一种提高姜黄素生物可及度的脂肪酸纳米结构脂质载体制造技术

本发明专利技术公开了一种提高姜黄素生物可及度的脂肪酸纳米结构脂质载体，属于精细化学品领域。本发明专利技术以共轭亚油酸为液体脂质，硬脂酸为固体脂质，制备负载姜黄素的纳米结构脂质载体，提高了姜黄素的生物可接受率和体系的抗氧化性。在被共轭亚油酸

【技术实现步骤摘要】
一种提高姜黄素生物可及度的脂肪酸纳米结构脂质载体


[0001]本专利技术涉及一种提高姜黄素生物可及度的脂肪酸纳米结构脂质载体，属于精细化学品制备领域。

技术介绍

[0002]姜黄素是一种具有多种生物活性如抗氧化性、抑癌防癌、抗炎的植提化合物，它的生物可及度一直是令人关注的热点。但姜黄素也不稳定，在中性和碱性条件下很快分解为香草醛、阿魏酸；在pH7.4的磷酸盐缓冲液中，姜黄素快速降解，溶液很快变为无色。姜黄素在氧气和光照下也易分解。理论上，用乳状液、凝胶或脂质载体包埋姜黄素都可以用来提高它的生物可及度和稳定性。其中，基于脂质载体和姜黄素之间的亲和力，使得脂质载体对姜黄素有较好的包埋作用和保护作用，延缓姜黄素释放的同时也减少姜黄素的降解；但同样是因为脂质的油溶性，用脂质提高姜黄素生物可及度也具有一定的挑战性。
[0003]多不饱和脂肪酸是一类健康有益的脂质，是理想的包覆材料，但是同样在光、热和氧气中不稳定。例如共轭亚油酸(CLA)，它是一种具有多种生理功能的多不饱和脂质，可调节肌肉代谢、抗炎和抗氧化功能等。但是，CLA如果长时间暴露在光、热和氧气中很容易被氧化。因此，CLA在食品、化妆品和医药领域的应用也受到严重限制。为了解决这些问题，通常将CLA作为油相制备成水包油(O/W)乳液，或者把CLA用糊精等包覆成固体粒子。然而，CLA的多不饱和双键会加速乳液产品的氧化；同时，由于聚结、重力分离、絮凝、奥斯瓦尔德熟化、相转化等作用，乳液产品在储存过程中的物理稳定性会降低。因此，提高CLA稳定性，降低其氧化性在其使用中同样非常重要。

技术实现思路

[0004][技术问题][0005]本专利技术要解决的技术问题是姜黄素生物可及度低，姜黄素和共轭亚油酸的稳定性不足，限制了姜黄素、共轭亚油酸的应用。
[0006][技术方案][0007]本专利技术提供一种以CLA为液体脂质、以硬脂酸(SA)为固体脂质的纳米结构脂质载体(CLA
‑
NLC)包封姜黄素(Cur)的方法，以此提高Cur的生物可接受率和体系的抗氧化性。
[0008]本专利技术提供负载姜黄素的纳米结构脂质载体的制备方法，包括如下步骤：
[0009](1)将质量比为1：3～2：1的硬脂酸(SA)和共轭亚油酸(CLA)的混合物于65
‑
70℃下加热至熔融状态形成均一的油相，再加入姜黄素，搅拌溶解；
[0010](2)将3％
‑
5％的吐温80水溶液在水浴中预热至65
‑
70℃，作为水相；
[0011](3)将水相在机械搅拌下快速加入至油相中并搅拌2min，接着均质15min制备得到乳液，均质条件是15000rpm，每次5min共3次，再将其超声处理15min，冷却至室温，即得负载姜黄素的纳米结构脂质载体。
[0012]在本专利技术的一种实施方式中，步骤(1)中硬脂酸和共轭亚油酸的质量比是2：1。
[0013]在本专利技术的一种实施方式中，步骤(1)中姜黄素的用量是使其在纳米结构脂质载体中的终浓度为1000μg/mL。
[0014]在本专利技术的一种实施方式中，步骤(2)所用乳化剂3％
‑
5％的吐温80水溶液可以替换为3％
‑
5％的月桂酰基蔗糖酯15。
[0015]在本专利技术的一种实施方式中，步骤(3)中混合水相、油相时，油相的体积分数可以是4％
‑
20％。
[0016][有益效果][0017]本专利技术以共轭亚油酸为液体脂质，以硬脂酸为固体脂质，制备负载姜黄素的纳米结构脂质载体，提高了姜黄素的生物可接受率和体系的抗氧化性。
[0018]在被共轭亚油酸
‑
硬脂酸构建的纳米结构脂质载体(Cur
‑
CLA
‑
NLC)包埋的体系中，姜黄素的生物可接受率为85.7％，远远高于姜黄素悬浮液(Cur
‑
PBS)的11.7％，和姜黄素与硬脂酸和共轭亚油酸直接混合物(Cur
‑
SA
‑
CLA)体系中的9.3％。共轭亚油酸作为NLC中的液体脂质，增强了体系的抗脂质氧化能力，且CLA与姜黄素具有协同抗氧化作用。促进了姜黄素和CLA的应用。
附图说明
[0019]图1SA、Cur、CLA
‑
NLC、Cur
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SA
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CLA混合物和Cur
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CLA
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NLC的XRD曲线。
[0020]图2SA、Cur、CLA
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NLC、Cur
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SA
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CLA混合物和Cur
‑
CLA
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NLC的DSC曲线。
[0021]图3吐温80浓度对Cur
‑
CLA
‑
NLC粒径和PDI的影响(固体脂质：液体脂质＝2:1，总脂质4％w/v)。
[0022]图4固液脂的质量比对CLA
‑
NLC的粒径的影响(A：1:3；B：1:2；C：1:1；D：2:1；E：3:1；F：4:1)。
[0023]图5VC、Cur、CLA
‑
NLC和Cur
‑
CLA
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NLC的抗氧化活性。A：DPPH自由基清除率，B：ABTS自由基清除率；C：FRAP。
[0024]图6Cur、Cur
‑
SA
‑
CLA混合物和Cur
‑
CLA
‑
NLC在模拟胃肠道消化液中的生物可接受率。
[0025]图7 80CLA
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Na、CLA以及CLA
‑
NLC抗脂质氧化能力(37℃)。
具体实施方式
[0026]除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本专利技术的
的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本专利技术的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本专利技术。本文所使用的术语“及/或”包括一个或多个相关的所列项目的任意的和所有的组合。
[0027]分析方法
[0028]姜黄素的定量分析：先绘制姜黄素标准曲线：2mg姜黄素溶解于乙醇中并定溶到100mL容量瓶中作为母液。依次将其稀释至不同浓度，得到浓度在1
‑
10μg/mL的姜黄素乙醇溶液。将所得溶液通过紫外分光光度计光谱扫描得到其最大吸收波长(即427nm)，然后测定上述各姜黄素乙醇标准溶液在427nm处的吸光度，得到姜黄素浓度随吸光度变化的标准曲线。通过对照姜黄素的浓度标准曲线的吸光度和所测未知样品溶液在427nm处的吸光度，得
到所测未知样品溶液中姜黄素的浓度，并计算出各个所测未知样品溶液中姜黄素的总质量。
[0029]姜黄素的生物可接受率：
[0030]模拟胃液(SGF)消化：5mL姜黄素悬浮液本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.负载姜黄素的脂肪酸纳米结构脂质载体的制备方法，其特征在于，采用以共轭亚油酸为液体脂质、以硬脂酸为固体脂质的纳米结构脂质载体包封姜黄素。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将硬脂酸和共轭亚油酸加热至熔融状态形成均一的油相，再加入姜黄素，搅拌溶解；(2)将表面活性剂在水浴中预热与油相相同的温度，作为水相；(3)将水相、油相混合并均质得到乳液，再将其超声处理，冷却至室温，即得负载姜黄素的脂肪酸纳米结构脂质载体。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将质量比为1：3～2：1的硬脂酸和共轭亚油酸的混合物于65
‑
70℃下加热至熔融状态形成均一的油相，再加入姜黄素，搅拌溶解；(2)将3％
‑
5％的吐温80水溶液在水浴中预热至65
‑
70℃，作为水相；(3)将水相在机械搅拌下快速加入至油相中并搅拌，接着均质得到乳液，再将其超声处理，冷却至室温，...

【专利技术属性】
技术研发人员：夏咏梅，石千黛，柳欢，方云，胡学一，方慧英，
申请(专利权)人：江南大学，
类型：发明
国别省市：