一种二氢吲哚衍生物及吲哚衍生物的制备方法及产品技术

本发明专利技术公开了一种2,3

【技术实现步骤摘要】
一种二氢吲哚衍生物及吲哚衍生物的制备方法及产品


[0001]本专利技术属于有机合成领域，具体涉及一种二氢吲哚衍生物及吲哚衍生物的制备方法及产品。

技术介绍

[0002]氮杂环广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物化合物中。二氢吲哚和吲哚类杂环化合物是许多药物和生物碱天然产物的核心结构，表现出一系列不同的生物活性。例如文献报道的如下化合物(S.Takano,M.Moriya and K.Ogasawara.Enantiocontrolled total syntheses of(
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)
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physovenine and(
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)
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physostigmine.J.Org.Chem.1991,56,5982
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5984.；S.A.Kozmin,T.Iwama,Y.Huang and V.H.Rawal.An Efficient Approach to Aspidosperma Alkaloids via[4+2]Cycloadditions of Aminosi本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种二氢吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，包括：将式III所示的邻磺酰胺醛亚胺、式IV所示的锍盐、碱加入到反应溶剂中，反应完成后，经后处理得到式I所示的2,3
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二取代二氢吲哚衍生物；或者，上述反应完成后，加入氯化锂，反应完成后经后处理得到式II所示的吲哚衍生物；其中，所述R1选自H、卤素、C1～C3的烷基；所述R2选自甲基取代苯磺酰基、甲基磺酰基、苯磺酰基、硝基取代苯磺酰基；所述R3选自芳基、杂芳基、3～6元环烷基、C1～C5的烷氧基，所述芳基、杂芳基可进一步被如下取代基取代：C1～C3的烷氧基、卤素。2.根据权利要求1所述的二氢吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述R1选自H、F、Cl、Br、甲基；所述R2选自Ts、甲基磺酰基、苯磺酰基、硝基取代苯磺酰基；所述R3选自苯基、噻吩基、环丙基、叔丁基氧基，所述苯基、噻吩基可进一步被如下取代基取代：甲氧基、Br、Cl。3.根据权利要求1所述的二氢吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述碱选自碳酸钾、磷酸钾、甲醇钠、碳酸铯、DIPEA、碳酸氢钾中的一种或多种。4.根据权利要求1所述的二氢吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述反应溶剂选自乙腈、二氯乙烷、乙醚、THF、环氧丙烷中的一种或多种。5.根据权利要求1所述的二氢吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，邻磺酰胺醛亚胺、锍盐、碱的摩尔比为1：1～2：1～2；制备式II所示的吲哚衍生物时，邻磺酰胺醛亚胺、锍盐、碱、氯化锂的摩尔比为1：1～2：1～2：1.5～6。6.根据权利要求1所述的吲哚...

【专利技术属性】
技术研发人员：周列锦，徐孟骄，毛会，尤梦薇，
申请(专利权)人：浙江师范大学，
类型：发明
国别省市：