杂环氧代-2,3-二氮杂萘基乙酸的制备方法技术

具有醛糖还原酶抑制活性的杂环氧代－２，３－二氮杂萘基乙酸具有（Ｉ）式的结构式，式中Ｘ是氧或硫，Ｚ是共价键，氧，硫，亚氨基或亚甲基；Ｒ－［１］是羟基，或药物前体基因；Ｒ－［２］是一杂环基团，Ｒ－［３］和Ｒ－［４］是氢或者相同或不相同的取代基，Ｒ－［５］是氢或甲基．上述化合物的可用作药物的酸加成盐，和上述化合物的药物活性的碱加成盐也是醛糖还原酶的抑制剂．（*该技术在2006年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
制备式Ｉ化合物或其可作药用的碱加成盐（其中Ｒ↓［１］是羟基）或其可作药用的酸加成盐（其中Ｒ↓［１］是二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基氨基或者被Ｎ－吗啉代或二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基氨基取代的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基）的方法， ＊＊＊Ｉ式中Ｘ是氧或硫；Ｚ是共价键，氧，硫，亚氨基或亚甲基；Ｒ↓［１］是羟基或药物前体基团；Ｒ↓［２］是一个五员杂环，它具有一个氮，氧或硫，或具有两个氮而其中之一可被氧或硫所置换，或具有三个氮而其中之一可以被氧或硫所置换 ；所说的环可被一个或两个氟，氯，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）的烷基或苯基所取代，或与苯并合，或可被一个吡啶基，呋喃基或噻吩基所取代；所说的苯基或苯并可任意被一个碘或三氟甲硫基，或一个或两个氟，氯，溴，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷硫基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基亚硫酰基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基磺酰基，或三氟甲基所取代；所说的吡啶基，呋喃基或噻吩基可任意地在３－位上被氟，氯，溴，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基所取代；Ｒ↓［２］也可以是具有一至三个氮原子，或一或二个氮原子和一个氧或硫的六员杂环，所说的这个环可被一个或两个（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基或苯基取代，或与苯并合，或被吡啶基、呋喃基或噻吩基之一所 取代；所说的苯基或苯并基可任意地被一个碘或三氟甲硫基，或者被一个或两个氟，氯，溴，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷硫基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基亚硫酰基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基磺酰基或三氟甲基所取代；所说的吡啶基、呋喃基或噻吩基可任意地在３－位上被氟，氯，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基取代；Ｒ↓［２］也可以是：能与含有一至两个氮原子的六员芳基，与噻吩或与呋喃缩合的 ＊唑或噻唑，其中每种皆可任意地被一个氟，氯，溴，三氟甲基，甲硫基或甲基亚硫酰基所取代；Ｒ↓［２］还可以是咪唑并吡啶，萘并噻唑，或萘并＊唑；Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］可以相同也可以不同，可以是氢，氟，氯，溴，三氟甲基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］ ）烷基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷硫基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基亚硫酰基，（Ｃ↓［１...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：巴拉瓦拉拉克什马拉米拉里，埃里克罗伯特拉森，威廉詹姆斯曾布劳斯基，
申请(专利权)人：美国辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]