具有抗炎活性的环烯醚萜类新化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及具有抗炎活性的三个环烯醚萜类新化合物及其制备方法与应用。本发明专利技术提供了从战骨叶中提取得到3个新的环烯醚萜类化合物的制备方法。三个新的环烯醚萜类化合物均表现出了优良的抗炎作用，对NO生成具有明显的抑制作用，可以有效的降低促炎症因子TNF

【技术实现步骤摘要】
具有抗炎活性的环烯醚萜类新化合物及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及具有抗炎活性的三个环烯醚萜类新化合物及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]战骨是一种常用的壮药，植物名为黄毛豆腐柴(Premna fulva Craib)，系马鞭草科(Verbenaceae)豆腐柴属(Premna)植物，又名土霸王、穿云箭。战骨的根、茎、叶均可入药，具有活血散癖、强筋健骨、祛风止痛之功效，广西民间常用于治疗腰腿痛、跌打扭伤、风湿性关节炎和类风湿性关节炎、肝区疼痛等，为广西道地药材。
[0003]调研发现以战骨为主要原料已开发多款产品，如：健骨注射液、复方黄毛豆腐柴搽剂、战骨合剂等，其具有抗炎消肿、镇痛的作用，主要用于肥大性脊椎炎(即腰椎骨质增生症)、肩周炎等病症的治疗。
[0004]炎症反应的典型表现是一氧化氮(NO)的过度积累，NO的产生受一氧化氮合酶调节。战骨叶中的主要化学成分分为环烯醚萜类及其苷类，有良好的抗炎镇痛、抗骨质疏松等活性。目前，关于战骨化学成分及其药理活性的研究发现，药理活性主要研究重点方本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.具有抗炎活性的环烯醚萜类新化合物，其特征在于，其结构式分别如下：
2.一种根据权利要求1所述的具有抗炎活性的环烯醚萜类新化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、取战骨叶，用醇类溶剂浸泡后过滤，重复至少一次，合并得到提取液，除去所述提取液中的溶剂，得到总浸膏；S2、将步骤S1得到的总浸膏通过大孔吸附树脂柱层析，并以醇和水的混合洗脱液进行梯度洗脱，收集各梯度的梯度洗脱液，通过TLC点板检测，合并相似洗脱流分并浓缩，收集得到6个流分Fr.1～6；S3、将步骤S2得到的第四个流分Fr.4通过柱色谱法以醇和水的混合洗脱液进行梯度洗脱，收集各梯度的梯度洗脱液，通过TLC点板检测，合并相似洗脱流分并浓缩，收集得到8个流分Fr.4
‑
(1
‑
8)；S4、将步骤S3得到的第一个流分Fr.4
‑
1依次先通过柱色谱法以醇和水的混合洗脱液进行梯度洗脱，经薄层色谱检测，合并相似流分并浓缩，收集得到亚流分Fr.4
‑1‑
(1
‑
10)，然后将亚流分Fr.4
‑1‑
5通过凝胶柱色谱法以醇和水的混合洗脱液进行梯度洗脱，经薄层色谱检测，合并相似洗脱流分并浓缩，收集得到9个流分Fr.4
‑1‑5‑
(1
‑
9)；S5、将步骤S4得到的第4个流分Fr.4
‑1‑5‑
4通过HSCCC色谱法进行洗脱，通过TLC点板检测，合并相似洗脱流分并浓缩，收集得到6个亚流分Fr.
Ⅰ‑Ⅵ
；S6、将步骤S5得到的第4个流分Fr.Ⅳ通过半制备HPLC分离纯化，得到权利要求1中结构所示的化合物1、2；将步骤S5得到的第5个流分Fr.
Ⅴ
通过半制备HPLC分离纯化，得到权利要求1中结构所示的化合物3。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤S1中：醇类溶剂为甲醇、乙醇；战骨叶与醇类溶剂的用量比为15kg:(30
‑
90)L；在室温下浸泡；浸泡时间为(5
‑
9)d；重复次数为(2
‑
4)次。4.根据权利要求2所述的制备方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈月圆，贺非凡，赵宁涛，颜小捷，李典鹏，卢凤来，蒋小华，
申请(专利权)人：广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所，
类型：发明
国别省市：