【技术实现步骤摘要】
一种烯丙基芳胺类化合物及其制备方法和应用
[0001]本专利技术涉及药物合成领域,尤其涉及一种烯丙基芳胺类化合物、一种制备烯丙基芳胺类化合物的方法以及一种烯丙基芳胺类化合物应用于药品制备中。
技术介绍
[0002]芳基烯丙基胺类化合物是一类重要的化学骨架,它广泛存在并应用于药物活性分子及天然产物的结构中。其合成方法一直是化学工作者关注的重点。其结构特点为连接在氮原子两端的基团一端为芳基,另一端为烯丙基。这样的结构特性使芳基烯丙基胺成为一类重要的平台化合物,其后续可转化修饰生成结构更复杂、具有更高附加值的目标化合物,具有巨大的发展空间。因此,芳基烯丙基胺类化合物的合成一直备受关注。
[0003]以往芳基烯丙基胺化反应广泛使用的合成方法以烯丙基氯和乌洛托品为反应原料,以碘化钾为催化剂合成烯丙基胺。该方法对反应体系要求严格,溶剂的选择比较苛刻,且氯仿的回收也是一大难题,产品转化率低。此外,另一种常见的合成方法为:以烯丙基氯和液氨为原料,以氯化亚铜为催化剂合成烯丙基胺。但是由于反应体系中一般需要使用硫代异氰酸丙烯酯与盐酸在回 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种烯丙基芳胺类化合物,其特征在于,该烯丙基芳胺类化合物的结构通式为结构(3)所示:其中,R取自氢原子、烷基、取代烷基、烷氧基、烷硫基、酰氧基、羟基、氨基、苯基、取代苯基、吡啶基、乙烯基。2.根据权利要求1所述的烯丙基芳胺类化合物,其特征在于,所述烯丙基芳胺类化合物通过以下的反应方程式制备而成:其中,R取自氢原子、烷基、取代烷基、烷氧基、烷硫基、酰氧基、羟基、氨基、苯基、取代苯基、吡啶基、乙烯基。3.一种制备权利要求1所述的烯丙基芳胺类化合物的方法,其特征在于,该制备烯丙基芳胺类化合物的方法采用钯催化芳基胺类化合物与乙烯基碳酸乙烯酯合成。4.根据权利要求3所述的制备烯丙基芳胺类化合物的方法,其特征在于,该制备烯丙基芳胺类化合物的方法通过以下的反应方程式制备而成:其中,R取自氢原子、烷基、取代烷基、烷氧基、烷硫基、酰氧基、羟基、氨基、苯基、取代苯基、吡啶基、乙烯基。5.根据权利要求3或4任一所述的制备烯丙基芳胺类化合物的方法,其特征在于,该制备烯丙基芳胺类化合物的方法包括以下步骤:S1:将芳基胺类化合物、乙烯基碳酸乙烯酯、钯催化剂、添加剂混合,然后加入有机溶剂,搅拌均匀后反应,反应后得混合液;S2:将S1所得的混合液浓缩蒸发,得粗品;S3:将S2粗品用萃取,干燥,...
【专利技术属性】
技术研发人员:林世博,叶永琴,赵笑天,刘春,向岚,陈希,李轩豪,何利惠,
申请(专利权)人:成都市第二人民医院,
类型:发明
国别省市:
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