奥沙利铂的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种奥沙利铂的制备方法，该法采用顺式－二卤（反式－１，２－环己二胺）合铂与有机草酸铵盐在由甲醇、水和非水性溶剂Ｃ↓［３～８］醇组成的均相溶剂于６０～１１０℃下反应，制备奥沙利铂。本发明专利技术的奥沙利铂制备方法，操作简单，原材料成本低，产品纯度好，易于规模化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种抗肿瘤药物奥沙利铂(Oxaliplatin)的制备 方法。
技术介绍
奥沙利铂属于铂族金属配合物，是继顺铂、卡铂之后的铂类抗肿瘤药物。奥沙利铂又 名草酸铂，英文名Oxaliplatin，中文化学名顺式-草酸(反式-l， 2-环己二胺)合铂(II)(1)，英文化学名，分子量为397，化学结构式如下<formula>formula see original document page 3</formula>顺式-二卤环己二胺合铂(II) (2)的化学结构式如下<formula>formula see original document page 3</formula>其是以反式-lR,2R-二胺环己垸(简称DACH)为载体，草酸根为离解基团的铂(II) 配合物，由瑞士Debiopharm公司开发，1996年10月在法国批准上市。较早报道的合成 均引用铂类抗癌药物如顺铂、卡铂等的经典合成方法，以K2PtX4为起始原料，通过三个步骤来实现步骤l:lmolK2PtX4 + lmolDACH — Pt(本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种奥沙利铂的制备方法，其特征在于采用顺式－二卤（反式－１，２－环己二胺）合铂与有机草酸铵盐在由甲醇、水和非水性溶剂Ｃ↓［３～８］醇组成的均相溶剂于６０～１１０℃下反应，制备奥沙利铂；其反应式为：　＊＊＊　其中，　Ｘ或Ｙ分 别为Ｃｌ、Ｂｒ或Ｉ，　Ｒ↓［１］为Ｃ↓［１～６］烷基，　Ｒ↓［２］为Ｃ↓［１～６］烷基、芳基、芳基取代的Ｃ↓［１～６］烷基或Ｃ↓［１０～２２］烷基，　Ｒ↓［３］为芳基、芳基取代的Ｃ↓［１～６］烷基或Ｃ↓［１０～２２］烷基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：俞菊荣，杨杰，徐斌，李青，
申请(专利权)人：南京制药厂有限公司，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]