一种盐酸达克罗宁杂质的制备方法技术

技术编号:37852068 阅读:92 留言:0更新日期:2023-06-14 22:43
本发明专利技术属于医药化工领域,具体涉及一种盐酸达克罗宁杂质的制备方法。本发明专利技术提供的盐酸达克罗宁杂质的制备方法为将盐酸达克罗宁、多聚甲醛加入有机溶剂中,调节pH后控温回流至反应结束,得盐酸达克罗宁杂质化合物。整个合成方法路线短,操作步骤简单,反应收率高,产品纯度高,其可作为杂质对照品,用于生产过程中检测盐酸达克罗宁原料药或制剂。测盐酸达克罗宁原料药或制剂。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸达克罗宁杂质的制备方法


[0001]本专利技术属于医药化工领域,具体涉及一种盐酸达克罗宁杂质的制备方法。

技术介绍

[0002]盐酸达克罗宁(Dyclonine Hydrochloride),化学名为1

(4

丁氧基苯)
‑3‑
(1

呱啶基)
‑1‑
丙酮,本品能阻断各种神经冲动或刺激的传导,抑制触觉和痛觉,对皮肤有止痛、止痒及杀菌作用,其结构如下所示::
[0003][0004]盐酸达克罗宁原料药已经上市,目前对于该原料药的制备方法是对羟基苯乙酮与溴代正丁烷发生缩合反应生成对正丁氧基苯乙酮,然后与多聚甲醛和哌啶发生曼尼希反应生成盐酸达克罗宁。合成路线如下:
[0005][0006]在制备盐酸达克罗宁过程中,生成的盐酸达克罗宁与过量的多聚甲醛发生反应生成双键杂质,其结构如下:
[0007][0008]新药研究和开发过程中,药物的质量是衡量药物品质的一个重要标准,药物的质量标准对药物有效成分的纯度和杂质的限度都有较为严格的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸达克罗宁杂质的制备方法,其特征在于,制备方法包括如下步骤:将盐酸达克罗宁、多聚甲醛加入有机溶剂中,调节pH后控温回流至反应结束,得盐酸达克罗宁杂质化合物,其合成路线如下:2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,述的有机溶剂选自...

【专利技术属性】
技术研发人员:公艳艳臧超
申请(专利权)人:山东新时代药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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