一种美洛昔康组合物、制剂及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，涉及一种美洛昔康组合物、制剂及其制备方法与应用。本发明专利技术的一个方面提供一种美洛昔康组合物，所述组合物包含美洛昔康和潜溶剂，其中所述潜溶剂为包含水和有机溶剂的混合溶剂。本发明专利技术的另一方面提供另一种组合物，所述组合物包含美洛昔康、溶剂和pH调节剂，所述pH调节剂至少包含枸橼酸。本发明专利技术的药物组合物能够显著提高美洛昔康在液体制剂中的溶解度，以及优异的稳定性。本发明专利技术提供的美洛昔康组合物甚至可以直接用于静脉推注给药，快速达到术后镇痛的有效治疗浓度。另外，该组合物制备工艺简单，室温下短时间内搅拌分散即可完成，易实现放大生产。易实现放大生产。

【技术实现步骤摘要】
一种美洛昔康组合物、制剂及其制备方法与应用
[0001]本申请是申请日为2019年5月10日，申请号为201910390430.1，专利技术名称为“一种美洛昔康组合物、制剂及其制备方法与应用”的专利技术专利申请的分案申请。
[0002]本申请同时要求以下在先申请的优先权：2018年5月11日向中国国家知识产权局提交的专利申请号为201810450456.6，专利技术名称为“一种美洛昔康组合物、制剂及其制备方法与应用”的在先申请；以及2018年5月11日向中国国家知识产权局提交的专利申请号为201810451076.4，专利技术名称为“含有pH调节剂的美洛昔康组合物、其制备方法及应用”的在先申请。所述在先申请的全文通过引用的方式结合于本申请中。


[0003]本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种美洛昔康组合物、制剂及其制备方法与应用。

技术介绍

[0004]美洛昔康(Meloxicam或“MLX”)是一种烯醇类非甾体类抗炎药，分子式：C
14
H
13
N3O4S2，分子量：351.40，化学名：本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种美洛昔康组合物，所述组合物包含美洛昔康、溶剂和pH调节剂，所述pH调节剂至少包含枸橼酸；其中，所述溶剂可以选自潜溶剂，所述潜溶剂为包含水和有机溶剂的混合溶剂；优选地，有机溶剂在潜溶剂中的体积浓度为1％～80％，优选5％～80％，例如10％～60％，如15％～50％，如20％～40％，其实例可以为15％、18％、19％、20％、25％或30％。2.如权利要求1所述的组合物，其中所述有机溶剂选自乙醇、丙二醇、丁二醇、异丙醇、四氢糠醇、四氢呋喃聚乙二醇醚、甘油、二甲基乙酰胺、聚乙二醇(又称PEG，如聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇600)等中的一种、两种或更多种；优选乙醇、丙二醇、丁二醇、四氢糠醇、甘油、聚乙二醇300、聚乙二醇400中的一种、两种或更多种；例如乙醇、丙二醇、聚乙二醇300、聚乙二醇400中的一种、两种或更多种；示例性地，所述有机溶剂选自聚乙二醇300和/或聚乙二醇400；优选地，所述潜溶剂中的水可以为适于药用的水，例如纯化水、注射用水。优选地，所述组合物的pH可以为3.0～10.0，优选6.5～10.0，例如6.8～9.0，如7.2～9.0，其实例可以为7.4～9.0；优选地，所述pH调节剂可以选自酸性pH调节剂或酸性pH调节剂与碱性pH调节剂的组合，条件是所述酸性pH调节剂至少包含枸橼酸；优选地，所述酸性pH调节剂可以选自枸橼酸，或为枸橼酸与选自下列中一种、两种或更多种酸组成的混合物：抗坏血酸、乳酸、苹果酸、富马酸、酒石酸、琥珀酸、盐酸、磷酸和醋酸；优选地，所述碱性pH调节剂可以选自氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、三乙胺、二乙醇胺、磷酸钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、Tris(三羟甲基氨基甲烷)、葡甲胺、精氨酸、赖氨酸、组氨酸和甘氨酸中的一种、两种或更多种；优选地，所述pH调节剂包括氢氧化钠和/或葡甲胺、以及枸橼酸；优选地，所述pH调节剂由氢氧化钠和枸橼酸组成，或者由葡甲胺和枸橼酸组成；优选地，所述美洛昔康与潜溶剂的质量体积比为5～35mg/mL，例如7～32mg/mL，如10～30mg/mL、15～...

【专利技术属性】
技术研发人员：王青松，周文亮，武曲，邹丽敏，
申请(专利权)人：南京清普生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：