聚二甲基硅氧烷乳剂及其制备方法技术

本申请公开了一种聚二甲基硅氧烷乳剂及其制备方法。所述聚二甲基硅氧烷乳剂仅含聚二甲基硅氧烷和余量的分散介质，无需加入其它乳化剂。本发明专利技术还公开了制备聚二甲基硅氧烷乳剂的方法，该制备工艺简单，过程参数易于控制，适用于多种黏度的聚二甲基硅氧烷乳剂的制备。该方法所制备的聚二甲基硅氧烷乳剂无可见颗粒，粒径分布均匀，稳定性良好。采用本发明专利技术制备的硅油乳剂及制备方法，可应用于药物、医疗和工业化生产等不同的领域。业化生产等不同的领域。

【技术实现步骤摘要】
聚二甲基硅氧烷乳剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂
，涉及一种聚二甲基硅氧烷乳剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]聚二甲基硅氧烷是一种高分子有机硅化合物，根据分子质量的不同而显示出不同的黏度，它具有生理惰性、良好的化学稳定性、疏水性和润滑性。在医药领域，所用的硅油多为线性聚二甲基硅氧烷，常作为润滑剂存在于注射剂的药用包材中，如预充针针筒内壁和胶塞，因此，药用包材中的聚二甲基硅氧烷与药液直接接触。研究表明，硅油存在引发蛋白药物发生聚集、产生不溶性微粒从而影响产品质量的风险。为探究不同蛋白分子对硅油的敏感性，可通过硅油添加实验将硅油与蛋白药物进行孵育，考察硅油对蛋白药物稳定性的影响。为此，需要制备不含任何乳化剂的硅油乳剂进行实验，以防止额外添加的乳化剂对蛋白药物的影响。同时，由于不同的蛋白药物处方各不相同，因此，需要开发具有普适性的制备方法使得硅油粒子可均匀分散于不同的分散介质中。
[0003]由于硅油与水互不相溶，要将其制备成较为稳定的乳剂则需要提供足够的能量将硅油分散为微小的液滴。常用的硅油乳化方法有高温加热，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种聚二甲基硅氧烷乳剂，其特征在于：仅含聚二甲基硅氧烷和余量的分散介质，无需加入其它乳化剂。2.如权利要求1所述的聚二甲基硅氧烷乳剂，其特征在于，所述聚二甲基硅氧烷的黏度为100～10000cSt。3.如权利要求1所述的聚二甲基硅氧烷乳剂，其特征在于，所述聚二甲基硅氧烷的质量百分(w/w)浓度为0.001％～10％。4.如权利要求1所述的聚二甲基硅氧烷乳剂，其特征在于，所述分散介质为纯化水或缓冲体系水溶液。5.如权利要求4所述的聚二甲基硅氧烷乳剂，其特征在于，所述缓冲体系水溶液中包含缓冲酸/缓冲盐缓冲液、药用辅料以及表面活性剂。6.如权利要求5所述的聚二甲基硅氧烷乳剂，其特征在于，所述缓冲酸/缓冲盐缓冲液选自组氨酸/组氨酸盐缓冲液、醋酸/醋酸盐缓冲液、琥珀酸/琥珀酸盐缓冲液、磷酸/磷酸盐缓冲液、柠檬酸/柠檬酸盐缓冲液、三羟甲基氨基甲烷盐酸盐缓冲液、谷氨酸/谷氨酸盐缓冲液或多种的组合。7.如权利要求5所述的聚二甲基硅氧烷乳剂，其特征在于，所述缓冲酸/缓冲盐缓冲液的pH为4.0
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7.5。8.如权利要求5所述的聚二甲基硅氧烷乳剂，其特征在于，所述药用辅料选自氯化钠、蔗糖、山梨醇、二水合海藻糖、山梨醇、碱性或疏水性氨基酸或其盐、甲硫氨酸、半胱氨酸、依地酸二钠、抗坏血酸中一种或多种的组合。9.如权利要求8所述的聚二甲基硅氧烷乳剂，其特征在于，所述碱性或疏水性氨基酸选自精氨酸、甘氨酸、脯氨酸、赖氨酸中的一种或多种的组合。10.如权利要求8所述的聚二甲基硅氧烷乳剂，其特征在于，所述碱性或疏水性氨基酸的盐选自碱性或疏水性氨基酸的盐酸盐、醋酸盐、硫酸盐、硝酸盐中的一种或多种的组合。11.如权利要求8所述聚二甲基硅氧烷乳剂，其特征在于，所述二水合海藻糖选自以下的一种或多种：二水合α，α
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海藻糖、二水合α，β
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海藻糖、二水合β，β
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海藻糖。12.如权利要求5所述的聚二甲基硅氧烷乳剂，其特征在于，所述表面活性剂是非离子表面活性剂，选自聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯60、聚山梨酯80、泊洛沙姆124、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、聚乙二醇3350、聚乙烯
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聚丙二醇、聚氧乙烯
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硬脂酸酯(POES)、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯
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聚氧丙烯共聚物(PEG/PPG)或十二烷基硫酸钠(SDS)或其组合。13.如权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱秋蓉，魏骏楠，周方圆，陈全民，郭哲明，舒顺攀，周蕾，
申请(专利权)人：上海药明生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：