一种司替戊醇脂质体及其制备方法与应用技术

本发明专利技术提供了一种司替戊醇脂质体及其制备方法与应用。该司替戊醇脂质体包括质量比为(5～15)：(50～150)：(1～3)的司替戊醇、磷脂和胆固醇，通过薄膜水化法联合超声法制备，将司替戊醇、磷脂和胆固醇溶于适量的乙醇溶液中，减压蒸发至乙醇完全挥干，取适量的水旋转水化，使脂质体均匀地分散在水中，冰浴超声，过滤，即得。本发明专利技术制备得到的司替戊醇脂质体粒径为50nm～250nm，包封率为50％～90.0％，在胃液和胰液中能保持稳定，在水介质中可快速溶出，且显著提高了体内生物利用度。本发明专利技术提供的制备方法工艺简单，过程可控，稳定性更好等优势，易于工艺放大和工业生产，应用前景广泛。应用前景广泛。应用前景广泛。

【技术实现步骤摘要】
一种司替戊醇脂质体及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种司替戊醇脂质体及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]司替戊醇(Stiripentol，STP)是一种难溶于水的药物(溶解度约为49.2μg/ml)，用于治疗Dravet综合症婴幼儿严重肌阵挛性癫痫，目前国外已有胶囊剂和干混悬剂(250mg，500mg两种规格)上市，每天分2～3次给药，推荐的最大总剂量是3000mg/天，单次给药后2～3小时血药浓度才达到峰值(4～22μg/mL)，且一般需随餐服用以达到最佳效果。司替戊醇(STP)属于低水溶性且高渗透性的BCSII类药，在胃肠道中溶出缓慢且不完全，在酸性环境下稳定性差，由于上述经口吸收的局限性，使得该药的日口服剂量较高，严重限制了其进一步的临床应用。
[0003]因此，提高司替戊醇的溶解度同时保留其药物的治疗活性，设计安全有效且使用方便的司替戊醇新制剂具有重要的临床价值。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于，针对现有技术的上述不足，提供了一种司替戊醇脂质体及其制本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种司替戊醇脂质体，其特征在于，所述司替戊醇脂质体包括司替戊醇、磷脂和胆固醇，所述司替戊醇、磷脂和胆固醇的质量比为(5～15)：(50～150)：(1～3)。2.如权利要求1所述的司替戊醇脂质体，其特征在于，所述司替戊醇、磷脂和胆固醇的质量比为(5～9)：(50～75)：(1～2)。3.如权利要求1所述的司替戊醇脂质体，其特征在于，所述磷脂选自S75、S100、SPC、E80、EPCS、EPG、PC98
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T、PL
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100M、HSPC、PGE、PGSH、DS
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PL95E、DSPE、DPPA、DSPA和DMP中的任一钟。4.如权利要求3所述的司替戊醇脂质体，其特征在于，所述司替戊醇脂质体的粒径为50nm～250nm。5.一种如权利要求1
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4中任一项所述的司...

【专利技术属性】
技术研发人员：葛月宾，
申请(专利权)人：中南民族大学，
类型：发明
国别省市：