【技术实现步骤摘要】
一种利用光催化微通道制备烷基磺酰化吲哚[2,1,a]异喹啉衍生物的方法
[0001]本专利技术属于化学合成领域,具体涉及一种在微通道反应器内利用光催化合成烷基磺酰化吲哚[2,1,a]异喹啉衍生物的方法,即利用可见光催化N
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甲基丙烯吲哚衍生物经过自由基加成串联级联环化实现烷基磺酰化吲哚[2,1,a]异喹啉衍生物的合成方法。
技术介绍
[0002]含氮杂环是一类重要的有机化合物,在药物化合物中占重要比例。具体而言,吲哚[2,1
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a]异喹啉因其迷人的生物活性而备受关注,如微管蛋白聚合抑制剂、细胞抑制剂和雌激素受体抑制剂。由于这些突出的药物活动,开发吲哚[2,1
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a]异喹啉的有效合成方法引起了学术界和工业界的广泛关注。
[0003]级联(也称为“多米诺”)反应已成为制备吲哚[2,1
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a]异喹啉化合物的有效和步骤经济的工具,在此过程中,可以在单个操作中同时形成多个键(Chem.Soc.Rev.,2019,48,4626
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4638)。在过去几十年中,2
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芳基
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N
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甲基丙烯酰基吲哚作为通过拦截自由基合成吲哚化合物的自由基受体引起了广泛的兴趣(Adv.Synth.Catal.,2020,363,208
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214)。关于吲哚[2,1
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a]异喹啉
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6(5H)
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酮的组装,最近报道了许多有意义的工作 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种利用光催化微通道制备烷基磺酰化吲哚[2,1,a]异喹啉衍生物的方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将式1所示的N
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甲基丙烯吲哚类衍生物和碱溶于第一溶剂中,得到第一反应液;将式2所示的烷基源、磺酰基源、光催化剂溶于第二溶剂中,得到第二反应液;(2)将第一反应液和第二反应液分别同时泵入设有光源的微反应装置中反应,收集流出液,得到含有式3所示的烷基磺酰化吲哚[2,1,a]异喹啉衍生物的反应液;所述磺酰基源为双(二氧化硫)
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1,4
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二氮杂双环[2.2.2]辛烷加合物、焦亚硫酸钾和硫酸钠中的任意一种或几种组合;其中,R1选自H或卤素;R2~R4、R分别独立地选自烷基、苯基或芳基衍生物。2.根据权利要求1所述方法,其特征在于,R2、R4、R分别独立地选自C1
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C4烷基、取代或非取代的苯基,所述取代为C1
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C4烷基取代;R3选自C1
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C4烷基;优选地,R1选自H或Cl;R2选自甲基或苯基;R3选自甲基;R4选自甲基或苯基;R2选自乙基或乙基取代的苯基。3.根据权利要求1所述方法,其特征在于,步骤(1)中,所述碱为碳酸钠、碳酸铯、碳酸钾、甲醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、三乙胺、二乙胺、二异丙胺、吡啶、哌啶、N,N
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二异丙基乙胺和2,6
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二甲基吡啶中的任意一种或几种组合。4.根据权利要求1所述方法,其特征在于,步骤(1)中,所述的第一溶剂和第二溶剂分别独立选自二氯甲烷、1,2
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二氯乙烷、乙腈、甲醇、乙酸乙酯、1,4
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二氧六环、乙醇、苯、N,...
【专利技术属性】
技术研发人员:郭凯,袁鑫,邱江凯,刘杰,范海滨,
申请(专利权)人:南京工业大学,
类型:发明
国别省市:
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