积雪草酸微生物转化衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了一种积雪草酸微生物转化衍生物及其制备方法与应用。本发明专利技术利用微生物的酶体系，对积雪草酸的母核非化学反应活性位点7位、20位，21位和22位成功地引入了羟基，并进一步使20位和28形成内酯，获得了2α,3β,7β,23

【技术实现步骤摘要】
积雪草酸微生物转化衍生物及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种积雪草酸微生物转化衍生物及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]积雪草酸(asiatic acid)又可称亚细亚酸，是伞形科植物积雪草中提取出的乌苏烷型五环三萜酸。70年代，研究人员发现积雪草酸具有促进皮肤创面修复的作用后，积雪草酸及其衍生物的结构修饰和药理活性逐渐成为人们关注的重点。但是此类化合物存在溶解度差，生物利用度低的问题，在临床应用上比较局限。化学修饰是解决此类问题的常用的方法，具体可以通过化学修饰对积雪草酸进行结构改造，以期能得到具有更强溶解性和生物活性的衍生物。然而，五环三萜类化合物结构具有特殊性，母核缺乏化学反应活性基团。利用有机化学方法对积雪草酸进行结构修饰的位点主要为积雪草酸中原有的两种化学反应活性基团——A环上2位、3位和23位的羟基以及D/E环上28位的羧基。积雪草酸母核上的大多数C
‑
H键为非化学反应活性位点，采用常规化学反应方法难以对母核结构进行修饰，从而获得母核上具有羟基、羰基等化学活性基团修饰的衍本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种积雪草酸微生物转化衍生物，其特征在于，所述积雪草酸微生物转化衍生物为2
α
,3
β
,7
β
,23
‑
四羟基
‑
20(21)
‑
双键乌苏烷
‑
28
β
‑
羧酸，具有式Ⅰ结构：2.一种积雪草酸微生物转化衍生物，其特征在于，所述积雪草酸微生物转化衍生物为2
α
,3
β
,7
β
,23
‑
四羟基
‑
21(22)
‑
双键乌苏烷
‑
20
β
,28
β
‑
内酯，具有式Ⅱ结构：3.一种积雪草酸微生物转化衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1)发酵培养微生物，向培养基中加入积雪草酸，接着进行转化培养，除去菌丝体后得到发酵液，所述微生物为小克银汉霉属的菌株；2)将所述发酵液经萃取，得到转化物；3)将所述转化物经过反相硅胶柱色谱纯化，所述反相硅胶柱纯化采用甲醇
‑
水两相系统梯度洗脱，收集合并组分；4)将所述组分用反相高效液相色谱纯化，得...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈广通，吴艳妮，易颖，王佳慧，宋妍，
申请(专利权)人：南通大学，
类型：发明
国别省市：