一种左氧氟沙星滴眼液制造技术

本发明专利技术涉及一种左氧氟沙星滴眼液。具体地，本发明专利技术提供一种左氧氟沙星滴眼液，所述左氧氟沙星滴眼液包括左氧氟沙星、丙二醇、甘氨酸、氯化钠、甘露醇、磷酸二氢钠、氢氧化钠和水。本发明专利技术所述的左氧氟沙星滴眼液对眼无刺激性，患者的眼部给药顺应性强，且具有优异的光照和高温稳定性，从而能够保证存储和运输的质量安全性，降低存储和运输成本，进而提高左氧氟沙星滴眼液的用药安全性。星滴眼液的用药安全性。

【技术实现步骤摘要】
一种左氧氟沙星滴眼液


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，具体地涉及一种左氧氟沙星滴眼液。

技术介绍

[0002]左氧氟沙星(CAS号：100986
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85
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4)是喹诺酮类药物中的一种具有广谱抗菌作用，其抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用。
[0003]左氧氟沙星滴眼液是临床上的一种常用眼部制剂，相比于其它制剂如片剂、注射剂等等，左氧氟沙星滴眼液通过简单眼部滴加方式用于治疗眼部感染，因此，具有给药方便等优势。然而，现有的左氧氟沙星滴眼液存在眼部刺激性强的问题，从而降低患者的顺应性，且现有的左氧氟沙星滴眼液也存在光照和热稳定性差的缺陷，在储存和运输过程中，难以有效地保证左氧氟沙星滴眼液稳定性，容易出现质量问题，进而导致用药安全性问题的出现
[0004]因此，本领域需要开发一种具有眼部刺激小和稳定性优异的左氧氟沙星滴眼液。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于提供一种具有眼部刺激小和稳定性优异的左氧氟沙星滴眼液。
[0006]本专利技术第一方面提供一种左氧氟沙星滴眼液，所述左氧氟沙星滴眼液包括左氧氟沙星、丙二醇、甘氨酸、氯化钠、甘露醇、磷酸二氢钠、氢氧化钠和水。
[0007]优选地，所述的左氧氟沙星为4.5
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5.5重量份，较佳地4.7
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5.2重量份，更佳地4.88重量份。
[0008]优选地，所述的丙二醇为2.5
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3.5重量份，较佳地2.8
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3.2重量份，最佳地3.0重量份。
[0009]优选地，所述的甘氨酸为1.5
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2.5重量份，较佳地1.8
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2.2重量份，最佳地2.0重量份。
[0010]优选地，所述的氯化钠为0.5
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1.5重量份，较佳地0.8
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1.2重量份，最佳地1.0重量份。
[0011]优选地，所述的甘露醇为0.7
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1.5重量份，较佳地1.0
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1.4重量份，最佳地1.2重量份。
[0012]优选地，所述的磷酸二氢钠为4.5
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5.5重量份，较佳地4.8
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5.2重量份，最佳地5.0重量份。
[0013]优选地，所述的水为950
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1050重量份，较佳地980
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1020重量份，最佳地1000重量份。
[0014]优选地，所述的氢氧化钠调节pH。
[0015]优选地，所述左氧氟沙星滴眼液的pH为6.0
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7.0，较佳地6.2
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6.8，更佳地6.3
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6.7，最佳地6.5。
[0016]优选地，所述的左氧氟沙星为4.5
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5.5mg/ml，较佳地4.7
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5.2mg/ml，更佳地4.88mg/ml。
[0017]优选地，所述的丙二醇为2.5
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3.5mg/ml，较佳地2.8
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3.2mg/ml，最佳地3.0mg/ml。
[0018]优选地，所述的甘氨酸为1.5
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2.5mg/ml，较佳地1.8
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2.2mg/ml，最佳地2.0mg/ml。
[0019]优选地，所述的氯化钠为0.5
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1.5mg/ml，较佳地0.8
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1.2mg/ml，最佳地1.0mg/ml。
[0020]优选地，所述的甘露醇为0.7
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1.5mg/ml，较佳地1.0
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1.4mg/ml，最佳地1.2mg/ml。
[0021]优选地，所述的磷酸二氢钠为4.5
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5.5mg/ml，较佳地4.8
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5.2mg/ml，最佳地5.0mg/ml。
[0022]优选地，所述的水包括注射用水。
[0023]优选地，所述的左氧氟沙星滴眼液包括：
[0024]组分用量左氧氟沙星4.5
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5.5重量份丙二醇2.5
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3.5重量份甘氨酸1.5
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2.5重量份氯化钠0.5
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1.5重量份甘露醇0.7
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1.5重量份磷酸二氢钠4.5
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5.5重量份氢氧化钠调节pH至6.0
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7.0；和水950
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1050重量份。
[0025]优选地，所述的左氧氟沙星滴眼液包括：
[0026]组分用量左氧氟沙星4.7
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5.2重量份丙二醇2.8
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3.2重量份甘氨酸1.8
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2.2重量份氯化钠0.8
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1.2重量份甘露醇1.0
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1.4重量份磷酸二氢钠4.8
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5.2重量份氢氧化钠调节pH至6.2
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6.8；和水980
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1020重量份。
[0027]优选地，所述的左氧氟沙星滴眼液包括：
[0028]组分用量左氧氟沙星4.88重量份丙二醇3.0重量份甘氨酸2.0重量份氯化钠1.0重量份甘露醇1.2重量份
磷酸二氢钠5.0重量份氢氧化钠调节pH至6.5；和水1000重量份。
[0029]优选地，所述的左氧氟沙星滴眼液包括：
[0030][0031][0032]本专利技术第二方面提供一种制备如本专利技术第一方面所述的左氧氟沙星滴眼液的方法，所述的方法包括步骤：
[0033]将左氧氟沙星、丙二醇、甘氨酸、氯化钠、甘露醇、磷酸二氢钠、氢氧化钠和水混合后，得到所述左氧氟沙星滴眼液。
[0034]优选地，所述的方法包括步骤：
[0035]将75
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85％的水加入到配料罐中，加入处丙二醇，在40
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50℃下搅拌溶解后，加入左氧氟沙星、甘氨酸、氯化钠、甘露醇和磷酸二氢钠，在40
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50℃下搅拌溶解后，用氢氧化钠调节pH至6.3
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6.7，加入水至配药体积，过滤后，得到左氧氟沙星滴眼液。
[0036]优选地，所述的过滤包括经0.45μm和0.22μm微孔滤膜依次过滤。
[0037]优选地，所述的方法包括步骤：
[0038]将煮沸并冷却后的80％处方量的注射用水加入到配料罐中，加入处方量的丙二醇，在45℃下搅拌溶解后，加入处方量的左氧氟沙星、处方量的甘氨酸、处方量的氯化钠、处方量的甘露醇和处方量的磷酸二氢钠，在45℃下搅拌溶解后，用1m本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种左氧氟沙星滴眼液，其特征在于，所述左氧氟沙星滴眼液包括左氧氟沙星、丙二醇、甘氨酸、氯化钠、甘露醇、磷酸二氢钠、氢氧化钠和水。2.如权利要求1所述的左氧氟沙星滴眼液，其特征在于，所述的左氧氟沙星为4.5
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5.5重量份，较佳地4.7
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5.2重量份，更佳地4.88重量份；所述的丙二醇为2.5
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3.5重量份，较佳地2.8
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3.2重量份，最佳地3.0重量份；所述的甘氨酸为1.5
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2.5重量份，较佳地1.8
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2.2重量份，最佳地2.0重量份；所述的氯化钠为0.5
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1.5重量份，较佳地0.8
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1.2重量份，最佳地1.0重量份；所述的甘露醇为0.7
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1.5重量份，较佳地1.0
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1.4重量份，最佳地1.2重量份；所述的磷酸二氢钠为4.5
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5.5重量份，较佳地4.8
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5.2重量份，最佳地5.0重量份；所述的水为950
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1050重量份，较佳地980
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1020重量份，最佳地1000重量份；和/或所述左氧氟沙星滴眼液的pH为6.0
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7.0，较佳地6.2
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6.8，更佳地6.3
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6.7，最佳地6.5。3.如权利要求1所述的左氧氟沙星滴眼液，其特征在于，所述的左氧氟沙星滴眼液包括：组分用量左氧氟沙星4.5
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5.5重量份丙二醇2.5
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3.5重量份甘氨酸1.5
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2.5重量份氯化钠0.5
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【专利技术属性】
技术研发人员：孙先法，陆伟，朱春健，徐亮亮，
申请(专利权)人：江苏广承药业有限公司，
类型：发明
国别省市：