本发明专利技术公开了一种顺－１５－二十四碳烯酸锌（神精酸锌ｚｉｎｅｎｅｒｖｏｎａｔｅ）以及以其为有效成分的药物组合物，它们的合成方法，及在制备治疗和预防心脑血管疾病及修复脑神精损伤，恢复血管弹性的药物中的应用。本发明专利技术方法将分离制备得到的神精酸（Ｎｅｒｖｏｎｉｃａｃｉｄ）在醇水溶液中于５０℃－７５℃温度下和氧化锌（ＺｎＯ）或氢氧化锌（Ｚｎ（ＯＨ）↓［２］）反应，得到神精酸锌（ｚｉｎｅ ｎｅｒｖｏｎａｔｅ）。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域，具体地，涉及药物化合物顺-15-二十四碳烯酸锌(神精酸锌zinenervonate)，以及以神精酸锌为有效成分 的药物组合物，它们的制备方法和在制备治疗和预防心脑血管疾病及 修复脑神精损伤，恢复血管弹性的药物中的应用。
技术介绍
神精酸最早发现于哺乳动物的神精组织，是神精组织生物膜的重 要组成部分，是脑甙中髓质的标志性成分。神精酸是世界上第一个， 也是唯一一个能修复、疏通受损大脑神精通路神精纤维，促使神精细 胞再生的物质。锌是人体必须的微量元素之一，锌在生物体内以不同的方式发挥 着极为重要的作用，锌不仅对人体的免疫功能、性功能、身体的发育， 智力的提高有十分重要的作用，而且对一些疾病的治疗有良好的辅助 作用。神精酸锌兼具神精酸及锌元素的生理活性，是一个有很好应用前 景的药物和食品添加剂。然而，迄今，现有技术中未有兼具神精酸及锌的生理活性的神精 酸锌的新化合物的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供兼具神精酸及锌的生理活性的神精酸锌4新化合物，以及以神精酸锌为有效成分的药物组合物，它们的制备方 法和在制备治疗和预防心脑血管疾病及修复脑神精损伤，恢复血管弹 性的药物中的应用。为了实现本专利技术的上述目的，本专利技术提供了如下的技术方案结构式(I)所示的神精酸锌，H、 _ ,H H、 "CH3(CH2)7C^^C(CH2)^COO—Zn OOCH2(CH2^C-c(bH2)7CH3(1)。药物组合物，含有神精酸锌及可药用载体。合成本专利技术神精酸锌的方法，由神精酸与氧化锌(ZnO )或氢 氧化锌(Zn(OH)2)反应，得到神精酸锌(zinenervonate)。取神精酸，以醇、水为溶剂，在60-7(TC下反应2小时，减压过 滤，并用醇、水洗生成物，使之纯化。原料配比为按化学反应方程式计算，使神精酸的理论用量稍稍 过量，并用4-5倍重量的乙醇溶解；氧化锌(ZnO )或氢氧化锌(Zn(OH) 2)按计算值加入，并使它们悬浮在水中，水的用量为其用量的40-50 倍。具体地方法是将神经酸的醇溶液及ZnO或Zn(OH) 2的水悬浮液 分别加温到40-50'C，并在搅拌下将神精酸溶液慢慢倾入ZnO或 Zn(OH)2悬浮液中，并逐步加温到60-7(TC，反应1-2小时，再用热 醇5CTC洗去产物中多余的神精酸，使神精酸锌的纯度达到要求。用Zn(OH)2合成神精酸时，Zn(OH)2需新鲜制备，即用ZnSCU 或ZnCh与稍微过量的NaOH反应，沉淀物充分水洗除净Na0H， NaSO 4及NaCl，最后用少量乙醇洗，可得到纯度超过99。/。的Zn(OH)2。神精酸锌在制备保健品中的应用。神精酸锌在制备治疗和预防心脑血管疾病药物中的应用。 神精酸锌在制备修复脑神精损伤，恢复血管弹性的药物中的应用。本专利技术化合物神精酸锌用作药物时，可以直接使用，或者以药物组合物的形式使用。该药物组合物含有0.1 -99%，优选为0.5-90% 的本专利技术化合物，其余为药物学上可接受的，对人和动物无毒和惰性 的可药用载体和/或赋形剂。所述的药用载体或赋形剂是一种或多种固体、半固体和液体稀释 剂、填料以及药物制品辅剂。将本专利技术的药物组合物以单位体重服用 量的形式使用。本专利技术涉及从植物和动物油、脂、脂肪物质中分离纯化得到的神 精酸(顺-15-二十四碳烯酸锌)经一步化学反应制备神精酸锌新化合 物及其合成方法。神精酸锌兼具神精酸及锌的生理活性，是一个应用 前景很好的新化合物。本专利技术的方法具体还可描述为1、 从山桐果或含神精酸的动、植物油脂中分离、纯化得到含量 大于90%的神精酸(不足10%的杂质为碳十八到碳二十的饱和不饱 和脂肪酸)。2、 以醇水为溶剂，在50-75"C下，用计算值的神精酸和氧化锌反 应得到神精酸锌，反应时间1.5-2小时，结束后，抽滤，水洗，热乙 醇洗，干燥后得神精酸锌。63、以醇水为溶剂，在50-75T:下，用计算值的神精酸和氢氧化 锌反应，得到神精酸锌，反应时间1.5-2小时，结束后，抽滤，水洗， 热乙醇洗，干燥后得神精酸锌。 具体实施例方式下面用本专利技术的实际例子来进一步说明本专利技术的实质性内容，但 并不以此来限定本专利技术。 实施例1:顺-15-二十四碳烯酸锌(神精酸锌zinenervonate)的合成A、 5克ZnO悬浮于200ml水中，加热到40'C，B、 从山桐果或含神精酸的动、植物油脂中分离、纯化得到含量 大于90%的神精酸(不足10%的杂质为碳十八到碳二十的饱和不饱 和脂肪酸)。将48克神精酸(含量92-95%)溶于200ml 95%乙醇中，加热到 40-50 °C，搅拌下，将B液慢慢加入到A液中，继续搅拌并升温到65-70°C ， 保持2小时；停止后，趁热过滤，5(TC热乙醇50ml洗一次，水洗200ml，抽 干，干燥得49.5g神精酸锌。 实施例2:顺-15-二十四碳烯酸锌(神精酸锌zine nervonate)的合成A、 5克Zn(OH)2悬浮于200ml水中，加热到40'C，B、 从山桐果或含神精酸的动、植物油脂中分离、纯化得到含量 大于90%的神精酸(不足10%的杂质为碳十八到碳二十的饱和不饱 和脂肪酸)。将40克神精酸(含量92-95%)溶于200ml 95%乙醇中，加热到 40-50 。C，搅拌下，将B液慢慢加入到A液中，继续搅拌并升温到65-70°C ， 保持2小时；停止后，趁热过滤，5(TC热乙醇50ml洗一次，水洗200ml，抽 干，干燥得39.4g神精酸锌。通过实施例1或-2合成的神精酸锌的理化性质和光谱数据为 结构式为<formula>formula see original document page 8</formula>分子量为795，锌含量8.17%，白色粉状物，mp: 96-98°C IR (KBr压片cm—1)2919、 2849，亚甲基伸縮振动 1538、 1590，神精酸锌中 C-O反对称收缩振动 1399、 1464，为一COO—羧酸盐振动吸收 而神精酸的1697、 938 (羧基)消失NMRH'，与神精酸对照，神精酸11.90 (—COOH单峰)，在神精酸钙中消失。经药理、毒理试验，神精酸锌无毒，LD50〉10g/kg。神精酸锌能 透过血脑屏障，直接作用于神精纤维进行修复、疏通，让受损、脱落 的保护鞘再生，溶解堵塞通道的坏死组织，对中风后遗症、老年痴呆、 脑瘫、脑萎縮、记忆力减退、失眠健忘等脑疾病有好的疗效。实施例3: '按实施例1或2的方法先制得顺-15-二十四碳烯酸锌(神精酸锌 zine nervonate)，按其与赋形剂重量比为9:1的比例加入赋形剂，制 成粉剂。实施例4:按实施例1或2的方法先制得顺-15-二十四碳烯酸锌(神精酸锌 zine nervonate)，按其与赋形剂重量比为5:1的比例加入赋形剂，制 粒压片。实施例5:按实施例1或2的方法先制得顺-15-二十四碳烯酸锌(神精酸锌 zinenervonate)，按常规口服液制法制成口服液。 实施例6:按实施例1或2的方法先制得顺-15-二十四碳烯酸锌(神精酸锌 zine nervonate),按其与赋形剂重量比为5:1的比例加入赋形剂，制 成胶囊。实施例7:按实施例1或本文档来自技高网...
【技术保护点】
结构式（Ⅰ）所示的神精酸锌， ＣＨ↓［３］（ＣＨ↓［２］）↓［７］＊＝＊（ＣＨ↓［２］）↓［１３］ＣＯＯ－Ｚｎ－ＯＯＣＨ↓［２］（Ｃ＊↓［２］）↓［１３］＊＝＊（ＣＨ↓［２］）↓［７］ＣＨ↓［３］ （Ⅰ）。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：丁靖凯，刘颍洪，
申请(专利权)人：丁靖凯，刘颍洪，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]
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