一种苯磺酸米洛巴林缓释片及制备方法技术

本发明专利技术属于化学医药技术领域，具体涉及一种苯磺酸米洛巴林缓释片、制备方法及其应用，制备工艺简单、可控、能耗较低。能耗较低。

【技术实现步骤摘要】
一种苯磺酸米洛巴林缓释片及制备方法


[0001]本专利技术涉及医药
，具体涉及一种苯磺酸米洛巴林缓释片及制备方法。

技术介绍

[0002]米洛巴林苯磺酸盐(mirogabalin besylate)，化学名为[(1R,5S,6S)
‑6‑
氨基甲基
‑3‑
乙基双环[3.2.0庚
‑3‑
烯
‑6‑
基]乙酸苯磺酸盐，由日本第一三共株式会社研发的一种新型选择性钙通道α2δ配体，于2019年1月8日在日本获批上市。主要用于糖尿病性周围神经痛、带状疱疹后遗神经痛及纤维组织肌痛的治疗。米洛巴林有安全性高、耐受性好等优点，正在发展成为世界级神经痛治疗药物。
[0003]米洛巴林苯磺酸盐为白色或类白色粉末，易溶于1,3
‑
二甲基
‑2‑
咪唑啉酮、甲醇和乙醇(99.5)，微溶于水，微溶于丙酮，极微溶于乙腈，几乎不溶于苯甲醚和甲基叔丁基醚。分子式如下。
[0004][0005]原研专利CN104334169和原研专利CN107427483分别保护了常规的速释制剂处方组成。
[0006]专利CN110917164B保护了一种苯磺酸米洛巴林的缓释制剂处方，包括不同黏度的羟丙甲纤维素和填充剂，采用的是湿法制粒工艺。
[0007]本专利技术对现有配方和制备工艺进行改进，提供了一种制备工艺相对简单，稳定性良好的苯磺酸米洛巴林缓释片的制备方法。

技术实现思路

[0008]苯磺酸米洛巴林分子式中同时存在羧基和氨基，说明在高温条件下可能会脱水产生新的杂质，故本品不适用湿法制粒工艺。
[0009]亲水凝胶骨架缓释片中含有大量的亲水凝胶缓释材料，加入润湿剂后易结团，故易导致颗粒不均匀，继而影响批间溶出度的均一性，最终会影响制剂的质量。
[0010]本专利技术的目的在于提供一种新的苯磺酸米洛巴林缓释片的制备方式，该工艺采用粉末直接压片技术，选择流动性较好的聚氧乙烯作为缓释骨架材料，辅以可压性较好的预胶化淀粉，该工艺相对简单、可控，制备的苯磺酸米洛巴林缓释片具有较好的溶出度，稳定性良好。
[0011]本专利技术所述的苯磺酸米洛巴林缓释片，由以下重量百分比的配方组成：
[0012]苯磺酸米洛巴林1％
‑
5％聚氧乙烯Coagulant10％
‑
30％聚氧乙烯N8030％
‑
70％预胶化淀粉10％
‑
50％硬脂酸镁0.5％
‑
1.5％包衣粉3％
‑
5％
[0013]制备本专利技术所述的苯磺酸米洛巴林缓释片的制备工艺如下；
[0014]1)分别称取处方量苯磺酸米洛巴林、聚氧乙烯Coagulant、聚氧乙烯N80、预胶化淀粉和硬脂酸镁备用。
[0015]2)按顺序将聚氧乙烯N80、苯磺酸米洛巴林、聚氧乙烯Coagulant和预胶化淀粉依次投入到混合器(混合器可以为方锥、V型二维混合机或三维多向混合机)内，以5
‑
10rpm速度混合30分钟。
[0016]3)将硬脂酸镁投入混合器内，以5
‑
10rpm速度混合3分钟，取样测定中间体含量。
[0017]4)根据中间体含量计算应压片重，将中间体倒入合适的压片模具内进行压片。
[0018]5)采用有色包衣粉进行包衣，包衣增重在3
‑
5％之间。
[0019]6)采用双铝泡罩包装。
[0020]本专利技术所述的苯磺酸米洛巴林缓释片制备工艺较为简单、可控，制备时间较短，且无需干燥，能耗较低。制备的苯磺酸米洛巴林缓释片溶出度均符合要求，且稳定性较好。
附图说明：
[0021]图1是实施例1、实施例2、实施例3、实施例6和实施例7的累积溶出度对比图。
[0022]图2是实施例1、实施例4、实施例5、实施例8和实施例9的累积溶出度对比图。
具体实施方式：
[0023]下面结合具体实施案例对本专利技术做进一步说明。
[0024]实施例1
[0025]处方列表
[0026]处方单粒用量/mg比例/％苯磺酸米洛巴林112.9聚氧乙烯Coagulant5715.2聚氧乙烯N8019050.7预胶化淀粉150011330.2硬脂酸镁41.0合计375100.0
[0027]工艺：
[0028]1)分别称取处方量苯磺酸米洛巴林、聚氧乙烯Coagulant、聚氧乙烯N80、预胶化淀粉和硬脂酸镁备用。
[0029]2)按顺序将聚氧乙烯N80、苯磺酸米洛巴林、聚氧乙烯Coagulant和预胶化淀粉依次投入到混合器(混合器可以为方锥、V型二维混合机或三维多向混合机)内，以5
‑
10rpm速
度混合30分钟。
[0030]3)将硬脂酸镁投入混合器内，以5
‑
10rpm速度混合3分钟，取样测定中间体含量。
[0031]4)根据中间体含量计算应压片重，将中间体倒入合适的压片模具内进行压片。
[0032]5)采用有色包衣粉进行包衣，包衣增重在3
‑
5％之间。
[0033]6)采用双铝泡罩包装。
[0034]实施例2
[0035]处方列表
[0036][0037][0038]工艺：
[0039]1)分别称取处方量苯磺酸米洛巴林、聚氧乙烯Coagulant、聚氧乙烯N80、预胶化淀粉和硬脂酸镁备用。
[0040]2)按顺序将聚氧乙烯N80、苯磺酸米洛巴林、聚氧乙烯Coagulant和预胶化淀粉依次投入到混合器(混合器可以为方锥、V型二维混合机或三维多向混合机)内，以5
‑
10rpm速度混合30分钟。
[0041]3)将硬脂酸镁投入混合器内，以5
‑
10rpm速度混合3分钟，取样测定中间体含量。
[0042]4)根据中间体含量计算应压片重，将中间体倒入合适的压片模具内进行压片。
[0043]5)采用有色包衣粉进行包衣，包衣增重在3
‑
5％之间。
[0044]6)采用双铝泡罩包装。
[0045]实施例3
[0046]处方列表
[0047]处方单粒用量/mg比例/％苯磺酸米洛巴林112.9聚氧乙烯Coagulant11229.9聚氧乙烯N8019050.7预胶化淀粉15005815.5硬脂酸镁41.0合计375100.0
[0048]工艺：
[0049]1)分别称取处方量苯磺酸米洛巴林、聚氧乙烯Coagulant、聚氧乙烯N80、预胶化淀
粉和硬脂酸镁备用。
[0050]2)按顺序将聚氧乙烯N80、苯磺酸米洛巴林、聚氧乙烯Coagulant和预胶化淀粉依次投入到混合器(混合器可以为方锥、V型二维混合机或三维多向混合机)内，以5
‑
10rpm速度混合30本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种苯磺酸米洛巴林缓释片，其特征在于，以重量百分记，苯磺酸米洛巴林2.9％，高粘度聚氧乙烯6.7
‑
34.7％，低粘度聚氧乙烯30.2
‑
74.7％，填充剂7.1
‑
57.3％。2.权利要求1所述的高粘度聚氧乙烯为分子量高于100万。3.权利要求2所述的高粘度聚氧乙烯型号包括聚氧乙烯WSR Coagulant。4.权利要求1所述的低粘度聚氧乙烯为分子量不高于30万。5.权利要求4所述的低粘度聚氧乙烯型号包括聚氧乙烯WSR N80。6.权利要求1所述的填充剂包括预胶化淀粉和硬脂酸镁。7.一种苯磺酸米洛巴林缓释片的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：1)分别称取处方量苯磺...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦勇，廖志勇，陈远东，管祥明，陆庆，
申请(专利权)人：燃点南京生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：