含氟化合物的制造方法技术

本发明专利技术提供式(1)所示的化合物，式中，R1为芳基、R

【技术实现步骤摘要】
含氟化合物的制造方法
[0001]本案是申请日为2019年6月20日、申请号为201980042071.9(PCT/JP2019/024610)、专利技术名称为含氟化合物的制造方法的专利申请的分案申请。


[0002]本专利技术涉及含氟化合物的制造方法。

技术介绍

[0003]生物体内的生理活性物质中存在作为含有含氟亚甲基的化合物的物质，因此积极研究着具有氟代亚甲基的化合物在医药品等中的应用。
[0004]例如，作为在α位具有选自氟原子和全氟有机基团中的1个以上的取代基的羰基化合物的、α－氟代亚甲基化合物和α－二氟羟醛化合物等含氟亚甲基化合物的制造方法的有用性高(非专利文献1和2)。
[0005]作为含有含氟亚甲基的化合物的制造方法的例子，专利文献1中提出了通式(1)所示的化合物、或者其闭环衍生物或开环衍生物的制造方法，该制造方法包括：使如下的通式(2)所示的化合物在还原剂的存在下且在光照射下与如下的通式(3)所示的化合物反应的工序A。
[0006]式(1)：
[0007][0008][式中，
[0009]R1表示有机基团，
[0010]R
X
表示氢原子或氟原子，且
[0011]R
2a
、R
2b
、R
2c
和R
2d
相同或不同，表示－Y－R
21
或－N(－R
22
)2，或者R
2b
和R
2c
可以连结而形成键，
[0012]Y表示价键、氧原子或硫原子，
[0013]R
21
表示氢原子或有机基团，
[0014]R
22
在每次出现时相同或不同，表示氢原子或有机基团。][0015]式(2)：
[0016][0017][式(2)中，X表示消去基团，且其它符号与上述意义相同。][0018]式(3)：
[0019][0020][式中的符号与上述意义相同。][0021]现有技术文献
[0022]专利文献
[0023]专利文献1：国际公开2017/154948号小册子
[0024]非专利文献
[0025]非专利文献1：John T.Welch等，Tetrahedron，1987年，43，14，3123页
[0026]非专利文献2：Svante等，J.Am.Chem.Soc.，1981年，103，4452页

技术实现思路

[0027]专利技术所要解决的课题
[0028]但是，进一步要求提供新的含有含氟亚甲基的化合物的制造方法。
[0029]本专利技术的目的在于提供新的含有含氟亚甲基的化合物的制造方法等。
[0030]用于解决课题的技术方案
[0031]本专利技术包括如下方案。
[0032]项1.
[0033]一种式(1)所示的化合物的制造方法，其包括：
[0034]使式(2)所示的化合物在根据需要的还原剂的存在下且在光照射下与式(3)所示的化合物反应的工序A，
[0035]式(1)：
[0036][0037][式中，
[0038]R1为有机基团，
[0039]R
A
为氢原子或氟原子，
[0040]R
4a
为氢原子或有机基团，
[0041]R
4b
为氢原子或有机基团，
[0042]R2为氢原子或有机基团，且
[0043]R
5a
为氢原子或有机基团，
[0044]R
5b
为氢原子或有机基团。
[0045]或者，R2可以与R
4a
连结而形成环。][0046]式(2)：
[0047][0048][式中，X1为消去基团，且其它符号与上述意义相同。][0049]式(3)：
[0050][0051][式中，X2为消去基团，且其它符号与上述意义相同。][0052]项2.
[0053]如项1所述的制造方法，其中，
[0054]R1为R
11
－Y－或(R
11
－)2N－，
[0055]Y为价键、氧原子或硫原子，且
[0056]R
11
在每次出现时独立地为可以具有1个以上的取代基的烃基。
[0057]项3.
[0058]如项2所述的制造方法，其中，
[0059]R1为R
11
－Y－，
[0060]Y为价键，且
[0061]R
11
为可以具有1个以上的取代基的芳基或可以具有1个以上的取代基的烷基。
[0062]项4.
[0063]如项2所述的制造方法，其中，
[0064]R1为R
11
－Y－，
[0065]Y为－O－C(＝O)－或－O－C(＝S)－，且
[0066]R
11
为可以具有1个以上的取代基的脂肪族烃基。
[0067]项5.
[0068]如项2所述的制造方法，其中，
[0069]R1为(R
11
－)2N－C(＝O)－，
[0070]R
11
在每次出现时独立地为可以具有1个以上的取代基的脂肪族烃基。
[0071]项6.
[0072]如项1～5所述的制造方法，其中，
[0073]R
A
为氟原子。
[0074]项7.
[0075]如项1～6所述的制造方法，其中，
[0076]R
4a
为氢原子，
[0077]R
4b
为氢原子，
[0078]R2为氢原子、可以具有1个以上的取代基的烃基或可以具有1个以上的取代基的烷氧羰基，
[0079]R
5a
为氢原子，且
[0080]R
5b
为氢原子。
[0081]项8.
[0082]如项1～7所述的制造方法，其中，
[0083]X1为卤原子、烷基磺酰氧基、或芳基磺酰氧基。
[0084]项9.
[0085]如项1～8所述的制造方法，其中，
[0086]X2为－SO2R、－SR、－S(＝O)R、－SeR、－TeR、－Cl、－Br、－I、－PR2或－P(＝O)R2。
[0087][这些式中，R在每次出现时独立地为有机基团。][0088]项10.
[0089]如项9所述的制造方法，其中，
[0090]X2为－SO2R(该式中，R为有机基团)。
[0091]项11.
[0092]如项1～10中任一项所述的制造方法，其中，
[0093]上述还原剂为具有N－H部的含氮不饱和杂环化合物。
[0094]项12.
本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式(1)所示的化合物，其特征在于：式(1)：式(1)中，R1为芳基、R
11
－O－C(＝O)－、R
11
－O－C(＝S)－或(R
11
－)2N－C(＝O)－，R
11
为可以具有1个以上的取代基的脂肪族烃基，R
A
为氢原子或氟原子，在R1为芳基的情况下，R2为选自烃基、氰基、羧基、烷氧基、酯基、醚基和酰基中的1种，在R1为R
11
－O－C(＝O)－的情况下，R2为选自氰基、羧基、烷氧基、醚基和酰基中的1种，在R1为R
11
－O－C(＝S)－的情况下，R2为选自烃基、氰基、羧基、烷氧基、酯基、醚基和酰基中的1种，或者在R1为(R
11
－)2N－C(＝O)－的情况下，R2为选自氰基、羧基、烷氧基、酯基、醚基和酰基中的1种，R
4a
、R
4b
、R
5a
和R
5b
在每次出现时独立地为氢原子或有机...

【专利技术属性】
技术研发人员：松浦诚，黑木克亲，岸川洋介，柳日馨，福山高英，
申请(专利权)人：公立大学法人大阪，
类型：发明
国别省市：