一种氘代增殖细胞核抗原抑制剂及其制备方法和其应用技术

本发明专利技术涉及一种式I所示结构的氘取代增殖细胞核抗原抑制剂或其药学上可接受的盐、溶剂化物或结晶形式的任一种或其组合，其中X＝H,D；n＝1‑4整数，

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及一种氘取代增殖细胞核抗原抑制剂及其制备方法和其应用。

技术介绍

1、恶性肿瘤严重威胁人类健康和生命，其发病率呈现逐年增高趋势。《2015全球癌症统计》数据显示，全球2015年新增癌症病例数约1410万，死亡人数达820万。中国2015年新发癌症病例429万人，死亡病例达281万人。预计2030年，每年新增癌症病例将近2600万，死亡人数将近1700万。手术、放射治疗和化学药物治疗成为肿瘤治疗的常规手段，但均有特异性不足的特点，导致在清除肿瘤细胞的同时，对正常组织和器官造成不同程度的损伤，存在患者难以接受的副作用及不良反应，甚至引起继发性恶性肿瘤。

2、靶向治疗药物(如伊马替尼等)利于减轻化疗药物所致的副作用和不良反应。但靶向致癌基因的药物常因癌细胞靶基因处的突变、靶标表达中的改变或激活替代性存活途径所产生的抗性而呈现耐药性。增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen,pcna)已被广泛用作肿瘤进展标志物，并成为新型抗癌药物靶点。

3、wo201704920本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式I所示结构的氘取代增殖细胞核抗原抑制剂或其药学上可接受的盐、溶剂化物或结晶形式的任一种或其组合，其中X＝H,D；n＝1-4整数，

2.如权利要求1所述的式Ⅰ化合物的制备方法，即式Ⅳ化合物与萘甲酰甘氨酸在缩合剂存在条件下，在溶剂中发生反应制得，

3.如权利要求1所述的式I化合物的制备方法，包括下述步骤：

4.如权利要求1所述的式Ⅰ化合物的制备方法，由式Ⅱ化合物与1-萘甲酸在缩合剂存在条件下，在溶剂中反应制得，

5.如权利要求1所述的式Ⅰ化合物的制备方法，包括下述步骤：

6.如权利要求4-5任一项所述的式Ⅱ化合物，其中X＝H,...

【技术特征摘要】

1.式i所示结构的氘取代增殖细胞核抗原抑制剂或其药学上可接受的盐、溶剂化物或结晶形式的任一种或其组合，其中x＝h,d；n＝1-4整数，

2.如权利要求1所述的式ⅰ化合物的制备方法，即式ⅳ化合物与萘甲酰甘氨酸在缩合剂存在条件下，在溶剂中发生反应制得，

3.如权利要求1所述的式i化合物的制备方法，包括下述步骤：

4.如权利要求1所述的式ⅰ化合物的制备方法，由式ⅱ化合物与1-萘甲酸在缩合剂存在条件下，在溶剂中反应制得，

5.如权利要求1所述的式ⅰ化合物的制备方法，包括下述步骤：

6.如权利要求4-5任一项所述的式ⅱ化合物，其中x＝h,d；n＝1-4整数，

7.如权利要求4-6任一项所述的式ⅱ化合物的制备方法，包括下述步骤：

8.如权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：岳祥军，王哲，
申请(专利权)人：安徽贝克制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：