【技术实现步骤摘要】
一种甲基七叶亭乙酸酯钠的合成方法
[0001]本专利技术属于有机化学合成
，具体涉及一种稠环化合物的合成方法，更特别地涉及一种七叶亭衍生物的合成方法。
技术介绍
[0002]现代药理试验表明, 秦皮具有抗炎、镇静、镇痛、利尿、镇咳、祛痰和平喘等作用, 七叶亭(Esculetin) ,也称秦皮乙素、七叶内酯、6, 7
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二羟基香豆素等是秦皮的有效活性成分, 有着重要的药理作用。甲基七叶亭乙酸酯钠是一种香豆素衍生物，具有强大的抗氧化和抗炎活性， 可抑制 myeloperoxidase (MPO) 活性并降低 IL
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6 水平。在化妆品、护肤品里主要作用是口腔护理，风险系数为1，比较安全，可以放心使用，尤其是对于孕妇没有影响，甲基七叶亭乙酸酯钠也没有致痘性。
[0003]文献“A new convenient route to 2
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oxoethoxycoumarins: key intermediates in the synthesis of natural ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种甲基七叶亭乙酸酯钠的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S1，在酸性条件下，采用1,2,4
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苯三酚和乙酰乙酸酯在30
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100℃下进行合环反应，获取中间体4
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甲基七叶亭；S2，用溴乙酸烷基酯对所述中间体4
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甲基七叶亭进行选择性取代反应，得到游离态甲基七叶亭乙酸酯；S3，将所述甲基七叶亭乙酸酯经过酸催化下的水解反应、皂化反应成钠盐，得到甲基七叶亭乙酸酯钠。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述步骤S1包括：搅拌条件下，向容器中先后加入酸、1,2,4
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苯三酚和乙酰乙酸乙酯，然后体系逐步升温至30~100℃，保温反应一段时间，待转化完全，将体系转移至水中，搅拌后过滤，干燥，得到中间体4
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甲基七叶亭。3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述步骤S1的合环反应中所采用的酸为有机酸或无机酸，所述酸为三氟乙酸、三氟甲磺酸、磷酸、硫酸和盐酸中的一种或多种。4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述步骤S1的合环反应中，所述乙酰乙酸酯为乙酰乙酸烷基酯；所述乙酰乙酸烷基酯选自乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、乙酰乙酸正丁酯、乙酰乙酸异丁酯和乙酰乙酸叔丁酯中的一种或多种。5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述步骤S2中进行选择性...
【专利技术属性】
技术研发人员：张恩选，朱自力，王绍峰，田长海，
申请(专利权)人：峰成医药科技天津有限公司，
类型：发明
国别省市：
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