一种用于包裹活性成分的纳米脂质体粒子及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种用于包裹活性成分的纳米脂质体粒子及其制备方法和应用，属于化妆品技术领域。本发明专利技术所述的用于包裹活性成分的纳米脂质体粒子包括下述重量份的组分：0.1～5份活性物、0.2～16份乳化剂、0.1～8份油脂、31～99.5份溶剂。本发明专利技术所述的纳米脂质体粒子的制备过程不使用高压均质，避免对活性物的破坏，提高活性物在水中的溶解度和稳定性，并能够提高它在配方中的配伍性能，可以对活性成分稳定高效包裹，可以将活性物完全封闭在脂质内腔，稳定性更好，可以保持活性成分在高温下更稳定，而且有更好的皮肤渗透性，并且在制备该纳米粒子的过程中加入溶剂(水相)，提高了该纳米粒子在使用时的方便，容易添加进各种剂型中。容易添加进各种剂型中。

【技术实现步骤摘要】
一种用于包裹活性成分的纳米脂质体粒子及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于化妆品
，特别涉及一种用于包裹活性成分的纳米脂质体粒子及制备方法和应用。

技术介绍

[0002]纳米脂质体技术是化妆品行业中用于封装、保存和控制释放生物活性化合物的最广泛应用的输送系统之一。脂质体是球形的囊泡，由磷脂双层和水核组成，大小可从纳米级到微米级。尺寸小于1000nm的脂质体被称为纳米脂质体，与脂质体相比，纳米脂质体具有更大的表面积，从而增加了溶解度及生物利用度，并改善了控释效果。在经皮给药中，脂质体技术可以增加低渗透性和低水溶性药物在皮肤上的透过率，一方面是由于脂质体的磷脂双层膜具有类似细胞膜的成分和结构易于通过细胞间脂质到达深层皮肤，另一方面是由于脂质体表面带电荷可以与皮肤相互作用帮助药物提高渗透性。
[0003]传统的类脂纳米囊一般由油相、水相、非离子表面活性剂组成，通常还加入助表面活性剂，一般为卵磷脂，该技术的弊端包括磷脂批次重复性较差，磷脂成本较高，另外高压均质方法对于能耗和技术要求较高等。基于此，本专利技术提供了一种新的类脂纳米粒子，它由生物相容性好的脂质和表面活性剂组成，可用于包裹各种具有不同功能的小分子和大分子活性物，用途广泛。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于提供一种用于包裹活性成分的纳米脂质体粒子及制备方法和应用，其负载量高、在高温下保持活性物稳定性、皮肤渗透性佳、水溶性好、配伍性优良的纳米脂质体粒子的制备方法及其应用，且该方法无需对原料进行高压均质，避免了对活性物的破坏。
[0005]为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：
[0006]一种用于包裹活性物的纳米脂质体粒子，包括以下质量份的组分：0.1～5份活性物、0.2～16份乳化剂、0.1～8份油脂、31～99.5份溶剂。
[0007]作为本专利技术的优选实施方案，所述用于包裹活性物的纳米脂质体粒子包括以下质量份的组分：0.1～5份活性物、0.2～12份乳化剂、0.1～6份油脂、31～99.5份溶剂。
[0008]作为本专利技术的优选实施方案，所述活性成分为化妆品中可接受的活性成分，例如祛痘抗炎活性物、美白亮肤活性物、抗衰/抗氧化活性物、保湿修护活性物中的至少一种。所述活性成分可以是水溶性活性成分，也可以是油溶性活性成分。
[0009]示例性的，所述祛痘抗炎活性物包括百里香提取物、七叶树皂苷、厚朴树皮提取物、桃金娘果提取物、桃柁酚、绣线菊提取物、白柳树皮提取物、皮傲宁、烟酰胺、穿心莲提取物、水杨酸、邻伞花烃
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醇、卡瓦胡椒提取物、红景天根提取物、壬二酸及其衍生物、油橄榄叶提取物、山茶籽提取物、马齿苋提取物、鱼腥草提取物、忍冬花提取物、白花蛇舌草提取
物、蒲公英提取物、地黄根提取物、苦瓜果提取物、红没药醇、百脉根籽提取物、倒捻子果皮提取物、厚朴树皮提取物、石榴果皮提取物中的至少一种，但不局限于此。
[0010]示例性的，所述美白亮肤活性物包括谷胱光肽、传明酸、燕窝酸、维生素C及其衍生物、白藜芦醇、熊果苷、鞣花酸、苯乙基间苯二酚、4
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丁基间苯二酚、己基间苯二酚、香紫苏内酯、雏菊花提取物、光甘草定、光果甘草根提取物、桂竹根茎提取物、宁夏枸杞果提取物、苦参根提取物、火棘果提取物、葡萄籽提取物、稻胚芽提取物、葛根提取物、高山火绒草提取物、雪莲花提取物、甘草根提取物、沙棘提取物中的至少一种，但不局限于此。
[0011]示例性的，所述保湿修护活性物包括神经酰胺、复活草提取物、积雪草提取物、积雪草苷、芦荟提取物、姜根提取物、黄芩根提取物、苦参根提取物、依克多因、透明质酸及其衍生物、燕麦β葡聚糖、聚谷氨酸钠、刺山柑果提取物、墨角藻提取物、铁皮石斛茎提取物、仙人掌提取物、糖类同分异构体、甘油葡糖苷中的至少一种，但不局限于此。
[0012]示例性的，所述抗衰/抗氧化活性物包括虾青素、麦角硫因、辅酶Q10、艾地苯、富勒烯、阿魏酸、海茴香愈伤组织培养物滤液、咖啡因、肌肽、视黄醇及其衍生物、桃树脂提取物、生物糖胶、多肽类、黑孢块菌提取物、覆盆子果提取物、袋鼠爪提取物、腊肠树果提取物、冬虫夏草菌丝粉、松口蘑提取物、芍药根提取物、突厥蔷薇花提取物、玫瑰花提取物、人参根提取物、紫芝提取物、樱花花提取物、红茶提取物、茶叶提取物、山茶花提取物、石榴果提取物、鱼卵提取物中的至少一种，但不局限于此。
[0013]优选地，所述乳化剂为卵磷脂及其衍生物、氢化磷脂酰胆碱、胆甾醇聚醚
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10、聚甘油
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10硬脂酸酯、PEG
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20甘油三异硬脂酸酯、山梨坦硬脂酸酯、PEG
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8甘油异硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯中的至少一种。
[0014]优选地，本专利技术乳化剂为氢化磷脂酰胆碱与甘油硬脂酸酯。
[0015]优选地，本专利技术所述的磷脂酰胆碱(PC)是活细胞膜的主要组成部分，其含有不饱和脂肪酸和饱和(氢化)脂肪酸，其亲脂部分由结合在甘油主链上的两个脂肪酸形成，极性端基是由与甘油主链结合的磷酸胆碱组成。
[0016]优选地，所述乳化剂的含量为0.2～16％；例如可以为0.3％、0.5％、1％、1.5％、2％、2.5％、3％、3.5％、4％、4.5％、5％、5.5％、6％、6.5％、7％、7.5％、8％、9％、10％、11％、12％、13％、14％、15％、16％；
[0017]优选地，所述油脂可以是棕榈酸异丙酯、胆固醇、胆甾醇、植物甾醇、辛酸/癸酸甘油三酯、异硬脂酸异丙酯、油醇聚醚
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3磷酸酯中的至少一种；
[0018]本专利技术优选辛酸/癸酸甘油三酯与植物甾醇组合。
[0019]优选地，所述油脂含量为油脂的含量为0.1％～8％；例如可以为0.1％、0.3％、0.5％、1％、1.5％、2％、2.5％、3％、3.5％、4％、5％、6％、7％、8％；
[0020]优选地，所述溶剂为水、多元醇中的至少一种，所述多元醇为甘油、1，3
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丙二醇、1，2
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己二醇、4
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叔丁基环己醇、山梨醇、1，2
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戊二醇、肌醇、双丙甘醇、辛甘醇、赤藓醇、乙基巳基甘油中的至少一种；
[0021]本专利技术更优选的多元醇为甘油、肌醇、赤藓醇、辛甘醇、1，3
‑
丙二醇的几种物质组合；可以减少对甘油的使用，有效提高纳米粒子产品的肤感,并且可以更好的促进皮肤的吸收；同时也可以减少对防腐剂的使用，减少对皮肤的刺激。
[0022]本专利技术所述的包裹活性物的纳米脂质体粒子制备方法为：
[0023](1)油脂与乳化剂在70～80℃下融合混合均匀以后，降温至40～50℃然后加入非水溶性活性物，缓慢搅拌使其快速溶解，得到油相；
[0024](2)同时将溶剂、水加热到70～85℃，保温20～30min，然后降温至40～50℃加入水溶性活性成分，混合均匀，得到水相；
[0025](3)水相加入本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于包裹活性物的纳米脂质体粒子，其特征在于，包括以下质量份的组分：0.1～5份活性物、0.2～16份乳化剂、0.1～8份油脂、31～99.5份溶剂。2.根据权利要求1所述的用于包裹活性物的纳米脂质体粒子，其特征在于，所述活性物为化妆品中可接受的活性成分。3.根据权利要求1所述的用于包裹活性物的纳米脂质体粒子，其特征在于，所述乳化剂为卵磷脂、卵磷脂衍生物、氢化磷脂酰胆碱、胆甾醇聚醚
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10、聚甘油
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10硬脂酸酯、PEG
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20甘油三异硬脂酸酯、山梨坦硬脂酸酯、PEG
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8甘油异硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯中的至少一种。4.根据权利要求1所述的用于包裹活性物的纳米脂质体粒子，其特征在于，所述乳化剂包括甘油硬脂酸酯、氢化磷脂酰胆碱，所述甘油硬脂酸酯、氢化磷脂酰胆碱的质量比为2：0.5～2.4。5.根据权利要求1所述的用于包裹活性物的纳米脂质体粒子，其特征在于，所述油脂为棕榈酸异丙酯、胆固醇、胆甾醇、植物甾醇、辛酸/癸酸甘油三酯、异硬脂酸异丙酯、油醇聚醚
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3磷酸酯中的至少一种。6.根据权利要求1所述的用于包裹活性物的纳米脂质体粒子，其特征在于，所述油脂包括辛酸/癸酸甘油三酯、植物甾醇，所述辛酸/癸酸甘油三酯、植物...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦烨芝，孙娟娟，谢瑾，
申请(专利权)人：广州上悦生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：