对颗粒物引起的细胞损伤具有保护活性的肽及其用途制造技术

本申请涉及一种对颗粒物引起的细胞损伤具有保护活性的肽，以及该肽的用途。以及该肽的用途。以及该肽的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】对颗粒物引起的细胞损伤具有保护活性的肽及其用途


[0001]本申请涉及一种对颗粒物引起的细胞损伤具有保护活性的肽，以及该肽的用途。

技术介绍

[0002]颗粒物是指不可见的小颗粒尘埃。颗粒物是一种空气污染物，包括二氧化硫、氮氧化物、铅、臭氧、一氧化碳等，在汽车、工厂、烹饪过程等中产生并长期悬浮在大气中。将悬浮在大气中的直径为50μm以下的颗粒称为总悬浮颗粒(TSP)，通常将这些TSP中小于10μm的颗粒定义为颗粒物。颗粒物根据颗粒的直径进行划分。颗粒直径为10μm以下的情况被命名为PM10，颗粒直径为2.5μm以下的情况被命名为PM2.5，也被称为“细颗粒”或“超细颗粒”。
[0003]颗粒物含有碳、有机烃、硝酸盐、硫酸盐和有害金属成分，已知可直接诱发呼吸道疾病、心血管疾病、眼病、癌症、皮肤病、头痛等，或加剧这些疾病。此外，由于颗粒物的粒度约为皮肤毛孔的五分之一，因此，当颗粒物渗透到皮肤中时，皮肤外层的保护膜功能受损，皮肤对刺激变得敏感。
[0004]颗粒物中含有的多环芳香烃(PAH)通过皮肤中的毛囊进入皮肤，使黑色素细胞和色素斑增加、胶原蛋白合成减少、并且使胶原蛋白分解增加，从而产生皱纹、降低皮肤弹性并促进皮肤衰老。多环芳香烃可以渗透到细胞中，与已经渗透到细胞的芳香烃受体(AHR)结合，并转运到细胞核中。转运到细胞核中的AHR与AHR核转运子(ARNT)形成复合物AHR/ARNT，并且该复合物“AHR/ARNT”与DNA上的AHR应答元件(AHRE)、二英应答元件(DRE)和异生素应答元件(XRE)序列结合，产生活性氧(ROS)，或通过CYP1A1、CYP1A2和CYP1B1等酶产生有毒物质，从而诱导细胞损伤，并增加各种炎症介质的表达，从而引起皮炎、色素增生(黄褐斑、雀斑等)以及皮肤上的皱纹，其中小眼畸形相关转录因子(Mitf)是与黑色素合成相关的转录因子，基质金属蛋白酶(MMP)是与皱纹产生相关的酶。
[0005]现有技术文献
[0006]专利文献
[0007]韩国专利No.10
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2065171

技术实现思路

[0008]技术问题
[0009]本专利技术人已经进行研究并致力于开发一种肽，该肽具有能够预防当颗粒物与身体细胞接触时对细胞造成损伤的活性。结果，通过实验证明了本专利技术人开发的肽通过抑制由颗粒物诱导的AHR的活化并同时抑制由AHR的活化诱导的细胞色素P450的活性而具有细胞保护活性，从而完成了本专利技术。
[0010]因此，本专利技术的一个方面提供了一种肽，其具有有效预防由颗粒物诱导的细胞损伤的活性。
[0011]本专利技术的另一个方面提供了一种用于预防细胞损伤的组合物，该组合物包含具有上述活性的肽作为活性成分。
Synthesis,2nd.ed.,Pierce Chem.Co.:Rockford,111(1984))或液相合成技术(U.S.专利No.5,516,891)制备。
[0030]本专利技术的肽可以有效地预防由颗粒物引起的细胞损伤。
[0031]颗粒物中含有的多环芳香烃(PAH)可以渗透到细胞中，并且渗透到细胞中的多环芳香烃会与芳香烃受体(AHR)结合并转运到细胞核中。转运到细胞核中的AHR与AHR核转运子(ARNT)形成复合物AHR/ARNT，并且该复合物“AHR/ARNT”与DNA上存在的AHR应答元件(AHRE)、二英应答元件(DRE)和异生素应答元件(XRE)序列结合，产生活性氧(ROS)，或增加酶(例如CYP1A1、CYP1A2和CYP1B1)的表达或活性，从而产生毒性物质而诱导细胞损伤，并增加各种炎症介质的表达。
[0032]本专利技术的肽显著抑制了在细胞中因与颗粒物接触而增加的芳香烃受体(AHR)的核转运以及由此增加的细胞色素P450活性，从而能够预防由颗粒物引起的细胞损伤。
[0033]2.用于预防细胞损伤的组合物
[0034]根据本专利技术的另一个方面，提供了一种用于预防由颗粒物引起的细胞损伤的组合物，该组合物包含由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成的肽作为活性成分。
[0035]在一个实施方案中，细胞损伤可以是皮肤细胞损伤、呼吸细胞损伤或角膜细胞损伤。
[0036]在另一个实施方案中，本专利技术的肽可具有抑制芳香烃受体(AHR)活化的活性。肽对AHR活化的抑制可以是对AHR转运进入细胞核的抑制。
[0037]在另一个实施方案中，本专利技术的肽可具有抑制细胞色素P450活性的活性。肽对细胞色素P450活性的抑制可以是对细胞色素P450的活化或表达的抑制。
[0038]在另一个实施方案中，颗粒物可以包括多环芳香烃(PAHs)。
[0039]根据本专利技术的另一个方面，提供了一种用于预防由颗粒物引起的皮肤细胞损伤的化妆品组合物，该化妆品组合物包含由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成的肽作为活性成分。
[0040]在本专利技术中，颗粒物对皮肤细胞的损伤可包括：例如，皮肤老化、皮肤皱纹增加、皮肤弹性受损、肤色受损、色素增生、黄褐斑、雀斑、皮肤干燥、皮肤炎症、接触性皮炎、特应性皮炎或银屑病。
[0041]化妆品组合物可以是用于改善皮肤老化、皮肤皱纹增加、皮肤弹性受损、肤色受损、色素增生、黄褐斑、雀斑、皮肤干燥、皮肤炎症、接触性皮炎、特应性皮炎或银屑病的组合物。
[0042]本专利技术的化妆品组合物可以包含(i)化妆品有效量的上述本专利技术的肽；和(ii)化妆品可接受的载体。
[0043]术语“化妆品有效量”是指足以使本专利技术的组合物达到预防由颗粒物引起的皮肤细胞损伤的效果的量。
[0044]本专利技术的化妆品组合物可按本领域通常制备的任何制剂来制备，例如，可配制为溶液、悬浮液、乳液、膏、凝胶、乳霜、化妆水、粉末、肥皂、含表面活性剂的清洁剂、油、粉末粉底、乳液粉底、蜡粉底和喷雾，但不限于此。更具体地说，它可以配制成润肤水、营养乳液、营养霜、按摩霜、精华、眼霜、清洁霜、清洁泡沫、清洁水、面膜(pack)、喷雾或粉末。
[0045]当本专利技术的化妆品组合物的制剂为膏、乳霜或凝胶时，动物油、植物油、蜡、石蜡、淀粉、黄蓍胶、纤维素衍生物、聚乙二醇、硅酮、膨润土、二氧化硅、滑石或氧化锌可用作载体
组分。当本专利技术的化妆品组合物的制剂是粉末或喷雾时，乳糖、滑石、二氧化硅、氢氧化铝、硅酸钙或聚酰胺粉末可以用作载体组分，特别是，当本专利技术的化妆品组合物的制剂是喷雾时，可以含有推进剂，如氯氟烃、丙烷/丁烷或二甲醚。
[0046]当本专利技术的化妆品组合物的制剂为溶液或乳液时，使用溶剂、增溶剂或乳化剂作为载体组分，例如可以使用水、乙醇、异丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、苄醇、苯甲酸苄酯、丙二醇、1,3
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丁二醇油、甘油脂族酯、聚乙二醇或者失水山梨醇的脂肪酸酯。
[0047]当本专利技术的化妆品组合物的制剂为悬浮液时，液体稀释剂如水、乙醇或丙二醇，悬浮剂如乙氧基化异硬脂醇、聚氧乙烯山梨醇酯、聚氧乙烯失水山梨糖醇酯、微晶纤维素、偏氢氧化铝、膨润本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种肽，其由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成。2.一种用于预防由颗粒物引起的细胞损伤的组合物，所述组合物包含由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成的肽作为活性成分。3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述细胞损伤是皮肤细胞损伤、呼吸细胞损伤或角膜细胞损伤。4.根据权利要求2所述的组合物，其中所述肽抑制芳香烃受体(AHR)的活化。5.根据权利要求2所述的组合物，其中所述肽抑制细胞色素P450的活性。6.根据权利要求2所述的组合物，其中所述颗粒物包含多环芳香烃(PAH)。7.一种用于预防由颗粒物引起的皮肤细胞损伤的化妆品组合物，所述化妆品组合物包含由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成的肽作为活性成分。8.根据权利要求7所述的化妆品组合物，其中所述组合物用于改善皮肤老化、皮肤皱纹增加、皮肤弹性受损、肤色受损、色素增生、黄褐斑、雀斑、皮肤干燥、皮肤炎症、接触性皮炎、特应性皮炎或银屑病。9.根据权利要求7所述的化妆品组合物，其中所述组合物具有选自由溶液、悬浮液、乳液、凝胶、化妆水、精华、乳霜、粉末、肥皂、洗发水、护发素、面膜、含表面活性剂的清洁剂、清洁泡沫、清洁水、油、粉底液、粉底霜和喷雾组成的...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑镕池，金银美，李应智，姜憪雅，黄博培，
申请(专利权)人：凯尔格恩有限公司，
类型：发明
国别省市：