吡啶－２，４－和２，５－二羟酸二－（硝酰基烷基）酰胺，其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及式Ⅰ所示的吡啶－２，４－和－２，５－二羟酸二（硝酰基烷基）酰胺。式中Ｒ具有已指定的意义。本发明专利技术的化合物可抑制酵素脯氨酸羟基酶和赖氨酸羟基酶并可相应地用作纤维抑制剂药和免疫抑制药。（*该技术在2011年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
能抑制酵素脯氨酸羟基酶和赖氨酸羟基酶的化合物能通过影响胶原特有的羟化反应对胶原的生物合成产生非常有选择性的抑制。在此过程中，与蛋白质结合的脯氨酸或赖氨酸被酵素脯氨酸羟基酶或者赖氨酸羟基酶羟化。如果对此反应通过抑制剂进行抑制，则生成无功能的次羟基化胶原分子，这种分子只有少量能被细胞排到细胞外间隙中。此外，这种次羟基化了的胶原不能被结合在胶原母体中，而很容易解肮分解。这个效应的结果是，使在细胞外贮存的胶原总量减少了。众所周知，通过已知的抑制剂如α，α′-联二吡啶对脯氨酸羟基酶的抑制会导致巨噬细胞的Clq-生物合成的抑制〔W.Muller等，欧洲生物化学学会联合会通讯(FHBS Lett.)90(1978)，218;免疫生物学155(1978)，47〕。通过这种方式导致补体活化(Komplementaktivierung)不能按常规的途径进行。因此脯氨酸羟基酶抑制剂也起免疫抑制药的作用，例如是免疫综合症时。众所周知，吡啶-2，4-和-2，5-二羧酸可有效抑制酵素脯氨酸羟基酶(K.Majamaa等;欧洲生物化学杂志(Eur.J.Biochem.)138(1984)239-245〕。在细胞培养中本文档来自技高网...

【技术保护点】
应用式Ｉ所示的吡啶－２，４－和－２，５－二羧酸二（硝酰基烷基）酰胺以及生理上可接受的盐来制备抑制脯氨酸羟基酶和赖氨酸羟基酶的药剂。＊＊＊（Ｉ）式中Ｒ代表直链的或有支链的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷撑。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：艾克哈德巴德，
申请(专利权)人：赫彻斯特股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]