一种盐酸莫西沙星滴眼液制造技术

本发明专利技术涉及一种盐酸莫西沙星滴眼液。具体地，本发明专利技术提供一种盐酸莫西沙星滴眼液，所述盐酸莫西沙星滴眼液包括盐酸莫西沙星、聚乙二醇400、甘露醇、丙氨酸、硼酸和水。本发明专利技术所述的盐酸莫西沙星滴眼液眼部给药刺激性小，能够显著提高眼部给药的顺应性，且所述的盐酸莫西沙星滴眼液眼的光照和高温稳定性强，具有优异的存储和运输稳定性，降低存储和运输成本，保证盐酸莫西沙星滴眼液的质量和用药安全性，从而提高盐酸莫西沙星滴眼液的应用价值。提高盐酸莫西沙星滴眼液的应用价值。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸莫西沙星滴眼液


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，具体地涉及一种盐酸莫西沙星滴眼液。

技术介绍

[0002]盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8
‑
甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，盐酸莫西沙星对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性，盐酸莫西沙星的CAS号为186826
‑
86
‑
8，其结构如下：
[0003][0004]盐酸莫西沙星在临床上有多种制剂形式，如片剂、注射剂和滴眼液等，其中，盐酸莫西沙星滴眼液通过滴眼给药的方式治疗眼部细菌感染，具有给药方便和能够快速对眼部细菌感染快速治疗等优势，临床上广泛应用。然而，现有的盐酸莫西沙星滴眼液存在眼部给药刺激性强缺点，导致患者的眼部给药顺应性差，此外，现有的盐酸莫西沙星滴眼液稳定性较差，在光照和高温条件下容易析出沉淀和杂质含量增加，从而导致盐酸莫西沙星滴眼液在储存和运输过程中容易出现质量安全性问题且增大储存和运输成本，进而降低盐酸莫西沙星滴眼液的应用价值。
[0005]因此，本领域需要开发一种眼部给药顺应性强和稳定性高的盐酸莫西沙星滴眼液，从而提高盐酸莫西沙星滴眼液的应用价值。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的在于提供一种眼部给药顺应性强和稳定性高的盐酸莫西沙星滴眼液，从而提高盐酸莫西沙星滴眼液的应用价值。
[0007]本专利技术第一方面提供一种盐酸莫西沙星滴眼液，所述盐酸莫西沙星滴眼液包括盐酸莫西沙星、聚乙二醇400、甘露醇、丙氨酸、硼酸和水。
[0008]优选地，所述的盐酸莫西沙星为0.1
‑
1.0重量份，较佳地0.2
‑
0.8重量份，更佳地0.4
‑
0.6重量份，最佳地0.5重量份。
[0009]优选地，所述的聚乙二醇400为0.5
‑
2.0重量份，较佳地0.8
‑
1.6重量份，更佳地1.0
‑
1.4重量份，最佳地1.2重量份。
[0010]优选地，所述的甘露醇为0.1
‑
0.8重量份，较佳地0.1
‑
0.5重量份，更佳地0.2
‑
0.4重量份，最佳地0.3重量份。
[0011]优选地，所述的丙氨酸为0.01
‑
0.08重量份，较佳地0.01
‑
0.05重量份，更佳地0.01
‑
0.03重量份，最佳地0.02重量份。
[0012]优选地，所述的硼酸为0.1
‑
0.8重量份，较佳地0.2
‑
0.6重量份，更佳地0.3
‑
0.5重量份，最佳地0.4重量份。
[0013]优选地，所述的水为85
‑
115重量份，较佳地90
‑
110重量份，更佳地95
‑
105重量份，最佳地100重量份。
[0014]优选地，所述的盐酸莫西沙星滴眼液还含有氢氧化钠。
[0015]优选地，所述的盐酸莫西沙星滴眼液的pH值为6.3
‑
6.7，较佳地6.5。
[0016]优选地，用氢氧化钠调节盐酸莫西沙星滴眼液的pH。
[0017]优选地，用氢氧化钠调节盐酸莫西沙星滴眼液的pH至6.3
‑
6.7，较佳地6.5。
[0018]优选地，所述的水包括注射用水。
[0019]优选地，所述的盐酸莫西沙星滴眼液包括：
[0020]组分用量盐酸莫西沙星0.2
‑
0.8重量份聚乙二醇4000.8
‑
1.6重量份甘露醇0.1
‑
0.5重量份丙氨酸0.01
‑
0.05重量份硼酸0.2
‑
0.6重量份氢氧化钠调节pH至6.3
‑
6.7加注射用水至95
‑
105重量份。
[0021]优选地，所述的盐酸莫西沙星滴眼液包括：
[0022]组分用量盐酸莫西沙星0.4
‑
0.6重量份聚乙二醇4001.0
‑
1.4重量份甘露醇0.2
‑
0.4重量份丙氨酸0.01
‑
0.03重量份硼酸0.3
‑
0.5重量份氢氧化钠调节pH至6.3
‑
6.7加注射用水至95
‑
105重量份。
[0023]优选地，所述的盐酸莫西沙星滴眼液包括：
[0024]组分用量盐酸莫西沙星0.5重量份聚乙二醇4001.2重量份甘露醇0.3重量份丙氨酸0.02重量份硼酸0.4重量份氢氧化钠调节pH至6.5加注射用水至95
‑
105重量份。
[0025]优选地，所述的盐酸莫西沙星滴眼液包括：
[0026]组分用量盐酸莫西沙星0.5g聚乙二醇4001.2g甘露醇0.3g丙氨酸0.02g硼酸0.4g氢氧化钠调节pH至6.5加注射用水至100ml。
[0027]本专利技术第二方面提供一种制备如本专利技术第一方面所述的盐酸莫西沙星滴眼液的方法，所述的方法包括步骤：
[0028]将盐酸莫西沙星、聚乙二醇400、甘露醇、丙氨酸、硼酸和水混合后，得到所述盐酸莫西沙星滴眼液。
[0029]优选地，所述的方法还包括用氢氧化钠调节盐酸莫西沙星滴眼液的pH至6.3
‑
6.7，较佳地6.5。
[0030]优选地，所述的方法包括步骤：
[0031]将处方量75
‑
85％的水加入到配料罐中，冷却到38
‑
42℃后，加入聚乙二醇400、甘露醇、丙氨酸和硼酸，搅拌溶解后，加入盐酸莫西沙星，搅拌溶解后，用氢氧化钠水溶液调节溶液的pH为6.3
‑
6.7后，加水至配药体积，经微孔滤膜过滤，得到盐酸莫西沙星滴眼液。
[0032]优选地，所述的方法包括步骤：
[0033]将处方量80％的水加入到配料罐中，冷却到40℃后，加入聚乙二醇400、甘露醇、丙氨酸和硼酸，搅拌溶解后，加入盐酸莫西沙星，搅拌溶解后，用氢氧化钠水溶液调节溶液的pH为6.5后，加水至配药体积，经微孔滤膜过滤，得到盐酸莫西沙星滴眼液。
[0034]优选地，加水至配药体积，依次经0.45μm和0.22μm微孔滤膜过滤，得到盐酸莫西沙星滴眼液。
[0035]优选地，在所述的氢氧化钠水溶液中，所述氢氧化钠的浓度为0.8
‑
1.2mol/L，较佳地1.0mol/L.
[0036]本专利技术第三方面提供一种如本专利技术第一方面所述的盐酸莫西沙星滴眼液的用途，用于制备药物，所述的药物用于预防和/或治疗眼部细菌感染。
[0037]优选地，所述的细菌选自下组：革兰阳性菌，革兰阴性菌，或其组合。
[0038]应理本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸莫西沙星滴眼液，其特征在于，所述盐酸莫西沙星滴眼液包括盐酸莫西沙星、聚乙二醇400、甘露醇、丙氨酸、硼酸和水。2.如权利要求1所述的盐酸莫西沙星滴眼液，其特征在于，所述的盐酸莫西沙星为0.1
‑
1.0重量份，较佳地0.2
‑
0.8重量份，更佳地0.4
‑
0.6重量份，最佳地0.5重量份；所述的聚乙二醇400为0.5
‑
2.0重量份，较佳地0.8
‑
1.6重量份，更佳地1.0
‑
1.4重量份，最佳地1.2重量份；所述的甘露醇为0.1
‑
0.8重量份，较佳地0.1
‑
0.5重量份，更佳地0.2
‑
0.4重量份，最佳地0.3重量份；所述的丙氨酸为0.01
‑
0.08重量份，较佳地0.01
‑
0.05重量份，更佳地0.01
‑
0.03重量份，最佳地0.02重量份；所述的硼酸为0.1
‑
0.8重量份，较佳地0.2
‑
0.6重量份，更佳地0.3
‑
0.5重量份，最佳地0.4重量份；和所述的水为85
‑
115重量份，较佳地90
‑
110重量份，更佳地95
‑
105重量份，最佳地100重量份。3.如权利要求1所述的盐酸莫西沙星滴眼液，其特征在于，所述的盐酸莫西沙星滴眼液的pH值为6.3
‑
6.7，较佳地6.5。4.如权利要求1所述的盐酸莫西沙星滴眼液，其特征在于，所述的盐酸莫西沙星滴眼液包括：用氢氧化钠调节盐酸莫西沙星滴眼液的pH至6.3
‑
6.7，...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙先法，徐亮亮，陆祯怡，
申请(专利权)人：江苏广承药业有限公司，
类型：发明
国别省市：