔丁基醚的体积比为1:1。3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述化合物1和氧化剂的当量比为1：(3.0
‑
4.0)；和/或，所述化合物1和催化剂的质量比为1：(0.005
‑
0.025)；优选地，所述化合物1和氧化剂的当量比为1：(3.4
‑
3.6)；和/或，所述化合物1和催化剂的质量比为1：(0.005
‑
0.022)。4.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述反应的温度为25
‑
35℃；所述反应的时间为1
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4小时；优选地，所述反应的温度为30
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33℃；所述反应的时间为1
‑
2小时。5.一种制备3
‑
氮杂双环[3.2.1]辛烷
‑
2,4
‑
二酮的方法，其特征在于：它包括如下步骤：(1)化合物1采用权利要求1～4任一项所述的方法制备得到化合物2；(2)化合物2和甲酰胺混合后反应，得到化合物3。6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：步骤(2)中，所述化合物2和甲酰胺的当量比为1：(1.2
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3.0)；
和/或，步骤(2)中，所述反应的温度为150
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【专利技术属性】
技术研发人员：金海泉，徐兴兵，付生军，郭鹏，
申请(专利权)人：爱斯特成都生物制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：