腺苷A2B受体拮抗剂的共晶制造技术

公开了腺苷A

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】腺苷A2B受体拮抗剂的共晶
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请根据美国法典第35篇第119条(e)款要求2020年9月4日提交的美国临时申请号63/075,065的优先权权益，该临时申请通过引用整体并入本文。


[0003]本公开涉及腺苷A
2B
受体拮抗剂3
‑
乙基
‑1‑
丙基
‑8‑
(1
‑
(3
‑
(三氟甲基)苄基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
3,7
‑
二氢
‑
1H
‑
嘌呤
‑
2,6
‑
二酮的共晶、制备所述共晶的方法、含有所述共晶的药物组合物以及所述共晶的用途。

技术介绍

[0004]对于口服施用的活性药物成分，水性溶出和膜渗透过程可为速率决定步骤。
[0005]增加药物在胃肠液中的溶解度可增加药物的口服生物利用度。
[0006本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种3
‑
乙基
‑1‑
丙基
‑8‑
(1
‑
(3
‑
(三氟甲基)苄基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
3,7
‑
二氢
‑
1H
‑
嘌呤
‑
2,6
‑
二酮与苯磺酸、对甲苯磺酸或富马酸的共晶：2.如权利要求1所述的共晶，其中所述共晶是3
‑
乙基
‑1‑
丙基
‑8‑
(1
‑
(3
‑
(三氟甲基)苄基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
3,7
‑
二氢
‑
1H
‑
嘌呤
‑
2,6
‑
二酮与苯磺酸的共晶。3.如权利要求2所述的共晶，其中3
‑
乙基
‑1‑
丙基
‑8‑
(1
‑
(3
‑
(三氟甲基)苄基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
3,7
‑
二氢
‑
1H
‑
嘌呤
‑
2,6
‑
二酮与苯磺酸的所述共晶包含1.0当量至1.4当量的苯磺酸。4.如权利要求2所述的共晶，其中3
‑
乙基
‑1‑
丙基
‑8‑
(1
‑
(3
‑
(三氟甲基)苄基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
3,7
‑
二氢
‑
1H
‑
嘌呤
‑
2,6
‑
二酮与苯磺酸的所述共晶包含1.2当量的苯磺酸。5.如权利要求2所述的共晶，其中所述共晶的X射线粉末衍射图包含在表示为2θ角度且使用辐射测定的6.8
°±
0.2
°
、17.2
°±
0.2
°
和23.6
°±
0.2
°
处的特征峰。6.如权利要求2所述的共晶，其中所述共晶的X射线粉末衍射图包含在表示为2θ角度且使用辐射测定的6.8
°±
0.1
°
、17.2
°±
0.1
°
和23.6
°±
0.1
°
处的特征峰。7.如权利要求2所述的共晶，其中所述共晶的X射线粉末衍射图包含在表示为2θ角度且使用辐射测定的6.9
°±
0.2
°
、14.7
°±
0.2
°
、15.6
°±
0.2
°
、17.2
°±
0.2
°
、18.8
°±
0.2
°
、22.3
°±
0.2
°
和23.6
°±
0.2
°
处的特征峰。8.如权利要求2所述的共晶，其中所述共晶的X射线粉末衍射图包含在表示为2θ角度且使用辐射测定的6.9
°±
0.1
°
、14.7
°±
0.1
°
、15.6
°±
0.1
°
、17.2
°
、18.8
°±
0.1
°
、22.3
°±
0.1
°
和23.6
°±
0.1
°
处的特征峰。9.如权利要求2所述的共晶，其中所述共晶具有通过差示扫描量热法测定的161℃至171℃的熔融起始温度。10.如权利要求2所述的共晶，其中所述共晶具有通过差示扫描量热法测定的166.3℃
±
0.5℃的熔融起始温度。11.如权利要求2所述的共晶，其中所述共晶具有通过差示扫描量热法测定的65J/g至75J/g的熔融焓。12.如权利要求2所述的共晶，其中所述共晶具有通过差示扫描量热法测定的70.1J/g
±
0.5J/g的熔融焓。13.如权利要求2所述的共晶，其中所述共晶具有通过热重分析测定的在180℃至200℃的温度下0.1％至0.3％的重量损失。
14.如权利要求2所述的共晶，其中所述共晶具有通过热重分析测定的在190℃
±
5℃下0.2％
±
0.05％的重量损失。15.如权利要求1所述的共晶，其中所述共晶是3
‑
乙基
‑1‑
丙基
‑8‑
(1
‑
(3
‑
(三氟甲基)苄基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
3,7
‑
二氢
‑
1H
‑
嘌呤
‑
2,6
‑
二酮与对甲苯磺酸的共晶。16.如权利要求15所述的共晶，其中3
‑
乙基
‑1‑
丙基
‑8‑
(1
‑
(3
‑
(三氟甲基)苄基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
3,7
‑
二氢
‑
1H
‑
嘌呤
‑
2,6
‑
二酮与对甲苯磺酸的所述共晶包含0.8当量至1.2当量至1.4当量的对甲苯磺酸。17.如权利要求15所述的共晶，其中3
‑
乙基
‑1‑
丙基
‑8‑
(1
‑
(3
‑
(三氟甲基)苄基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
3,7
‑
二氢
‑
1H
‑
嘌呤
‑
2,6
‑
二酮与对甲苯磺酸的所述共晶包含1.0当量的对甲苯磺酸。18.如权利要求15所述的共晶，其中所述共晶的X射线粉末衍射图包含在表示为2θ角度且使用辐射测定的7.6
°±
0.2
°
、25.0
°±
0.2
°
和26.7
°±
0.2
°
处的特征峰。19.如权利要求15所述的共晶，其中所述共晶的X射线粉末衍射图包含在表示为2θ角度且使用辐射测定的7.6
°±
0.1
°
、25.0
°±
0.1
°
和26.7
°±
0.1
°
处的特征峰。20.如权利要求15所述的共晶，其中所述共晶的X射线粉末衍射图包含在表示为2θ角度且使用辐射测定的7.6
°±
0.2
°
、8.6
°±
0.2
°
、16.1
°±
0.2
°
、21.0
°±
0.2
°
、25.0
°±
0.2
°
和26.7
°±
0.2
°
处的特征峰。21.如权利要求15所述的共晶，其中所述共晶的X射线粉末衍射图包含在表示为2θ角度且使用辐射测定的7.6
°±
0.1
°
、8.6
°±
0.1
°
、16.1
°±
0.1
°
、21.0
°±
0.1
°
、25.0
°±
0.1
°
和26.7
°±
0.1
°
处的特征峰。22.如权利要求15所述的共晶，其中所述共晶具有通过差示扫描量热法测定的207℃至217℃的熔融起始温度。23.如权利要求15所述的共晶，其中所述共晶具有通过差示扫描量热法测定的211.6℃
±
0.5℃的熔融起始温度。24.如权利要求15所述的共晶，其中所述共晶具有通过差示扫描量热法测定的83J/g至93J/g的熔融焓。25.如权利要求15所述的共晶，其中所述共晶具有通过差示扫描量热法测定的87.7J/g
±
0.5J/g的熔融焓...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘纪文，D，
申请(专利权)人：泰昂治疗公司，
类型：发明
国别省市：