一种具有增溶和促吸收作用的低共熔混合物及载药组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种具有增溶和促吸收作用的低共熔混合物，其包括：第一组分和第二组分；所述第一组分为脂肪酸，第二组分为含胺基化合物；所述第一组分和第二组分混合后形成低共熔混合物；所述低共熔混合物溶解在水中可以形成类似于胶束的稳定共聚体，所述共聚体能提高难溶性药物分子在水中的溶解度并促进药物吸收。利用所述低共熔混合物和难溶性药物分子共同制备药物制剂，可用于改善难溶性药物的成药性，提高难溶性药物对生物屏障的渗透性进而改善生物利用度，可取代表面活性剂对难溶性药物分子进行增溶和促渗透，解决了现有表面活性剂致敏的问题。致敏的问题。

【技术实现步骤摘要】
一种具有增溶和促吸收作用的低共熔混合物及载药组合物


[0001]本专利技术涉及载药组合物
，具体涉及一种具有增溶和促吸收作用的低共熔混合物及载药组合物，对药效成分具有优良的增溶和促吸收作用。

技术介绍

[0002]溶解度与渗透性是药物发现的重要性质，这些性质是关系到制剂成型和药效发挥的关键性质。40％的上市药物和90％的备选化合物是难溶性化合物，对于这些难溶性化合物，往往由于缺乏生理可接受的安全溶剂而无法开发液体制剂；即使能够制备成固体或半固体制剂，但是由于药物无法在给药部位溶解，或溶解的药物分子无法跨过生物屏障(如，口服给药中的小肠粘膜，眼部给药的角膜，经皮给药的角质层)，造成药物无法吸收或吸收有限，生物利用度低。因此，对药物分子的增溶和促吸收是药剂学非常重要的研究课题。
[0003]表面活性剂增溶是载药组合物领域最常用的增溶与促吸收策略。表面活性剂分子含有由亲水和亲油基团，可以在水中自组装形成胶束结构而增加难溶性药物的溶解度。表面活性剂分子本身可以扰乱生物膜中分子的定向排布，或者通过表面活性剂胶束萃取生物膜中的脂质成分，进而降本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有增溶和促吸收作用的低共熔混合物，其特征在于，其包括：第一组分和第二组分；所述第一组分为脂肪酸，第二组分为含胺基化合物；所述第一组分和第二组分混合后形成低共熔混合物；所述低共熔混合物溶解在水中可以形成类似于胶束的稳定共聚体，所述共聚体能提高难溶性药物分子在水中的溶解度并促进药物吸收。2.根据权利要求1所述的低共熔混合物，其特征在于，所述脂肪酸选自碳链长度为10个以上C的脂肪酸；优选地，所述脂肪酸选择为癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、棕榈油酸、亚麻酸、亚油酸中的一种或两种以上的组合。3.根据权利要求1所述的低共熔混合物，其特征在于，所述含胺基化合物为含伯胺和/或仲胺的化合物；优选地，所述含胺基化合物为葡甲胺或赖氨酸或前述的组合。4.根据权利要求1所述的低共熔混合物，其特征在于，第一组分和第二组分的摩尔比为4:1～1:4；优选为2:1～1:1。5.根据权利要求1所述的低共熔混合物，其特征在于，所述低共熔混合物的制备方法如下：将脂肪酸和含胺基化合物溶解于有机溶剂或有机溶剂与水的混合溶剂中，室温或加热搅拌均匀，去除溶剂即得所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：卢懿，吴伟，郑贤子，黄味子，方哲正，戚建平，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：