一种吡罗克酮关键中间体的制备方法技术

技术编号:37528491 阅读:21 留言:0更新日期:2023-05-12 15:54
本发明专利技术提供了一种吡罗克酮关键中间体的制备方法,涉及有机合成技术领域。本发明专利技术在保护气氛下,将2,6,8,8

【技术实现步骤摘要】
一种吡罗克酮关键中间体的制备方法


[0001]本专利技术涉及有机合成
,特别涉及一种吡罗克酮关键中间体的制备方法。

技术介绍

[0002]随着生活水平的提升,人们对自身的外在形象越来越关注。在已知的调查中发现,约有一半以上的人存在头屑问题。引起头屑的原因,不仅包括生理性头皮角质老化,还包括诸如真菌感染、各种皮肤病所引起的病变原因。吡罗克酮乙醇胺盐(Octopirox,OCT,化合物I)是西德斯特(Hoechst)公司研制的一种新型的止屑止痒剂,其去头屑消痒原理是根据除菌和抗氧化性功效从源头上阻隔头皮屑造成的外界方式,进而合理根除头皮屑、止头痒。实验研究发现,OCT不仅去屑效果明显,而且无毒无刺激,目前被广泛用于去头屑宠物香波、生发养发液和护发乳等洗护类产品中(DE3626210,WO2021043628)。
[0003][0004]OCT比较典型的合成途径如下式所示:
[0005][0006]其中,化合物III作为制备OCT的关键中间体,是采用甲基丁烯酸酯(化合物IV)为原料,经三氯化铝催化下的傅克酰化反应,得到中间体V,本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种吡罗克酮关键中间体的制备方法,所述吡罗克酮关键中间体如化合物III所示,其特征在于,包括以下步骤:在保护气氛下,将2,6,8,8

四甲基

1,3

壬二烯、正氰酸和无水路易斯酸催化剂混合进行Diels

Alder反应,得到所述吡罗克酮关键中间体;2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述2,6,8,8

四甲基

1,3

壬二烯与正氰酸的摩尔比为1:1~2。3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述无水路易斯酸催化剂包括氯化亚铜、三氯化硼、二氯化锌、镧系元素的卤素盐和镧系元素的硫酸盐中的一种或几种。4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述无水路易斯酸催化剂的摩尔量为2,6,8,8

四甲基

1,3

壬二烯摩尔量的1~10%。5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述Diels
...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨冰李坤
申请(专利权)人:四川沃肯精细化工有限公司
类型:发明
国别省市:

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