一种黄芩苷热熔挤出可溶性粉的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种黄芩苷热熔挤出可溶性粉的制备方法，涉及医药技术领域。本发明专利技术制备方法包括如下步骤：将黄芩苷、增溶剂、高分子材料、稳定剂、表面活性剂、增塑剂共混得到混合物；将混合物热熔挤出得到挤出物；将挤出物粉碎、过筛，得到黄芩苷热熔粉末。本发明专利技术工艺简单、溶解度高、生物利用度好、生产成本低、易于实现工业化。实现工业化。实现工业化。

【技术实现步骤摘要】
一种黄芩苷热熔挤出可溶性粉的制备方法


[0001]本专利技术涉及医药
，具体涉及一种黄芩苷热熔挤出可溶性粉的制备方法。

技术介绍

[0002]黄芩苷是从中草药黄芩的干燥根中提取的一种黄酮类化合物,具有很好的抑菌、利尿、抗炎、抗氧化功效。黄芩苷肌肉注射给药可以有效缓解LPS刺激导致的仔猪体温升高、白细胞数异常变化、血小板总数降低及肝脏和肾脏功能的损伤。黄芩苷具广谱抗菌、抗病毒活性，对多种细菌、真菌、病毒有抑制作用。黄芩苷可抑制大肠杆菌活性，明显增加大肠杆菌菌液的电导率和碱性磷酸酶含量，通过增加菌体细胞膜与细胞壁通透性，对其造成破坏。黄芩苷也具有较好的抗氧化能力，可清除自由基，抑制黄嘌呤氧化酶的活性。能缓解热应激下小鼠卵巢组织的氧化损伤及细胞凋亡，其机制可能是因为黄芩苷可增强N2a/APPswe细胞的抗氧化能力并促进Nrf2的核转位。
[0003]而其对大肠杆菌、沙门氏菌、产气荚膜梭菌、链球菌、念珠菌等革兰氏阳性、阴性菌均具有抑制作用。黄芩苷可以通过抑制猪链球菌溶血素(SLY)的生物活性而在猪链球菌感染中发挥治疗作用。黄芩苷显著降低了鼠伤寒沙门氏菌攻击的小鼠的体重，血清TNF
‑
α，IL
‑
6和LDH水平以及盲肠细菌负荷。
[0004]黄芩素和黄芩苷具有较强的抗氧化、抗炎、抗微生物活性，并具有毒性小、无公害、无污染等特点。因此，黄芩素和黄芩苷具有天然绿色饲料添加剂的开发前景。但黄芩苷的稳定性差，在水中难以溶解，口服后在肠道吸收差，生物利用低等，是目前临床应用方面亟待攻克的难点。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于提供一种黄芩苷热熔挤出可溶性粉的制备方法，解决以下技术问题：
[0006]现有的技术制备含有黄芩素和黄芩苷的饲料，其中的黄芩苷稳定性差、生物利用率低。
[0007]本专利技术的目的可以通过以下技术方案实现：
[0008]一种黄芩苷热熔挤出可溶性粉的制备方法，包括如下步骤：
[0009]S1：将原料过40
‑
100目筛，将过筛后的原料共混，得到混合物；
[0010]S2：将S1中制得的混合物输送到挤出机中，经过递料、熔融、混合、均化、冷却和挤出，得到挤出物；
[0011]S3：将热熔挤出物粉碎、过40
‑
100目筛，得到可溶性粉。
[0012]作为本专利技术的进一步方案：S1中原料包括如下重量分的组分：20
‑
60份黄芩提取物、5
‑
20份增溶剂、10
‑
70份高分子材料、5
‑
25份稳定剂、2
‑
15份表面活性剂、0.1
‑
0.8份增塑剂。
[0013]作为本专利技术的进一步方案：增溶剂为碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠中的一种或几种
以任意比混合得到。
[0014]作为本专利技术的进一步方案：高分子材料为微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素中的任一种。
[0015]作为本专利技术的进一步方案：稳定剂为无水葡萄糖、无水乳糖、淀粉中的任一种。
[0016]作为本专利技术的进一步方案：表面活性剂为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000中的任一种。
[0017]作为本专利技术的进一步方案：增塑剂为尼泊金甲酯、十二烷基苯磺酸钠、尼泊金乙酯、苯甲酸钠中的一种。
[0018]作为本专利技术的进一步方案：S2中双螺杆热熔挤出机挤出温度60
‑
80℃。
[0019]作为本专利技术的进一步方案：S2中双螺杆热熔挤出机的螺杆转速为30
‑
120rpm。
[0020]本专利技术的有益效果：
[0021]本专利技术在原料组分中添加高分子材料，本申请选用的高分子材料为水溶性载体材料，使药物分散于易溶于水，从而在大大提高药物的生物利用度，溶解度，稳定性。本申请利用热熔挤出技术制备可溶性粉，将药物与高分子材料混合制备热溶粒，改善辅料可压性、工艺实现一步到位、为制备可溶性药物开辟新径。本申请将高分子材料和热熔挤出技术配合使用，难溶性药物黄芩苷通过热熔挤出方法，使药物和高分子材料形成分子间相互作用，从而将苦味药物包埋于高分子材料中，进而实现掩味效果，成功避免味苦的药物与病患味蕾的直接接触。通过本专利技术工艺制备的黄芩苷热熔可溶性粉水溶性良好，充分发挥两种药物协同治疗作用，大大提高生物利用度，具有较高的市场认可度。本申请制备的可溶性粉具有溶解度高、溶解稳定性强、味道优良，以及粒径小、易吸收，储存稳定长时间，能达到显著治疗效果。
附图说明
[0022]下面结合附图对本专利技术作进一步的说明。
[0023]图1是本专利技术实施例1制备的可溶性粉和市售黄芩苷粉在显微镜下观察得到的图像；
[0024]图2是本专利技术实施例1制备的可溶性粉色谱图；
[0025]图3是本专利技术实施例2制备的可溶性粉色谱图；
[0026]图4是本专利技术实施例3制备的可溶性粉色谱图。
具体实施方式
[0027]下面将结合本专利技术实施例中的附图，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其它实施例，都属于本专利技术保护的范围。
[0028]实施例1
[0029]一种黄芩苷热熔挤出可溶性粉的制备方法，包括如下步骤：
[0030](1)称取20kg黄芩提取物、7kg碳酸氢钠、57.6kg聚乙烯吡咯烷酮、10kg无水葡萄糖、5kg PEG4000、0.4kg苯甲酸钠，过100目筛，过筛后混合20min，得到混合物；
[0031](2)设定双螺杆挤热熔出机的不同加热段挤出温度为80℃，温度升到设定值后启动螺杆，螺杆转速为80rpm，将步骤(1)中制得的混合物输送到挤出机中，经过递料、熔融、混合、均化、冷却和挤出，得到挤出物；
[0032](3)将挤出物粉碎、过80目筛，得到可溶性粉。
[0033](4)本实施例所制备的可溶性粉过5号筛，水分不超过12.0％，绝对含量为100％。请参阅图2，为本实施例制备的可溶性粉色谱图。
[0034]实施例2
[0035]一种黄芩苷热熔挤出可溶性粉的制备方法，包括如下步骤：
[0036](1)称取20kg黄芩提取物、10kg碳酸氢钠、40kg聚乙烯吡咯烷酮、15kg无水葡萄糖、15kg PEG4000、0.7kg苯甲酸钠，过100目筛，过筛后混合20min，得到混合物；
[0037](2)设定双螺杆挤热熔出机的不同加热段挤出温度为80℃，温度升到设定值后启动螺杆，螺杆转速为80rpm，将步骤(1)中制得的混合物输送到挤出机中，经过递料、熔融、混合、均化、冷却和挤出，得到挤出物；
[0038](3)将挤出物粉碎、过80目筛，得到可溶性粉。
[0039本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种黄芩苷热熔挤出可溶性粉的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1：将原料过40
‑
100目筛，将过筛后的原料共混，得到混合物；S2：将S1中制得的混合物输送到挤出机中，经过递料、熔融、混合、均化、冷却和挤出，得到挤出物；S3：将热熔挤出物粉碎、过40
‑
100目筛，得到可溶性粉。2.根据权利要求1所述的一种黄芩苷热熔挤出可溶性粉的制备方法,其特征在于，S1中原料包括如下重量分的组分：20
‑
60份黄芩提取物、5
‑
20份增溶剂、10
‑
70份高分子材料、5
‑
25份稳定剂、2
‑
15份表面活性剂、0.1
‑
0.8份增塑剂。3.根据权利要求1所述的一种黄芩苷热熔挤出可溶性粉的制备方法,其特征在于，增溶剂为碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠中的一种或几种以任意比混合...

【专利技术属性】
技术研发人员：王宝贵，张月思含，陈剑英，
申请(专利权)人：爱力迈安徽动物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：