一种共载水溶性-脂溶性活性物的神经酰胺醇质体的制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种共载水溶性

【技术实现步骤摘要】
一种共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体的制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及化妆品
，具体涉及到一种共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]传统的载体如脂质体、纳米乳、微乳等往往只能停留在皮肤表面且皮肤沉积量一般很难达到理想的效果。为了将活性成分递送到皮肤深层，近些年醇质体得到了很快的发展。醇质体是在脂质体的基础之上加入高浓度(20％～45％)的醇，它可以包载亲脂性、亲水性和两亲性药物。醇质体中高浓度醇能增大它本身的流变性和渗透性，同时增加皮肤角质层的流动性、柔韧性，有利于药物透过角质层，此外，还可增加脂溶性药物的溶解度，增大载药量。
[0003]然而，醇质体的高流动性也伴随着稳定性差和药物泄露的问题。此外，醇质体虽然既可以包载水溶性药物又可以包载脂溶性药物，但同时包载水溶性和脂溶性的药物少之又少。
[0004]目前，有关醇质体的技术中，并未见将神经酰胺作为膜修饰剂的技术，也未见神经酰胺醇质体同时包载水溶性活性物和脂溶性活性物。

技术实现思路

[0005]本部分的目的在于概述本专利技术的实施例的一些方面以及简要介绍一些较佳实施例。在本部分以及本申请的说明书摘要和专利技术名称中可能会做些简化或省略以避免使本部分、说明书摘要和专利技术名称的目的模糊，而这种简化或省略不能用于限制本专利技术的范围。
[0006]鉴于上述或现有技术中存在的问题，提出了本专利技术。
[0007]因此，本专利技术的目的是，通过神经酰胺修饰醇质体，提高醇质体的稳定性，同时包载水溶性活性物和脂溶性活性物，并促进活性物的经皮输送。
[0008]为解决上述技术问题，本专利技术提供了如下技术方案：一种共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体，包括，
[0009]水溶性活性物、脂溶性活性物、神经酰胺、磷脂、胆固醇、乙醇和水；
[0010]按原料质量百分比计，所述水溶性活性成分为0.1～8％，所述脂溶性活性成分为0.1～0.5％，所述神经酰胺为0.05～1％，所述磷脂为0～30％，所述胆固醇为0％～1％，所述乙醇为25～50％，余量为水补足至100％。
[0011]作为本专利技术所述共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体的一种优选方案，其中：所述神经酰胺为神经酰胺Ⅰ、神经酰胺Ⅱ、神经酰胺Ⅲ、神经酰胺Ⅳ和神经酰胺
Ⅵ
中的一种。
[0012]作为本专利技术所述共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体的一种优选方案，其中：所述水溶性活性成分包括肌肽、棕榈酰五肽
‑
3、铜胜肽、乙酰基六肽
‑
3、乙酰四肽
‑
5、
透明质酸钠、烟酰胺、维生素C中的一种或几种。
[0013]作为本专利技术所述共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体的一种优选方案，其中：所述脂溶性活性物为视黄醇棕榈酸酯、视黄醇丙酸酯、视黄醇、辅酶Q10
、
白藜芦醇、芹菜素中的一种或几种。
[0014]作为本专利技术所述共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体的一种优选方案，其中：所述磷脂为天然卵磷脂(大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂)、氢化磷脂酰胆碱(二月桂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二花生酰磷脂酰胆碱)及溶血磷脂酰胆碱(月桂酰溶血磷脂酰胆碱、肉豆蔻酰溶血磷脂酰胆碱、棕榈酰溶血磷脂酰胆碱、硬脂酰溶血磷脂酰胆碱)中的一种或几种；所述乙醇为95％无水乙醇。
[0015]作为本专利技术所述共载水溶性
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脂溶性活性物的神经酰胺醇质体的一种优选方案，其中：所述醇质体可同时包载水溶性活性物和脂溶性活性物，其中，脂溶性活性物的包封率在60％
‑
95％之间，水溶性活性物的包封率在10％
‑
60％之间。
[0016]本专利技术的再一个目的是，克服醇质体稳定性差，共包载水溶性活性物和脂溶性活性物研究少等不足，提供一种共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体的制备方法。
[0017]为解决上述技术问题，本专利技术提供了如下技术方案：一种共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体的制备方法，包括，将卵磷脂、神经酰胺、胆固醇、脂溶性活性物、乙醇共混加热并磁力搅拌至完全溶解，形成有机相A；将水溶性活性物加热溶解于水中，得到水相B；
[0018]将所述有机相A用注射器连续滴加到水相B中，在一定温度下磁力搅拌水合即可得到神经酰胺修饰的醇质体。
[0019]作为本专利技术所述共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体制备方法的一种优选方案，其中：所述在一定温度下磁力搅拌水合，其中，温度为60℃，时间为30～50min。
[0020]作为本专利技术所述共载水溶性
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脂溶性活性物的神经酰胺醇质体制备方法的一种优选方案，其中：所述神经酰胺修饰的醇质体为半透明或不透明均匀液体，粒径为40～500nm，4℃、25℃和45℃下放置70天粒径无明显变化，经神经酰胺修饰后所得的该神经酰胺醇质体具有更好的热稳定性，且能够促进脂溶性活性物的透皮，可应用于医药、食品和化妆品领域。
[0021]本专利技术有益效果：
[0022](1)为了解决醇质体稳定性差以及共包载水溶性药物和脂溶性药物的难点，本专利技术开发了一种神经酰胺修饰的新型醇质体，并命名为“神经酰胺醇质体”，该醇质体经神经酰胺修饰后不仅提高了醇质体的热稳定性，还能促进脂溶性活性物的透皮性能，此外，该醇质体能够同时包载水溶性活性物和脂溶性活性物。
[0023](2)本专利技术首次将神经酰胺醇质体用于同时包载水溶性活性物和脂溶性活性物，可以增加神经酰胺醇质体中活性成分的多样性和生物性能。
附图说明
[0024]为了更清楚地说明本专利技术实施例的技术方案，下面将对实施例描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本专利技术的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动性的前提下，还可以根据这些附图获得其它
的附图。其中：
[0025]图1为共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体的制备流程图；
[0026]图2为实施例1的空白未修饰醇质体和实例2空白神经酰胺醇质体在4℃、25℃和45℃下储存70天的外观图对比图；
[0027]图3为实施例1的空白未修饰醇质体和实例2空白神经酰胺醇质体在4℃、25℃和45℃下储存70天的粒径变化对比图；
[0028]图4为50℃下Cer3含量对空白神经酰胺醇质体的外观与粒径的影响；
[0029]图5为实例9视黄醇棕榈酸酯/肌肽复合醇质体和实例10视黄醇棕榈酸酯/肌肽复合神经酰胺醇质体的透射电子显微镜图；其中，A为醇质体的透射电镜图，B为醇质体单本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体，其特征在于：包括，水溶性活性物、脂溶性活性物、神经酰胺、磷脂、胆固醇、乙醇和水；按原料质量百分比计，所述水溶性活性成分为0.1～8％，所述脂溶性活性成分为0.1～0.5％，所述神经酰胺为0.05～1％，所述磷脂为0～30％，所述胆固醇为0％～1％，所述乙醇为25～50％，余量为水补足至100％。2.如权利要求1所述共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体，其特征在于：所述神经酰胺为神经酰胺Ⅰ、神经酰胺Ⅱ、神经酰胺Ⅲ、神经酰胺Ⅳ和神经酰胺
Ⅵ
中的一种。3.如权利要求1所述共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体，其特征在于：所述水溶性活性成分包括肌肽、棕榈酰五肽
‑
3、铜胜肽、乙酰基六肽
‑
3、乙酰四肽
‑
5、透明质酸钠、烟酰胺、维生素C中的一种或几种。4.如权利要求1所述共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体，其特征在于：所述脂溶性活性物为视黄醇棕榈酸酯、视黄醇丙酸酯、视黄醇、辅酶Q10
、
白藜芦醇、芹菜素中的一种或几种。5.如权利要求1所述共载水溶性
‑
脂溶性活性物的神经酰胺醇质体，其特征在于：所述磷脂为天然卵磷脂(大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂)、氢化磷脂酰胆碱(...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁蓉，贾利萍，杨成，
申请(专利权)人：江南大学，
类型：发明
国别省市：