一种咖啡因微胶囊及制备方法技术

本申请提供了一种咖啡因微胶囊，所述咖啡因微胶囊为双层缓释微胶囊，所述双层载药缓释微胶囊由含有咖啡因的载体为囊心和囊壁材料组成，其中，所述含有咖啡因的载体为将咖啡因在中空介孔二氧化硅微球上负载所得；含有咖啡因的载体以中空介孔二氧化硅微球为载体，并在所述中空介孔二氧化硅微球的介孔和外表均负载有咖啡因。本发明专利技术提供的咖啡因微胶囊在提高咖啡因的负载量同时可以实现对咖啡因的缓释效果，有效解决了现有微球作为药物的缓释载体时存在药物负载量偏低、释药速度过快的问题；同时将负载咖啡因的囊心材料采用囊壁材料进行包覆形成微胶囊，可以进一步达到缓释效果。可以进一步达到缓释效果。

【技术实现步骤摘要】
一种咖啡因微胶囊及制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种咖啡因微胶囊及制备方法。

技术介绍

[0002]本部分的陈述仅仅是提供了与本申请相关的
技术介绍
信息，不必然构成在先技术。
[0003]咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物，化学名称为1,3,7
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三甲基
‑
3,7
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二氢
‑
1H
‑
嘌呤
‑
2,6
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二酮一水合物，可溶于水和乙醇。咖啡因是一种中枢神经兴奋剂，能够暂时的驱走睡意并恢复精力，小剂量咖啡因具有抗氧化、保护心脏血管、利尿、减少疲劳、提高工作效率等功效，临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏，咖啡因在许多处方药和非处方药中用作佐剂，例如，与止痛制剂中的非甾体抗炎药和用于治疗偏头痛的药物中的麦角胺相结合。咖啡因最显着的行为影响发生在低剂量到中等剂量(50
‑
300毫克)之后，并且提高了警觉性，精力和注意力。人体摄入咖啡因后，大约在40
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50min达到血药浓度峰值，因而需要多次服用才能产生持续的有益效果。然而大剂量咖啡因又可能导致不良的反应，例如神经过敏，心悸，焦虑，震颤，肌肉抽搐、睡眠紊乱等症状。通过微胶囊手段可以延缓或延长咖啡因的作用，从而达到持续兴奋作用。

技术实现思路

[0004]针对现有技术的不足，本专利技术通过将咖啡因进行微囊化，延缓其在人体的吸收，从而延缓或延长咖啡因的作用，从而达到持续兴奋作用。r/>[0005]为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：
[0006]本专利技术提供一种咖啡因微胶囊，所述咖啡因微胶囊为双层缓释微胶囊，所述双层载药缓释微胶囊由含有咖啡因的载体为囊心和囊壁材料组成，其中，所述含有咖啡因的载体为将咖啡因在中空介孔二氧化硅微球上负载所得。
[0007]优选地，所述含有咖啡因的载体：以中空介孔二氧化硅微球为载体，并在所述中空介孔二氧化硅微球的介孔和外表均负载有咖啡因；
[0008]优选地，所述双层载药缓释微胶囊的粒径为4～10μm；
[0009]优选地，所述微胶囊的囊壁材料为V形结晶淀粉、羧甲基纤维素的任意一种；
[0010]一种咖啡因微胶囊的制备方法，包括以下步骤：
[0011]S1、在中空介孔二氧化硅微球内腔及介孔填充咖啡因，得到内腔及介孔结构负载咖啡因的二氧化硅微球的初级囊心材料；
[0012]S2、在步骤S1得到的初级囊心材料的外表枝接咖啡因，得到负载咖啡因的二氧化硅微球囊心材料；
[0013]S3、将步骤S2得到的囊心材料包覆与所述囊壁材料。
[0014]优选地，步骤S1通过负压载药法使咖啡因经表面介孔结构吸附进中空介孔二氧化硅微球内部空腔。
[0015]与现有技术相比，本申请的有益效果为：
[0016](1)本专利技术利用介孔二氧化硅微球表面丰富的羟基基团及介孔及内部空腔结构分别接枝和包载咖啡因，提高咖啡因的负载量同时可以实现对咖啡因的缓释效果，有效解决了现有微球作为药物的缓释载体时存在药物负载量偏低、释药速度过快的问题。
[0017](2)本专利技术中将负载咖啡因的囊心材料采用囊壁材料进行包覆形成微胶囊，可以进一步达到缓释效果。
具体实施方式
[0018]以下结合实施例对本专利技术作进一步详细描述。
[0019]实施例1
[0020]一种咖啡因微胶囊的制备方法，包括如下步骤：
[0021]S1、将中空介孔二氧化硅微球按0.2∶20g/mL的质量体积比与咖啡因溶液超声混合，通过超临界二氧化碳载药法将咖啡因经表面介孔结构吸附进微球内部空腔，得到内腔及介孔结构负载咖啡因的初级囊心。
[0022]S2、将内腔及介孔结构负载咖啡因的初级囊心按0.2∶10g/mL的质量体积比分散于N,N
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羰基二咪唑的乙醇溶液(N,N
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羰基二咪唑的乙醇溶液中N,N
’‑
羰基二咪唑的质量分数为4％)，于200r/min机械搅拌条件下室温反应6h，经离心、洗涤、干燥后，得到活化的内腔及介孔结构负载咖啡因的二氧化硅微球，即活化的初级囊心材料；将活化的初级囊心材料按0.1∶20g/mL的质量体积比超声分散于咖啡因溶液中，室温下，于100r/min的搅拌速度机械搅拌24h，经离心，洗涤，干燥后，得到表面接枝咖啡因的二氧化硅微球，获得的二氧化硅微球内腔及介孔以及表面均负载咖啡因。
[0023]S3、将步骤S2得到的内腔及介孔以及表面均负载咖啡因的二氧化硅微球溶于羧甲基纤维素溶液中进行包埋，使用离心干燥剂去除体系中的水分，得到咖啡因微胶囊。
[0024]对本实施例的咖啡因微胶囊的载药率以及包封率进行测试。
[0025]经测试可知，本实施例制备的咖啡因微胶囊中咖啡因的载药率为88.53％，包封率为95.4％；有效延长了药物的作用时间，减少给药次数。
[0026]对本实施例制备的咖啡因微胶囊中咖啡因的释放量进行测试，经测试可知，本实施例的咖啡因微胶囊中咖啡因释放均匀缓慢，无明显暴释现象，释药时间长达30天以上。
[0027]实施例2
[0028]一种咖啡因微胶囊的制备方法，包括如下步骤：
[0029]S1、将中空介孔二氧化硅微球按0.5∶20g/mL的质量体积比与咖啡因溶液超声混合，通过真空灌注载药法载药法将咖啡因经表面介孔结构吸附进微球内部空腔，得到内腔及介孔结构负载咖啡因的初级囊心。
[0030]S2、将内腔及介孔结构负载咖啡因的初级囊心按0.4∶10g/mL的质量体积比分散于N,N
’‑
羰基二咪唑的乙醇溶液(N,N
’‑
羰基二咪唑的乙醇溶液中N,N
’‑
羰基二咪唑的质量分数为4％)，于200r/min机械搅拌条件下室温反应6h，经离心、洗涤、干燥后，得到活化的内腔及介孔结构负载咖啡因的二氧化硅微球，即活化的初级囊心材料；将活化的初级囊心材料按0.2∶20g/mL的质量体积比超声分散于咖啡因溶液中，室温下，于100r/min的搅拌速度机械搅拌24h，经离心，洗涤，干燥后，得到表面接枝咖啡因的二氧化硅微球，获得的二氧化硅
微球内腔及介孔以及表面均负载咖啡因。
[0031]S3、将步骤S2得到的内腔及介孔以及表面均负载咖啡因的二氧化硅微球溶于V形结晶淀粉溶液中进行包埋，经冷却至室温，离心、冷冻干燥得到咖啡因微胶囊。
[0032]对本实施例的咖啡因微胶囊的载药率以及包封率进行测试。
[0033]经测试可知，本实施例制备的咖啡因微胶囊中咖啡因的载药率为85.42％，包封率为90.4％；有效延长了药物的作用时间，减少给药次数。
[0034]对本实施例制备的咖啡因微胶囊中咖啡因的释放量进行测试，经测试可知，本实施例的咖啡因微胶囊中咖啡因释放均匀缓慢，无明显暴释现象，释药时间长达24天以上。
[0035本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种咖啡因微胶囊，其特征在于，所述咖啡因微胶囊为双层缓释微胶囊，所述双层载药缓释微胶囊由含有咖啡因的载体为囊心和囊壁材料组成，其中，所述含有咖啡因的载体为将咖啡因在中空介孔二氧化硅微球上负载所得。2.根据权利要求1所述的咖啡因微胶囊，其特征在于，所述含有咖啡因的载体：以中空介孔二氧化硅微球为载体，并在所述中空介孔二氧化硅微球的内腔、介孔和外表均负载有咖啡因。3.根据权利要求1所述的咖啡因微胶囊，其特征在于，所述双层载药缓释微胶囊的粒径为4～10μm。4.根据权利要求1所述的双层载药缓释微胶囊，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：王付荣，张富强，王超学，郑忠辉，常森，
申请(专利权)人：山东新华制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：