用于治疗癌症的包含肽CXCR4抑制剂和紫杉烷的药物组合制造技术

本发明专利技术涉及包含肽CXCR4抑制剂和紫杉烷的药物组合，在用于预防癌症、延迟癌症进程或治疗癌症的方法中使用。疗癌症的方法中使用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗癌症的包含肽CXCR4抑制剂和紫杉烷的药物组合
专利

[0001]本专利技术涉及包含肽CXCR4抑制剂和紫杉烷的药物组合以及它们在受治疗者中用于预防癌症、延迟癌症进程和治疗癌症的方法中的用途。
[0002]专利技术背景
[0003]尽管通常的癌症疗法和特定的组合癌症疗法的数量始终在增加，但是癌症仍然是全球第三大最常见的死亡原因，仅次于心血管疾病和传染性/寄生虫病；在绝对数中，这对应于任何一年有760万人死亡(约占所有死亡人数的13％)。WHO估计归因于癌症的死亡在2030年将增加至1310万，而美国癌症协会预计在2016年在美国将诊断出超过1,685,210例新增癌症病例和595,690例癌症死亡。
[0004]化学疗法干扰细胞复制或细胞代谢。典型的化学治疗剂包括烷化剂、核苷酸类似物如吉西他滨和卡培他滨、铂药物如顺铂或奥沙利铂、拓扑异构酶I抑制剂如喜树碱或伊立替康、拓扑异构酶II抑制剂如多柔比星或米托蒽醌、长春花生物碱如长春瑞滨、和微管蛋白调节剂如紫杉烷(I.Ojima等人,Exp.Opin.Ther.Patents 2016,2本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.药物组合，包含：(a)肽CXCR4抑制剂；(b)紫杉烷；和(c)任选的一种或多种可药用稀释剂、赋形剂或载体。2.根据权利要求1的药物组合，其中所述肽CXCR4抑制剂是式(Ia)的由16个氨基酸残基构成的骨架环化肽化合物或其可药用盐，环(
‑
Tyr1‑
His2‑
Xaa3‑
Cys4‑
Ser5‑
Xaa6‑
Xaa7‑
Xaa8‑
Arg9‑
Tyr
10
‑
Cys
11
‑
Tyr
12
‑
Gln
13
‑
Xaa
14
‑
Xaa
15
‑
Pro
16
‑
)(Ia)其中Xaa3是Ala；Tyr；或Tyr(Me)；Xaa6是Ala或Acc；Xaa7是
D
Pro；
D
Tyr；或
D
Tyr(Me)；Xaa8是Dab；或Orn(iPr)；Xaa
14
是Lys；或Lys(iPr)；Xaa
15
是
D
Pro；或
D
Lys(iPr)；其中Tyr(Me)是(2S)
‑2‑
氨基
‑3‑
(4
‑
甲氧基苯基)
‑
丙酸；
D
Tyr(Me)是(2R)
‑2‑
氨基
‑3‑
(4
‑
甲氧基苯基)
‑
丙酸；Acc是1
‑
氨基环丙烷
‑1‑
甲酸；Dab是(2S)
‑
2,4
‑
二氨基丁酸；Orn(iPr)是(2S)
‑
N
ω
‑
异丙基
‑
2,5
‑
二氨基戊酸；Lys(iPr)是(2S)
‑
N
ω
‑
异丙基
‑
2,6
‑
二氨基己酸；
D
Lys(iPr)是(2R)
‑
N
ω
‑
异丙基
‑
2,6
‑
二氨基己酸；其中没有明确指示为D
‑
氨基酸残基的所有氨基酸残基均为L
‑
氨基酸残基；和其中式Ia化合物在Cys4和Cys
11
之间具有二硫键。3.根据权利要求1或2的药物组合，其中所述肽CXCR4抑制剂是式(I)的由16个氨基酸残基构成的骨架环化肽化合物或其可药用盐环(
‑
Tyr1‑
His2‑
Xaa3‑
Cys4‑
Ser5‑
Ala6‑
Xaa7‑
Xaa8‑
Arg9‑
Tyr
10
‑
Cys
11
‑
Tyr
12
‑
Gln
13
‑
Xaa
14
‑
Xaa
15
‑
Pro
16
‑
)(I)，其中Xaa3是Ala；Tyr；或Tyr(Me)；Xaa7是
D
Pro；
D
Tyr；或
D
Tyr(Me)；Xaa8是Dab；或Orn(iPr)；Xaa
14
是Lys；或Lys(iPr)；Xaa
15
是
D
Pro；或
D
Lys(iPr)；其中Tyr(Me)是(2S)
‑2‑
氨基
‑3‑
(4
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甲氧基苯基)
‑
丙酸；
D
Tyr(Me)是(2R)
‑2‑
氨基
‑3‑
(4
‑
甲氧基苯基)
‑
丙酸；Dab是(2S)
‑
2,4
‑
二氨基丁酸；Orn(iPr)是(2S)
‑
N
ω
‑
异丙基
‑
2,5
‑
二氨基戊酸；
Lys(iPr)是(2S)
‑
N
ω
‑
异丙基
‑
2,6
‑
二氨基己酸；
D
Lys(iPr)是(2R)
‑
N
ω
‑
异丙基
‑
2,6
‑
二氨基己酸；其中没有明确指示为D
‑
氨基酸残基的所有氨基酸残基均为L
‑
氨基酸残基，和其中式I化合物在Cys4和Cys
11
之间具有二硫键。4.根据权利要求1至3任一项的药物组合，其中所述肽CXCR4抑制剂选自环(
‑
Tyr
‑
His
‑
Ala
‑
Cys
‑
Ser
‑
Ala
‑
D
Pro
‑
Dab
‑
Arg
‑
Tyr
‑
Cys
‑
Tyr
‑
Gln
‑
Lys
‑
D
Pro
‑
Pro
‑
)，在Cys4和Cys
11
之间具有二硫键，和环(
‑
Tyr
‑
His

【专利技术属性】
技术研发人员：J，
申请(专利权)人：斯佩希斯股份公司，
类型：发明
国别省市：