一种恩格列净中间体的高效制备方法技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，具体涉及一种恩格列净中间体化合物的制备方法。本发明专利技术以2

【技术实现步骤摘要】
一种恩格列净中间体的高效制备方法


[0001]本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种恩格列净中间体的高效制备方法。

技术介绍

[0002]恩格列净(empagliflozin)，化学名为(2S,3R,4R,5S,6R)
‑2‑
[3
‑
[4
‑
[(S)
‑
四氢呋喃
‑3‑
基氧基]苄基]‑4‑
氯苯基]‑6‑
羟甲基环氧己烷
‑
3,4,5
‑
三醇，由勃林格殷格翰公司和礼来公司共同开发，2014年5月首次被欧洲药品管理局(EMA)批准上市，它是以不依赖胰岛素分泌和胰岛素作用的机制有效地降低血糖，改善胰岛素敏感性及胰岛β细胞的功能，是首个可降低心血管疾病风险、心脏病及中风的SGLT2类降血糖药物，分子量：450.91，CAS登记号:864070
‑
44
‑
0，结构式如下：
[0003][0004]对恩格列净逆合成分析可知，其主要有糖基和侧链构成，对于侧链合成目前报本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种恩格列净中间体的高效制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：步骤1：惰性气体保护下，将化合物SM
‑
1加入反应瓶中，加入镁及有机溶剂A，低温反应至反应结束，得反应液A备用；将SM
‑
2加入反应瓶中，加入镁及有机溶剂A，低温反应至反应结束，得反应液B备用；步骤2：将2,2,6,6
‑
四甲基哌啶氧化物加入有机溶剂B中，加入上述制备的反应液A和反应液B，控温回流至反应结束，反应经后处理得化合物I，合成路线如下：2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1所述的有机溶剂A...

【专利技术属性】
技术研发人员：张洒洒，时江华，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：