一种吡啶环3-位引入C-14标记的乙醇基团的方法技术

本发明专利技术公开了一种吡啶环3

【技术实现步骤摘要】
一种吡啶环3
‑
位引入C
‑
14标记的乙醇基团的方法


[0001]本专利技术属于同位素标记领域，具体涉及一种吡啶环3
‑
位引入C
‑
14标记的乙醇基团的方法。

技术介绍

[0002]在吡啶间位引入普通的含C
‑
12的乙醇基团，一般以溴代物为起始物，直接引入醛基，然后得到3
‑
乙醇吡啶化合物(目标产物)，反应路线如下：
[0003][0004]上述路线中，由3
‑
醛基吡啶化合物获得3
‑
乙醇吡啶化合物一般要经过环氧化物中间体，而3
‑
醛基吡啶化合物获得环氧化物中间体有两种方式：第一种方法是采用wittig试剂先形成烯烃，然后再经过环氧化反应；第二种方法是利用醛与叶立德试剂反应直接形成环氧产物，从而引入2
‑
位碳原子，其中，第二种方法采用的比较多。
[0005]对于苯环化合物上的乙醇基团的引入，采用叶立德试剂(如硫、膦叶立德)在2/>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种吡啶环3
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位引入C
‑
14标记的乙醇基团的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)在锂试剂的作用下，C
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14标记的3
‑
羰基吡啶化合物与CH2I2进行环化反应，反应结束后得到C
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14标记的3
‑
(1,2
‑
氧乙基)羰基吡啶化合物；(2)步骤(1)的C
‑
14标记的3
‑
(1,2
‑
氧乙基)羰基吡啶化合物在加氢催化剂和氢气的作用下，进行开环反应，得到C
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14标记的3
‑
羟乙基吡啶化合物；反应式如下：其中，R1和R2独立地选自C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或三氟甲基。2.根据权利要求1所述的吡啶环3
‑
位引入C
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14标记的乙醇基团的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的锂试剂为LiMe.LiBr，n
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：侯东兴，凌森炎，薛凯，李刚，
申请(专利权)人：无锡贝塔医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：