【技术实现步骤摘要】
一种水溶性抗肿瘤前药及其药物组合物和用途
[0001]本专利技术是申请日为2021年8月23日、申请号为202110970500.8、专利技术名称为“一种水溶性抗肿瘤前药及其药物组合物和用途”专利的分案申请。
技术介绍
[0002]癌症是威胁人类健康的第二大疾病,从全球情况看,近六分之一的死亡由癌症造成,癌症负担不断加重。
[0003]癌症的治疗包括手术治疗、放射治疗、化疗、新兴的分子靶向治疗和免疫治疗等。在精准医学的时代背景下,开发疗效高、广谱性强、副作用小的抗肿瘤药物是新药研发的重要方向。其中,以细胞毒药物为基础的化疗因其疗效显著、广谱性强等特点在恶性肿瘤尤其是实体瘤的综合治疗中具有重要地位。如作为术前和术后的辅助化疗或新辅助化疗对于预防癌症的复发和转移具有不可替代的作用;此外,通过对晚期癌症患者进行姑息性化疗可以控制癌症的发展以延长生命,改善生存质量;另一方面,化疗药物联合分子靶向药物和免疫治疗药物治疗是临床恶性肿瘤或耐药肿瘤治疗的常用手段。
[0004]但是传统的化疗药物水溶性差、对肿瘤和正常组织缺乏选择性,仍然面临着诸如制剂工艺复杂、治疗窗口狭窄、耐药性增加和非特异性毒性等限制因素,从而导致临床治疗效果不佳且影响患者的生存质量和接受程度。
[0005]喜树碱(CPT)为一种吡咯喹啉细胞毒性生物碱,是除紫杉醇之外,研究最多的天然抗肿瘤药物之一。研究表明其对胃癌、直肠癌和白血病等多种恶性肿瘤均有一定的疗效。但是由于该生物碱易产生恶心、呕吐、腹泻、脱发等副作用,且其水溶性差,制成水溶性的钠 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.一种如式(I)所示化合物,或其互变异构体、或立体异构体、或药学上可接受的盐:式(I)中M为:这里,R1为:L为
‑
C(=O)
‑
、
‑
C(=O)
‑
Y1‑
C(=O)
‑
、
‑
C(OY2)(OY3)
‑
、
‑
C(OY2)(OY3)
‑
Y1‑
C(OY2)(OY3)
‑
、
‑
C(OY2)H
‑
、
‑
C(OY2)H
‑
Y1‑
C(OY2)(OY3)
‑
、
‑
C(OY2)H
‑
Y1‑
C(OY2)H
‑
、
‑
C(OY2)(OY3)
‑
Y1‑
C(OY2)H
‑
、或
‑
S(=O)2‑
、或L不存在(即以M和R1中一方的基团相连);其中,Y1为不存在、未取代的C1
‑
C6亚烷基、被A组基团取代的C1
‑
C6亚烷基、未取代的C2
‑
C6亚烯基、或被A组基团取代的C2
‑
C6亚烯基;Y2和Y3各自独立地选自未取代的C1
‑
C6烷基和被A组基团取代的C1
‑
C6烷基;所述的A组基团选自氨基和羟基;式(I
‑
c)中R8为不存在(即直接与N原子相连)、或
‑
ph
‑
(CH2)
n
‑
C(=O)
‑
;这里,ph为苯,n为1
‑
4的整数;式(I
‑
技术研发人员:何颖,
申请(专利权)人:诺茗北京生物医药有限公司,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。