一种高纯度吡仑帕奈中间体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种高纯度吡仑帕奈中间体的制备方法，包括以下步骤：将起始化合物III与酸在反应溶剂中反应成盐制得中间体II；将中间体II水解制得吡仑帕奈中间体I，所述吡仑帕奈中间体I为5

【技术实现步骤摘要】
一种高纯度吡仑帕奈中间体的制备方法


[0001]本专利技术属于医药
，特别涉及一种高纯度吡仑帕奈中间体的制备方法。

技术介绍

[0002]吡仑帕奈（perampanel）是一种非竞争性α
‑
氨基
‑3‑
羟基
‑5‑
甲基异恶唑
‑4‑
丙酸（AMPA）受体拮抗药，用于对12岁以上、伴有或不伴有继发性全身大发作的部分发作癫痫病患者进行辅助治疗。
[0003]5‑
(2
‑
吡啶基)
‑
1,2
‑
二氢吡啶
‑2‑
酮（以下简称为中间体I）是制备吡仑帕奈的重要中间体。制备中间体I的起始化合物III为高沸点油状液体(1.00 mmHg，104
o
C)，难以通过常规精制手段进行纯化。在现有工艺条件下起始化合物III纯度仅有70~80%，并且含有聚合杂质IV和杂质V。杂质IV和V在水解步骤中分别衍生为杂质IV
‑
a、杂质IV
‑
b和杂质V
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种高纯度吡仑帕奈中间体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：S1.将起始化合物III与酸在反应溶剂中反应成盐制得中间体II；S2.将中间体II水解制得吡仑帕奈中间体I，所述吡仑帕奈中间体I为5
‑
(2
‑
吡啶基)
‑
1,2
‑
二氢吡啶
‑2‑
酮；反应过程如下：。2.根据权利要求1所述的一种高纯度吡仑帕奈中间体的制备方法，其特征在于：步骤S1中，所述酸选用有机质子酸，有机质子酸的pKa为1~5。3.根据权利要求2所述的一种高纯度吡仑帕奈中间体的制备方法，其特征在于：所述有机质子酸选自草酸、富马酸、酒石酸、柠檬酸、苯磺酸、对甲基苯磺酸、甲磺酸中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求1所述的一种高纯度吡仑帕奈中间体的制备方法，其特征在于：步骤S1中，酸与起始化合物III的摩尔比为...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈江，苏瑞飞，张良顺，
申请(专利权)人：天津辰欣药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：