一种难溶性药物增溶工艺制造技术

本发明专利技术涉及制药技术领域，具体涉及一种难溶性药物增溶工艺；根据难溶性药物的物理性质，对难溶性药物进行增溶处理；难溶性药物为颗粒状，制备微球，将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球；难溶性药物为亲水性，将难溶性药物形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物；难溶性药物为片剂和胶囊，将难溶性药物与磷脂结合形成磷脂复合物；难溶性药物为纳米粒子，往难溶性药物中加入聚酰胺，制得纳米复合药物；难溶性药物为水溶性，将难溶性药物制成脂质体，通过根据难溶性药物的物理性质，选择难溶性药物增溶的过程，进行增溶处理，实现增加难溶性药物增溶效果，提高难溶性药物增溶速率。速率。速率。

【技术实现步骤摘要】
一种难溶性药物增溶工艺


[0001]本专利技术涉及制药
，尤其涉及一种难溶性药物增溶工艺。

技术介绍

[0002]经过对高通量药物的筛选而得到的活性物质，其中水难溶性的物质占有约40％。难溶性的药物经过口服使用后，在胃肠液中的溶出度较小、溶出的速率慢，吸收不完全且吸收缓慢，而在体内的消除速度快，易出现血药浓度的峰谷现象，使得疗效的发挥受到影响。
[0003]目前在对难溶性药物进行增溶处理时，只能采用同一处理手段，在不同种类的难溶性药物的增溶处理中，难溶性药物增溶速率低，增溶效果不佳。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于提供一种难溶性药物增溶工艺，旨在解决现有技术中的在不同种类的难溶性药物的增溶处理中，难溶性药物增溶速率低，增溶效果不佳的技术问题。
[0005]为实现上述目的，本专利技术采用的一种难溶性药物增溶工艺，包括如下步骤：
[0006]根据难溶性药物的物理性质，对难溶性药物进行增溶处理；
[0007]难溶性药物为颗粒状，制备微球，将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球；
[0008]难溶性药物为亲水性，将难溶性药物形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物；
[0009]难溶性药物为片剂和胶囊，将难溶性药物与磷脂结合形成磷脂复合物；
[0010]难溶性药物为纳米粒子，往难溶性药物中加入聚酰胺，制得纳米复合药物；
[0011]难溶性药物为水溶性，将难溶性药物制成脂质体。
[0012]其中，在难溶性药物为颗粒状，制备微球，将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球的步骤中：
[0013]将难溶性药物加入至含有聚合物的有机溶剂混合溶液中进行乳化，得到乳化液，将乳化液固化，离心收集微球；
[0014]将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球。
[0015]其中，在将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球的步骤中：
[0016]结合方式包括包埋、溶解、吸附、耦合。
[0017]其中，在难溶性药物为亲水性，将难溶性药物形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物的步骤中：
[0018]修饰方式包括修饰成酯、成盐、进行分子结构修饰。
[0019]其中，在难溶性药物为片剂和胶囊，将难溶性药物与磷脂结合形成磷脂复合物的步骤中：
[0020]将与难溶性药物磷脂溶于有机溶剂中，并在恒温水浴中搅拌，随后进行减压旋蒸、真空干燥，得到磷脂复合物。
[0021]其中，在难溶性药物为纳米粒子，往难溶性药物中加入聚酰胺，制得纳米复合药物
的步骤中：
[0022]将胺树状大分子溶于有机溶剂中，加入功能化反应物，进行树状大分子末端基团的功能化修饰，干燥得到聚酰胺
‑
胺树状大分子；
[0023]往聚酰胺
‑
胺树状大分子中加入有机溶剂，混合搅拌，经离心、干燥得聚酰胺
‑
胺树状大分子复合物；
[0024]往难溶性药物中加入聚酰胺
‑
胺树状大分子复合物，难溶性药物结合于聚酰胺
‑
胺树状大分子复合物的表面，制得纳米复合药物。
[0025]其中，在难溶性药物为水溶性，将难溶性药物制成脂质体的步骤中：
[0026]待有机溶媒挥发后，将脂质溶液少量多次喷洒至药物和载体的混合物上，烘干，得到脂质体。
[0027]本专利技术的一种难溶性药物增溶工艺，根据难溶性药物的物理性质，对难溶性药物进行增溶处理；当难溶性药物为颗粒状时，制备微球，将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球，有助于在一定程度上增加药物的溶出度；当难溶性药物为亲水性时，将难溶性药物形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物，对其水溶性的增加有一定的效果；当难溶性药物为片剂和胶囊，将难溶性药物与磷脂结合形成磷脂复合物，合成完成后可以促使其提高脂溶性，由于磷脂与细胞膜的高度亲和性，可促进药物分子与细胞膜结合而促进吸收，对药物生物利用度的提高有效果；当难溶性药物为纳米粒子时，往难溶性药物中加入聚酰胺，制得纳米复合药物，药物可以结合到树状大分子的表面上，其表面具有多官能团，对其溶解度的增加有显著效果；当难溶性药物为水溶性时，将难溶性药物制成脂质体，将脂溶性药物包裹在泡囊疏水基团的夹层中，脂质体具有对人体无毒性、无免疫原性、可生物降解等优点；通过根据难溶性药物的物理性质，选择难溶性药物增溶的过程，进行增溶处理，实现增加难溶性药物增溶效果，提高难溶性药物增溶速率。
附图说明
[0028]为了更清楚地说明本专利技术实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本专利技术的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。
[0029]图1是本专利技术的难溶性药物增溶工艺的步骤流程图。
具体实施方式
[0030]请参阅图1，其中图1是难溶性药物增溶工艺的步骤流程图。
[0031]本专利技术提供了一种难溶性药物增溶工艺，包括如下步骤：
[0032]S1：根据难溶性药物的物理性质，对难溶性药物进行增溶处理；
[0033]S2：难溶性药物为颗粒状，制备微球，将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球，将难溶性药物加入至含有聚合物的有机溶剂混合溶液中进行乳化，得到乳化液，将乳化液固化，离心收集微球，将微球与难溶性药物进行结合，结合方式包括包埋、溶解、吸附、耦合，得到药物微球；
[0034]S3：难溶性药物为亲水性，将难溶性药物形成以共价键结合亲水性大分子的前体
药物，修饰方式包括修饰成酯、成盐、进行分子结构修饰；
[0035]S4：难溶性药物为片剂和胶囊，将难溶性药物与磷脂结合形成磷脂复合物，将与难溶性药物磷脂溶于有机溶剂中，并在恒温水浴中搅拌，随后进行减压旋蒸、真空干燥，得到磷脂复合物；
[0036]S5：难溶性药物为纳米粒子，往难溶性药物中加入聚酰胺，制得纳米复合药物，将胺树状大分子溶于有机溶剂中，加入功能化反应物，进行树状大分子末端基团的功能化修饰，干燥得到聚酰胺
‑
胺树状大分子，往聚酰胺
‑
胺树状大分子中加入有机溶剂，混合搅拌，经离心、干燥得聚酰胺
‑
胺树状大分子复合物，往难溶性药物中加入聚酰胺
‑
胺树状大分子复合物，难溶性药物结合于聚酰胺
‑
胺树状大分子复合物的表面，制得纳米复合药物；
[0037]S6：难溶性药物为水溶性，将难溶性药物制成脂质体，待有机溶媒挥发后，将脂质溶液少量多次喷洒至药物和载体的混合物上，烘干，得到脂质体。
[0038]在本实施方式中，根据难溶性药物的物理性质，对难溶性药物进行增溶处理；当难溶性药物为颗粒状时，制备微球，将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球，有助于在一定程度上增加药物的溶出度，制备微球的过程为：将难溶性药物加入本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种难溶性药物增溶工艺，其特征在于，包括如下步骤：根据难溶性药物的物理性质，对难溶性药物进行增溶处理；难溶性药物为颗粒状，制备微球，将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球；难溶性药物为亲水性，将难溶性药物形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物；难溶性药物为片剂和胶囊，将难溶性药物与磷脂结合形成磷脂复合物；难溶性药物为纳米粒子，往难溶性药物中加入聚酰胺，制得纳米复合药物；难溶性药物为水溶性，将难溶性药物制成脂质体。2.如权利要求1所述的难溶性药物增溶工艺，其特征在于，在难溶性药物为颗粒状，制备微球，将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球的步骤中：将难溶性药物加入至含有聚合物的有机溶剂混合溶液中进行乳化，得到乳化液，将乳化液固化，离心收集微球；将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球。3.如权利要求2所述的难溶性药物增溶工艺，其特征在于，在将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球的步骤中：结合方式包括包埋、溶解、吸附、耦合。4.如权利要求1所述的难溶性药物增溶工艺，其特征在于，在难溶性药物为亲水性，将难溶性药物形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物的步骤中：修饰方式包括修饰成酯、成盐、进行分子结构修...

【专利技术属性】
技术研发人员：何训贵，胡强，
申请(专利权)人：药源生物科技启东有限公司，
类型：发明
国别省市：