用于制备帕博西尼及其相关中间体的方法技术

本公开提供了一种用于制备帕博西尼的方法，其包括以下步骤：采用2,4

【技术实现步骤摘要】
用于制备帕博西尼及其相关中间体的方法


[0001]本公开涉及用于制备帕博西尼及其相关中间体的方法。

技术介绍

[0002]帕博西尼(Palbociclib)是由美国辉瑞公司研发的全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin Dependent Kinase，CDK)4/6抑制剂。2015年2月3日，FDA加速批准帕博西尼上市，用于治疗ER+/HER2
‑
绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib(帕博西尼)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。
[0003]现有技术中，存在多种合成帕博西尼的路线，如：
[0004]CN201410691233.0中帕博西尼的制备方法；
[0005]CN201610320997.8中一种制备帕博西尼中间体的方法；
[0006]CN201810014847.3中一种帕博西尼的简便制备方法。
[0007]然而，这些路线仍存在产物收率较低、合成路线长的缺陷，亟待优化。

技术实现思路

[0008]为了解决上述问题本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.用于制备帕博西尼的方法，其特征在于，其包括以下步骤：采用2,4
‑
二氯嘧啶作为起始原料，通过环戊胺胺化引入环戊胺基，得到2
‑
氯
‑4‑
环戊胺基嘧啶；2
‑
氯
‑4‑
环戊胺基嘧啶与β
‑
乙酮基乙酸酯在180摄氏度和酸性条件下，反应得到2
‑
氯
‑8‑
环戊基
‑5‑
甲基
‑
8H
‑
吡啶并[2,3
‑
d]嘧啶
‑7‑
酮。2.根据权利要求1所述的用于制备帕博西尼的方法，其特征在于，所述制备帕博西尼中间体的方法，还包括以下步骤：将所述2
‑
氯
‑8‑
环戊基
‑5‑
甲基
‑
8H
‑
吡啶并[2,3
‑
d]嘧啶
‑7‑
酮进行加溴反应，得到中间体A；3.根据权利要求2所述的用于制备帕博西尼的方法，其特征在于，所述制备帕博西尼中间体的方法，还包括以下步骤：将中间体B 4
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(6<...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐小燕，
申请(专利权)人：杭州新曦科技有限公司，
类型：发明
国别省市：