小飞蓬总黄酮提取物及其制备方法和药物用途技术

本发明专利技术涉及一种小飞蓬总黄酮提取物及其制备方法和药物用途，属于中药领域。ａ．取小飞蓬干燥全草，加入４～８倍量的４０％～９５％乙醇或甲醇回流提取２～４次，每次１～３小时；ｂ．合并提取液，浓缩至干，将所得干品加水溶解、过滤，将滤液加于已处理好的大孔树脂柱上；或干品加甲醇或乙醇溶解后用大孔树脂拌样，加于已处理好的大孔树脂柱上，经过大孔吸附树脂柱洗脱，先用水洗脱，至洗脱液无色，再用４～７个柱装体积的１０％～９０％乙醇洗脱，回收洗脱液、浓缩至干，得小飞蓬总黄酮提取物。该发明专利技术的有益效果填补了制备小飞蓬总黄酮提取物的空白并扩展了其在制备抗肿瘤药物及抗肿瘤辅助药领域的应用范围。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中药领域。
技术介绍
小飞蓬为菊科飞蓬属植物E. canadensis L.的全草，为一年生草本，生于山坡、 草地或田野、路旁。分布与东北地区及山西、内蒙古、浙江、福建、江西、山东、河 南、湖北、广西、四川、云南、陕西和台湾。飞蓬属植物含有多种化学成分，迄今从该属植物中获得的天然产物有苯丙素类、 黄酮类、萜类、炔类、香豆素类化合物等。研究发现苯丙素和黄酮类化合物是飞蓬属 主要的特征成份，也是目前研究较集中的部分。中药大辞典记载，小飞蓬全草含挥发 油，其中地上部分含柠檬烯，松油醇，二戊烯，枯牧烯、齐墩果酸等；花中含有倍半 萜烯，乙酸亚油醇酯及醛类，母菊酯，去氢母菊酯，还含有香草酸，丁香酸等。药理研究方面尚无关于小飞蓬的药理作用的文献报道。中国植物志记载，小飞蓬 具有止血、利尿的功效。国外文献记载，小飞蓬用于治疗腹泻、痢疾、水肿、咳血。 中药大辞典记载，小飞蓬地上部分石油醚和乙醇提取物具有抗炎活性，新鲜生药的水 提取液具有抗菌活性。小飞蓬全草总黄酮水溶性部分对心血管系统也有明显作用。
技术实现思路
本专利技术提供一种小飞蓬总黄酮提取物及其制备方法和药物用途。本专利技术小飞蓬总黄酮提取物是由下述方法得到的-a. 取小飞蓬干燥全草，加入4~8倍量的40% 95%乙醇或甲醇回流提取2~4次，每次1~3小时；b. 合并提取液，浓縮至干，将所得干品加水溶解、过滤，将滤液加于已处理好的 大孔树脂柱上；或干品加甲醇或乙醇溶解后用大孔树脂拌样，加于已处理好的大孔树 脂柱上，经过大孔吸附树脂柱洗脱，先用水洗脱，至洗脱液无色，再用4 7个柱装体 积的10% 90%乙醇洗脱，回收洗脱液、浓縮至干，得小飞蓬总黄酮提取物。一种制备上述小飞蓬总黄酮提取物的方法。大孔吸附树脂柱采用DM301、 DlOl、 AB8、 DM130、 HPDIOO、 HPD600 或DA201。本专利技术在制备抗肿瘤药物及抗肿瘤辅助药中的应用。本专利技术还提供用本专利技术的小飞蓬总黄酮提取物以及药学上可接受的载体或赋形剂制备的药物制剂。这些药物制剂选自以下剂型片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠 溶衣片剂、泡腾片剂、舌下片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、微球剂、 颗粒剂、丸剂、滴丸剂、散剂、膏剂、口服液、混悬剂、溶液剂、气雾剂、注射剂， 注射乳剂、冻干粉针，还可以根据需要制备成缓释或控释制剂。本专利技术的含有小飞蓬总黄酮提取物的药物制剂，在制备药物制剂时可加入药物 可接受的载体，所述药物可接受的载体来自抗氧剂、鏊合剂、表面活性剂、填充剂、 崩解剂、湿润剂、溶剂、缓释材料、肠溶材料、pH调节剂、矫味剂、色素等，常用 载体如甘露糖醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、山梨醇、木糖醇、注射用水、注射用 乙醇、氯化钠、硅衍生物、纤维素、纤维素衍生物、明胶、聚乙烯吡咯垸酮、甘油、 吐温80、琼脂、碳酸钙、聚乙二醇、环糊精、磷脂类材料、滑石粉、硬脂酸镁、硬 脂酸钙等。该专利技术的有益效果填补了制备小飞蓬总黄酮提取物的空白并扩展了其在医药领 域的应用范围，从而提高了该类制剂在国际市场的竞争力。用量为每天800 1000毫 克。具体实施例方式以下通过试验例来进一步阐述专利技术所述药物的有益效果，这些试验例包括了本发 明药物的药效学试验。本专利技术药物对小鼠多种移植实验性肿瘤的抑制作用本专利技术药物经药效学实验证明对小鼠多种移植实验性肿瘤有明显的抑制作用，500、 250mg/kg受试物对小鼠肉瘤(S18。)、肝癌A22 (H印 A22)、艾氏腹水癌(ESC)、 肺癌(Lewis)均有明显的抑制作用。实验目的检测受试物对小鼠移植性肿瘤生长的影响影响。4实验材料1. 药物及试剂受试物，为黄色，由长春中医药大学研发中心提供，含量67%，批号070717。环磷酰胺，为上海华联制药有限公司(批号000705)和上海第十二 制药厂(批号071015)产品，PRMI—1640培养基(Gibco)USA，胎牛血清(FCS) 中国医学科学院血液研究所购进(批号200004)，曲拉通(Triton-X100)Sigma，还原 型辅酶I (CoI,NADH) Sigma，其余试剂均为市售。2. 动物及瘤株昆明种小白鼠，购自长春生物制品研究所，C57BL/6纯系小鼠， 合格证号10-1025，由白求恩医科大学实验动物室提供，体重18-22g，雌雄兼用。 S18。、 H印.A22、 ESC、 Lewis均由中国医学科学院药物研究所引进。3. 仪器C02培养箱(SANYO, MCO—175M) Japan，超净工作台(CJ-1)苏 州长桥净化设备厂，紫外光度计(TU-1221)北京瑞利分析仪器厂，自动酶标仪(CliniBio) EC，倒置显微镜(OLYPUS) Japan, 96 / 24孔培养板(Costar) USA。 实验方法及结果1.受试物对S18。、 H印 A22、 ESC、 Lewis实体瘤抑瘤作用取荷瘤传代鼠脱颈椎处死，固定于板上。用碘酊及酒精消毒动物皮肤，切开皮肤， 选择肿瘤生长良好、无坏死或液化的瘤组织，加入无菌生理盐水，用组织匀浆器制成 含3000万/ml左右的细胞悬液，于小鼠腋窝皮下接种0.2ml/只，接种部位皮肤先用 碘酊及酒精消毒。每个瘤株，每次试验接种60只小鼠，接种后次日随机分组，每组 12只，试验设高、中、低三个剂量(500， 250， 125mg/kg)及试验对照组(生理盐 水)和阳性药组(环磷酰胺20mg/kg)。小鼠灌胃给药，每天一次，给药10天后处死，称体重，摘瘤称重，计算抑瘤率，实验结果见表1一4。给药组平均瘤重(T)瘤重抑制率=(1- -~"-) xioo%对照组平均瘤重(Q上述实验结果表明受试物对小鼠Sw。、 fep.A22、 ESC及Lewis等实体瘤均有明显 的抑制作用。表1受试物对小鼠S,8。的抑制作用三次重复实验结果(X土S)<table>table see original document page 6</column></row><table>注与对照组比较，"PO.001,P〈0.01,表2、 3、 4同表2受试物对小鼠H印.A22的抑制作用三次重复实验结果(X土S)<table>table see original document page 7</column></row><table>表3受试物对小鼠ESC的抑制作用三次重复实验结果(X士S)<table>table see original document page 8</column></row><table><table>table see original document page 9</column></row><table>本专利技术药物对小鼠免疫功能的影响受试物对荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能和体液免疫功能均有明显的增强作用，并可显著提高NK细胞活性，40mg/kg受试物既可促进脾细胞淋转，又可明显提高白细胞介素-2 (IL-2)活性。一、受试物对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能的影响动物昆明种小白鼠60只，体本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种小飞蓬总黄酮提取物，其特征在于是由下述方法得到的：　ａ．取小飞蓬干燥全草，加入４～８倍量的４０％～９５％乙醇或甲醇回流提取２～４次，每次１～３小时；　ｂ．合并提取液，浓缩至干，将所得干品加水溶解、过滤，将滤液加于已处理好的大 孔树脂柱上；或干品加甲醇或乙醇溶解后用大孔树脂拌样，加于已处理好的大孔树脂柱上，经过大孔吸附树脂柱洗脱，先用水洗脱，至洗脱液无色，再用４～７个柱装体积的１０％～９０％乙醇洗脱，回收洗脱液、浓缩至干，得小飞蓬总黄酮提取物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：毕胜男，何晓红，刘威，邵帅，严铭铭，赵大庆，
申请(专利权)人：长春中医药大学，
类型：发明
国别省市：82[中国|长春]