一种通过Mitsunobu缩合法合成恩曲他滨的方法技术

本发明专利技术公开了一种Mitsunobu缩合法合成恩曲他滨的方法，属于药物化学技术领域。关键的合成步骤为：(2R,5R)

【技术实现步骤摘要】
一种通过Mitsunobu缩合法合成恩曲他滨的方法


[0001]本专利技术属于药物化学
，具体涉及一种通过Mitsunobu缩合法合成恩曲他滨的方法。

技术介绍

[0002]恩曲他滨(emtricitabine，FTC)，化学名为4
‑
氨基
‑5‑
氟
‑1‑
[(2R,5S)
‑2‑
羟甲基
‑
1,3
‑
氧硫杂环戊烷
‑5‑
基]‑
2(1H)
‑
嘧啶酮，是由美国Gilead Siences公司研制成功的新型核苷类逆转录酶抑制剂，属抗病毒类药物。2003年经美国FDA批准上市，用于治疗由人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的艾滋病，以及乙型肝炎病毒(HBV)引起的乙型肝炎。自上市以来，临床证明FTC的抗病毒失败率低，治疗效果好，是治疗艾滋病和乙型肝炎最成功的药物之一。
[0003][0004]恩曲他滨为l,3
‑
氧硫杂环核苷类似物，分子结构中含有两个手性中心，有4个光学异本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种通过Mitsunobu缩合法合成恩曲他滨的方法，其特征在于，通过以下反应方程式进行合成：包括以下步骤：第一步：(2R,5R)
‑5‑
羟基
‑
1,3
‑
氧硫杂环戊烷
‑2‑
羧酸1
‑
孟基酯(I)与N4位保护的5
‑
氟胞嘧啶(II)，在有机溶剂中采用Mitsunobu反应缩合，得到中间体(III)；第二步：中间体(III)在醇溶剂中，在还原剂存在下反应，得到中间体(IV)；第三步：中间体(IV)在酸性条件下，脱除保护基，得到恩曲他滨。2.根据权利要求1所述通过Mitsunobu缩合法合成恩曲他滨的方法，其特征在于：化合物I与化合物II摩尔比为1：1
‑
0.5。3.根据权利要求1所述通过Mitsunobu缩合法合成恩曲他滨的方法，其特征在于：Mit...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨邵华，夏然，张鲁豫，靳海燕，李涛，马冠军，王德地，
申请(专利权)人：河南省核苷药物研究院有限公司河南鼎新医药科技有限公司新乡制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：