一种美容类可溶解微针、制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种微针，所述微针包括第一组分、第二组分和水，其中，第一组分为有机酸，第二组分为氨基酸和/或活性肽，其中，第一组分与第二组分的质量比为0.2

【技术实现步骤摘要】
一种美容类可溶解微针、制备方法及应用


[0001]本专利技术属于生物材料领域，涉及一种美容类可溶解微针、制备方法及应用。

技术介绍

[0002]微针是由直径为微米级的细小针状结构，组成的阵列和基地支撑层构成。微针给药是通过刺穿皮肤上角质层产生允许功效分子进入皮下的微米级通道实现输送，是一种新型的经皮给药方式，具有无痛、良好的患者依从性、便于自主给药和高效递送的优势。
[0003]微针已被证实是一种有效的药物递送方式，日本Cosmed制药公司使用透明质酸钠和胶原蛋白研发的微针产品已成功上市，用于美白和祛斑应用。也有部分微针产品已进入临床，Zosano Pharma开发的涂层微针的用于甲状旁腺激素递送，I/II期研究；NanoPass Technologies开发了空心微针，临床研究中用于递送胰岛素、流感疫苗和利多卡因(用于局部麻醉)。文献和专利也报道了微针用于多种小分子药物，如利多卡因、胰岛素、蒿甲醚、芬太尼、阿仑膦酸盐、左炔诺孕酮、石杉碱甲和咖啡因等的递送。中国专利CN111991344B公开了一种适用于局部麻醉的微针贴片，具有给药无痛，患者依从性高；麻醉起效快，给药效率高等优势。
[0004]根据药物释放机制的不同，微针可以分为实心微针、中空微针、涂层微针、可溶性微针和水凝胶微针等类型。不同的微针具有不同的释放特点：1)“戳和贴片”是实心微针的两步给药过程。微针被施加到皮肤上，随后完整去除微针并将含有药物制剂的贴剂施加到微针应用部位，以便药物通过实心微针产生的微孔扩散到皮肤中，给药剂量主要取决于孔径和数量。该方式的优势技术简单，不需药物的封装或涂层工艺，但输送药物的效力较低。2)中空微针的释放方式为“戳和流动”，优势是可通过调节药物输送速率精准控制药物，但也存在微针中空孔道堵塞，微针强度受损的风险；且微针的制备需要更复杂的设备等不足。3)“涂层和戳”方法，即涂层微针的释放方法，微针已被涂敷多种药物，制成干涂层，这种方法常用于疫苗的递送。通过涂层从微针表面分离或溶解而释放。该法需要制定高效的涂层程序，部分药物涂层会降低微针的锋利度和/穿透能力。4)“戳和释放”一般是可溶性微针及水凝胶微针的释放方式。是在制备过程中，将药物封装到针尖基质中，在微针插入皮肤，针体与皮肤间质液接触后溶解药物在局部释放。涂层微针或可溶性微针，因其简单的制备工艺、高效的递送效率和安全性成为开发的趋势。
[0005]然而实际应用中，活性成分的负载量与微针强度存在负关联，限制了微针给药剂量的提高。在微针制备过程中，模具浇注法制备微针是普遍的生产工艺，然而由于部分活性成分在微针模具中的析出、气泡聚集等形成不良品。另外，可溶性微针在皮肤施用时，尤其是面部皮肤施用时，常规的施用时间为10分钟至8小时(过夜)为主，因此，控制可溶性微针的溶解速率也是需要解决的问题。如何优化微针配方，解决上述应用中的问题具有重要意义。

技术实现思路

[0006]针对上述
技术介绍
问题，本专利技术提供了一种具有干燥硬度高，遇水快速溶解的无载体、高给药量的配方制剂。可单独使用或非常方便的加入到其它产品配方中，尤其适用于作为微针功能涂层以及皮肤医美修复的可溶性微针。
[0007]活性肽作为美容产品的活性成分已被应用于各种化妆品中，从而这部分被应用于皮肤健康领域的活性肽，也被称为美容肽。美容肽具有众多优点，例如其成分明确，大多由2
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10个氨基酸组成，具有特定的氨基酸序列；作用机制清晰，一般明确作用于皮肤的特定受体基因。
[0008]为达到上述目的，本专利技术第一方面提供一种微针，所述微针包括第一组分、第二组分和水，其中，第一组分为有机酸，第二组分为氨基酸和/或活性肽，其中，第一组分与第二组分的质量比为0.2
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2：1；可注射水的质量百分比为0.05
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5％，所述微针的弹性模量大于1GPa；优选的，所述微针为透明或者半透明微针。
[0009]所述的活性肽为包括具有净正电荷的抗菌肽、美容肽。
[0010]优选地，所述的美容肽是指国家药监局发布的《已使用化妆品原料目录(2021年版)》中列出的肽类原料、和/或《国际化妆品原料字典和手册》中所收录的肽类原料、和/或欧盟官方化妆品成分数据库中所收录的肽类原料。
[0011]更优选地，所述的美容肽选自肌肽(H
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β
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Ala
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His
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OH)、脱羧肌肽、二肽
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2、乙酰基二肽
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1、二肽类蛇毒肽(H
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β
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Ala
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Pro
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Dab
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NHBzl)、棕榈酰二肽
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7、铜肽(Gly
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D
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His
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Lys
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Cu
2+
)、三肽
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1、三肽
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4、瓜氨酸三肽
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10(H
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Lys
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Asp
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Ile
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Cit
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OH)、棕榈酰三肽
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1、棕榈酰三肽
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5、四肽
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7、四肽
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30、乙酰基四肽
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5、乙酰基四肽
‑
9、棕榈酰四肽
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3、棕榈酰四肽
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7(Pal
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Gly
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Gln
‑
Pro
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Arg
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OH)、五肽
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3、乙酰基五肽
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1、棕榈酰五肽
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3、棕榈酰五肽
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4、棕榈酰五肽
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33、肉豆蔻酰五肽
‑
11、肉豆蔻酰五肽
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17(Myr
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Lys
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Leu
‑
Ala
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Lys
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Lys
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NH2)、HB1518(Ser
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Leu
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Tyr
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Gln
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Ser)、六肽
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2、六肽
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5、六肽
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8、六肽
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9、六肽
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10、六肽
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11、乙酰基六肽
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3(8)(Ac
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Glu
‑
Glu
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Met
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Gln
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Arg
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Arg
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NH2)、乙酰基六肽
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38、乙酰基六肽
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39、肉豆蔻酰六肽
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种微针，所述微针包括第一组分、第二组分和水，其中，第一组分为有机酸，第二组分为氨基酸和/或活性肽，其中，第一组分与第二组分的质量比为0.2
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2：1；可注射水的质量百分比为0.05
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5％，所述微针的弹性模量大于1GPa；优选的，所述微针为透明或者半透明微针。2.根据权利要求1所述的微针，其特征在于，所述的活性肽为具有净正电荷的抗菌肽、美容肽，所述的美容肽选自肌肽(H
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β
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Ala
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OH)、脱羧肌肽、二肽
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2、乙酰基二肽
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1、二肽类蛇毒肽(H
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β
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Ala
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Dab
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NHBzl)、棕榈酰二肽
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7、铜肽(Gly
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2+
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1、三肽
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4、瓜氨酸三肽
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OH)、棕榈酰三肽
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1、棕榈酰三肽
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5、四肽
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7、四肽
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30、乙酰基四肽
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9、棕榈酰四肽
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3、棕榈酰四肽
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3、乙酰基五肽
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1、棕榈酰五肽
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3、棕榈酰五肽
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4、棕榈酰五肽
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33、肉豆蔻酰五肽
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11、肉豆蔻酰五肽
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NH2)、HB1518(Ser
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9、六肽
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10、六肽
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11、乙酰基六肽
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3(8)(Ac
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【专利技术属性】
技术研发人员：邹千里，
申请(专利权)人：安徽医科大学，
类型：发明
国别省市：