猫眼草酚D的抗糖化应用制造技术

本发明专利技术提供了猫眼草酚D的抗糖化应用。本发明专利技术还涉及猫眼草酚D在制备具有抗糖化作用的皮肤外用剂、药品及保健食品中的应用。药品及保健食品中的应用。药品及保健食品中的应用。

【技术实现步骤摘要】
猫眼草酚D的抗糖化应用


[0001]本专利技术涉及天然药物化学领域，具体涉及猫眼草酚D的抗糖化应用，及猫眼草酚D在制备具有抗糖化作用的皮肤外用剂、药品及保健食品中的应用。

技术介绍

[0002]随着年龄增长，新陈代谢放缓，生活、工作压力增大，加上不规律的生活和饮食习惯，摄入的糖分不会马上代谢，会在体内积累。游离的糖在没有酶作用的情况下，和真皮中的胶原蛋白发生反应，就会形成一些可逆的初级“糖基化产物”，而后再形成具有高度荧光性、交联性及不可逆性的棕色非酶糖化终末产物(Advanced Glycation End
‑
products，AGEs)。整个过程被称为蛋白质非酶糖化(non—enzymatic glycosylation，NEG)，而AGEs能够进一步直接交联体内生物大分子，造成其功能损坏。
[0003]当皮肤中弹性蛋白及胶原蛋白参与非酶糖基化反应生成AGEs，形成胶原蛋白和弹性蛋白的交联产物，随着胶原交联逐渐加重，胶原蛋白的溶解性下降，难溶解的胶原蛋白堆积，皮肤组织通透性下降，造成细胞间营养及代谢物的交换障碍，最终导致皮肤弹性下降，出现松弛、皱纹。不仅如此，糖化的胶原蛋白颜色发黄，质地变脆，因此随着年龄增长，AGEs大量堆积，皮肤逐渐变黄。另外，AGEs的受体(AGER)被激活后，会诱导机体产生大量的自由基，给机体内的抗氧化系统增加大量负担，让皮肤组织进一步受到破坏，刺激黑色素的生成，让肌肤陷入恶性循环。因此，近年来，抗糖化学说已经成为皮肤美容的一大热点机理与靶点，抗糖化作用不仅与皮肤的衰老密切相关，也同时与皮肤的暗黄色沉紧密相关。
[0004]目前，抗糖化代表成分主要有氨基胍、肌肽、硫辛酸、烟酰胺、槲皮素和姜黄素等，在机理上主要为阻截AGEs发展、抑制AGEs生成等。其中，氨基胍为已知能有效阻止糖化进程的药物，肌肽则是在皮肤领域公认的有效抗糖化成分。例如，中国专利申请201710075645公开了一种含有茯苓提取物的抗糖化面膜，中国专利申请201810568900.4公开了抗糖化红茶提取物及其制备方法，中国专利申请201911365050.9公开了一种植物提取物抗糖化效果的评估方法，中国专利申请202011130862.8公开了含有肌肽和麦角硫因的焕亮及抗糖化组合物及其应用。另有一些抗糖化组合物的专利，涉及竹沥提取物、霍山石斛、金线莲提取物、银杏叶提取物等。然而，现有技术的文献均未涉及青蒿来源的单体化合物的抗糖化研究。提取分离自天然中草药的化合物单体在抗糖化领域的研究几乎是空白的，今后或可成为探究的热点。
[0005]猫眼草酚D又称为3,6,7
‑
三甲基槲皮万寿菊素，英文名Chrysosplenol D，CAS号14965
‑
20
‑
9，分子量：360.318，分子式：C
18
H
16
O8。猫眼草酚D结构式为：
[0006][0007]猫眼草酚D是一种甲氧基黄酮类化合物，是青蒿中含量最高的黄酮类化合物。体外活性表明，猫眼草酚D对青蒿素的抗疟作用具有选择性增效作用；体外研究显示，猫眼草酚D可诱导细胞周期畸变，也可诱导乳腺癌细胞凋亡；体内研究报道，猫眼草酚D对LPS诱导的小鼠全身炎症反应综合征(SIRS)具有保护作用。目前对猫眼草酚D的研究大多集中于抗疟疾、抗炎和细胞凋亡领域，鲜有其在皮肤领域的报道，也未见其在抗糖方面的研究。
[0008]本专利技术意外地发现，猫眼草酚D具有抗糖化的作用，能够有效降低非酶糖基化反应的终末产物AGEs含量。

技术实现思路

[0009]本专利技术提供了猫眼草酚D的抗糖化应用。
[0010]在优选的实施方式中，猫眼草酚D的使用浓度至少为0.9μg/mL，优选0.9μg/mL至1mg/mL。
[0011]在优选的实施方式中，抗糖化为抑制非酶糖基化反应的终末产物AGEs。在优选的实施方式中，抗糖化为抑制糖基化终产物CML。
[0012]本专利技术还涉及猫眼草酚D在制备具有抗糖化作用的皮肤外用剂、药品及保健食品中的应用。
[0013]在优选的实施方式中，猫眼草酚D在皮肤外用剂、药品及保健食品中的含量0.0001
‑
20重量％，优选0.01
‑
5重量％。
[0014]在优选的实施方式中，所述皮肤外用剂选自：面霜、乳液、啫喱、化妆水、精华液、面膜、眼霜、气雾清洁泡、喷雾、沐浴露、或洗面奶。
附图说明
[0015][0016]图1显示了猫眼草酚D的抗糖化测试结果。
[0017]图2显示了空白组的抗糖化功效荧光染色图。图中为荧光显微镜拍摄荧光图像，使用Image J对图像进行量化分析。蓝色为细胞核DAPI染色，红色为CML荧光染色，放大倍数为200倍。
[0018]图3显示了对照组的抗糖化功效荧光染色图。图中为荧光显微镜拍摄荧光图像，使用Image J对图像进行量化分析。蓝色为细胞核DAPI染色，红色为CML荧光染色，放大倍数为200倍。
[0019]图4显示了0.0009mg/mL猫眼草酚D受试组的抗糖化功效荧光染色图。图中为荧光显微镜拍摄荧光图像，使用Image J对图像进行量化分析。蓝色为细胞核DAPI染色，红色为CML荧光染色，放大倍数为200倍。
[0020]图5显示了0.0018mg/mL猫眼草酚D受试组的抗糖化功效荧光染色图。图中为荧光显微镜拍摄荧光图像，使用Image J对图像进行量化分析。蓝色为细胞核DAPI染色，红色为CML荧光染色，放大倍数为200倍。
具体实施方式
[0021]本专利技术涉及猫眼草酚D的抗糖化作用，首次发现猫眼草酚D可以作为功效添加剂来
制备药品或功效护肤品等药品、保健食品或化妆品，以达到美白提亮、祛黄、抗衰等护肤效果。
[0022]为了提供更简明的描述，本文给出的一些数量表述没有用术语“约”修饰。应当理解，无论是否明确地使用了术语“约”，本文所给出的每个量都意在指代实际的给定值，并且还意在指代由本领域的普通技术人员可合理推测出的这些给定值的近似值，包括这些给定值的由实验和/或测量条件所引起的近似值。
[0023]为了提供更简洁的描述，本文中一些数量表述被叙述为约X量至约Y量的范围。应当理解，当叙述范围时，该范围并不限制于所叙述的上下界限，而应包括约X量至约Y量的整个范围或它们之间的任何量。
[0024]本文所描述的猫眼草酚D可任选为成品包装形式。在一个实施例中，所述包装为装有猫眼草酚D的诸如塑料、金属或玻璃管或广口瓶之类的容器。该产品可另外具有用于储存该容器的诸如塑料或纸板盒之类的包装。在一个实施例中，该产品包含猫眼草酚D并且具有引导使用者将猫眼草酚D施用至皮肤以处理皮肤的说明书。这种说明书可印刷在容器上、标签插页或任何其它包装上。
[0025]如本文所用，“局部施用”意指例如利用手或诸如擦拭物、辊或喷雾器之类的施用装置，直接涂抹或散布在外部皮肤、头皮或毛发上。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.猫眼草酚D的抗糖化应用。2.如权利要求1所述的应用，其中，所述猫眼草酚D的使用浓度至少为0.9μg/mL。3.如权利要求2所述的应用，其中，所述猫眼草酚D的使用浓度为0.9μg/mL至1mg/mL。4.如权利要求1所述的应用，其中，所述抗糖化为抑制非酶糖基化反应的终末产物AGEs。5.如权利要求1所述的应用，其中，所述抗糖化为抑制糖基化终产物CML。6.猫眼草酚D在制备具有抗糖化作用的皮肤外用剂、药品及保健食品中的应用。7.如权利要求6所述的应用，其中，猫眼草酚D在皮肤外用剂、药品及保健食品...

【专利技术属性】
技术研发人员：祝乐，张东，赵亚，赵一帆，陈默，杨岚，许诺，贾海东，
申请(专利权)人：中国中医科学院中药研究所，
类型：发明
国别省市：