一种舒巴坦衍生物的纯化方法及其应用技术

本发明专利技术提供了一种舒巴坦衍生物的纯化方法，该方法包括：在含有(2S)2

【技术实现步骤摘要】
一种舒巴坦衍生物的纯化方法及其应用


[0001]本申请涉及药物合成
，尤其涉及一种舒巴坦衍生物的纯化方法及其应用。

技术介绍

[0002]舒巴坦酸是目前最为广泛使用的一种B
‑
内酰胺酶抑制剂，它是一种竞争性不可逆的β
‑
内酰胺酶抑制剂。以6
‑
氨基青霉烷酸(6
‑
APA)为起始原料，先与亚硝酸钠、溴素在氢溴酸存在下进行双溴化反应，再经高锰酸钾氧化得到砜，最后砜在锌粉存在下低温常压(3
±
2℃)还原脱溴制备舒巴坦酸。
[0003]舒巴坦钠(sulbactam sodium)是一种β
‑
内酰胺酶抑制剂，对金黄色葡萄球菌和多种革兰氏阴性菌产生的β
‑
内酰胺酶有很强的不可逆抑制作用。尤其是对Ⅱ、Ⅳ和
Ⅴ
型β
‑
内酰胺酶抑制作用极强，是唯一具有体内抗不动杆菌作用的β
‑
内酰胺酶抑制剂。目前，舒巴坦钠常由舒巴坦酸和无水醋酸钠反应、结晶生成。/>[0004]在舒本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种舒巴坦衍生物的纯化方法，其特征在于，所述方法包括：在含有(2S)2
‑
氨基
‑3‑
甲基
‑3‑
亚磺基丁酸杂质的舒巴坦衍生物中加入氧化剂，所述氧化剂选自次氯酸钠、氯酸钠、双氧水、高氯酸中的一种或多种。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述舒巴坦衍生物包括舒巴坦酸和/或舒巴坦盐；优选的，所述舒巴坦盐包括舒巴坦钠。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述氧化剂为次氯酸钠。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述舒巴坦衍生物与氧化剂的质量比为(23
‑
24)：(1
‑
2)。5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法的处理温度为
‑
5℃
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：潘磊，徐立臣，张玉民，刘波，
申请(专利权)人：济宁中再生华惠医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：