一种阿巴卡韦杂质A的制备方法及用途技术

本发明专利技术公开了一种阿巴卡韦杂质A的制备方法及用途，具体以化合物1和化合物2为起始原料，在碱性条件下生成化合物3，接着化合物3在酸性条件下生成化合物4，化合物4与氨水反应生成杂质A；本发明专利技术为阿巴卡韦杂质A的合成提供了新思路，合成方法起始原料易得，合成路线反应条件温和、反应操作安全，且收率和纯度较好能够满足对该杂质的制备需求，对阿巴卡韦杂质的研究具有重要意义。研究具有重要意义。研究具有重要意义。

【技术实现步骤摘要】
一种阿巴卡韦杂质A的制备方法及用途


[0001]本专利技术涉及化学制药领域，具体是一种阿巴卡韦杂质A的制备方法及用途。

技术介绍

[0002]阿巴卡韦(abacavir)是一种抗艾滋病新药，最早由英国的葛兰素韦康公司生产，为新的碳环2'
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脱氧鸟苷核苷类药物，用于逆转录病毒，其口服生物利用度高，易渗入中枢神经系统，具有很高的治疗效果。据介绍患者只需早晚各服一片，就能达到前有的抗艾滋病药几十片的疗效。其片剂和口服液(商品名Ziagen)于1999年在美国上市，2000年在中国授权，2002年上市。阿巴卡韦具有良好的抗HIV活性，交叉耐药性小，对肾功能损害小，特别适合小儿艾滋病的治疗；其与拉米夫定组成的复方制剂，与拉米夫定、齐多夫定共同组成的“三协唯”药物，用于治疗HIV感染或进展性免疫缺陷患者以及HIV感染的成年患者及3个月以上的儿童患者；与德特格韦、拉米夫定组成的三合一HIV药物Triumeq于2014年6月27日获FDA批准，用于HIV
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1感染的治疗。Triumeq结合了整合酶链转移抑制剂dolutegr本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种阿巴卡韦杂质A的制备方法，其特征在于，所述杂质A的制备，具体是：以化合物1和化合物2为起始原料，在碱性条件下生成化合物3，接着化合物3在酸性条件下生成化合物4，化合物4与氨水反应生成杂质A，合成路线如下：2.根据权利要求1所述的一种阿巴卡韦杂质A的制备方法，其特征在于，主要包括以下步骤：(1)在有机溶剂和碱性条件下，化合物1和化合物2在加热回流下反应，反应结束将所得物料过滤、蒸干、精制得化合物3；(2)在有机溶剂和酸性条件下，将步骤(1)所得化合物3关环，反应结束所得物料经过滤、洗涤、烘干，得化合物4；(3)在有机溶剂和碱性条件下，将步骤(2)所得化合物4和氨水加热回流下反应，反应结束后将所得物料经萃取、旋干、纯化，得杂质A。3.根据权利要求2所述的一种阿巴卡韦杂质A的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇中的任意一种，所述碱为三乙胺、碳酸氢钠、碳酸钠中的任意一种。4.根据权利要求2或3所述的一种阿巴卡韦杂质A的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述有机溶剂为异丙醇，所述碱为三乙胺。5.根据权利要求4所述的一种阿巴卡韦杂质A的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述化合物1、化合物2、三乙胺的摩尔比为1∶1∶(4
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5)。6.根据权利要求2所述的一种阿巴卡韦杂质A的制备方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭介伟，田磊，程俊，王哲，王志邦，柏俊，廖结海，卢云霞，
申请(专利权)人：安徽贝克制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：